Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:

A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6;

R1 es H, ciano o halo;

R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico bicíclico de 10 miembros que contiene 1-4 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico bicíclico de 9 miembros que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, o un heteroarilo o heterocíclico bicíclico de 8 miembros que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 1-3 átomos de N o (c) 2 átomos de O o S y 0-2 átomos de N; en el que cada uno de dichos fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo, 1 sustituyente -Y-R4 y/o 1-4 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de R5;

Y es un enlace, -(CH2)m- o -O-;

20 R4 es (a) H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y -NR6SO2NR7R8; (b) fenilo o naftilo, dicho fenilo y naftilo están opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, -CN, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, - COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y -NR6SO2NR7R8; o

(c) un heteroarilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O y N, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, - OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 y - NR6SO2NR7R8;

R5 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, -CN, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, - COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, -NR6SO2R9, -SO2NR7R8, -NR6CONR7R8, -NR6COOR9 o -NR6SO2NR7R8; R6 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con -NR7R8 o un heteroarilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O y N, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, hidroxi y ciano;

R7 y R8 son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 o se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene 1-2 átomos de nitrógeno o 1 átomo de nitrógeno y 1 de oxígeno, dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-C8, halo, hidroxi, amino, (alquilo C1-C6)amino o di(alquil C1- C6)amino y dicho anillo heterocíclico es opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;

R9 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;

R10 es -NHSO2-R', -NR"SO2-R' o SR' donde R' y R" son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, fenilo, amino, alquilamino C1-C6, di(alquilo C1-C6)amino, heterocíclico, -(CH2)n-W', donde W' es hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, heterocíclico, heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N y/u O en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo, naftilo o heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido por fenilo, heteroarilo, heterocíclico, halo, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, -SO2-R', -NHSO2-R', -NR"SO2-R' o SR' donde R' y R" son independientemente fenilo, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;

R11 y R12 son cada uno independientemente H, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; y, m y n son independientemente 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/053174.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WHITLOCK, GAVIN, ALISTAIR, STROHBACH, JOSEPH, WALTER, COE, JOTHAM, WADSWORTH, JONES, PETER, SABNIS,YOGESH ANIL, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, WAKENHUT,FLORIAN MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2737696_T3.pdf

 

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