Novedosos compuestos antivirales.

Un compuesto según la fórmula (A):

en la que

- cada línea discontinua representa un doble enlace opcional por lo que dos líneas discontinuas de las líneas discontinuas constituyen un doble enlace y estos 2 dobles enlaces no son adyacentes;



- cada uno de X e Y están seleccionados independientemente de C o N, por lo que al menos uno de X e Y es N;

- R1 está seleccionado independientemente de cicloalquilo; cicloalquenilo; cicloalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo;

y en el que dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más R10;

- cada uno de R2a y R2b está seleccionado independientemente de hidrógeno; ciano; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; o R2a y R2b pueden tomarse conjuntamente para formar vinilo o vinilalquilo;

y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo,

arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, ≥O, halógeno, -SH, ≥S,

trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C(O)OH o NH2;

- R3 está seleccionado independientemente de hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo;

en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, ≥O, halógeno, -SH, ≥S, 40 trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C(O)OH o NH2;

- R4 está seleccionado independientemente de hidrógeno; alquilo; alquenilo o alquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, ≥O, halógeno, -SH, ≥S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C(O)OH o NH2;

- R5 no está presente o está seleccionado de hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; y heteroalquinilo;

en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo y heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, ≥O, halógeno, -SH, ≥S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C(O)OH o NH2;

- R6 está seleccionado

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/070306.

Solicitante: KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Minderbroedersstraat 8A - bus 5105 3000 Leuven BELGICA.

Inventor/es: DEBYSER, ZEGER, CARLENS,GUNTER, CHALTIN,PATRICK, CHRIST,FRAUKE, MARCHAND,ARNAUD, MARCHAND,DAMIEN, VOET,ARNOUT, DE MAEYER,MARC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

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Fragmento de la descripción:

Novedosos compuestos antivirales Sector de la tïcnica La presente invenciïn se refiere a una serie de compuestos novedosos que tienen actividad antiviral, mïs especïficamente actividad inhibidora de la replicaciïn del VIH (virus de la inmunodeficiencia humana) . La invenciïn tambiïn se refiere a procedimientos para la preparaciïn de tales compuestos, ademïs de a novedosos productos intermedios ïtiles en una o mïs etapas de tales sïntesis. La invenciïn tambiïn se refiere a composiciones farmacïuticas que comprenden una cantidad eficaz de tales compuestos como principios activos. La presente invenciïn se refiere ademïs a los compuestos para su uso como medicina y al uso de tales compuestos en la fabricaciïn de un medicamento, mïs en particular ïtiles para la prevenciïn o tratamiento de sujetos que padecen infecciones virales, en particular infecciïn por el VIH. Tambiïn se describen procedimientos para la prevenciïn o tratamiento de infecciones virales en animales por la administraciïn de una cantidad terapïuticamente eficaz de tales compuestos, opcionalmente combinados con uno o varios de otros fïrmacos que tienen actividad antiviral.

Estado de la tïcnica Un retrovirus designado el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) es el agente etiolïgico de la enfermedad compleja que incluye destrucciïn progresiva del sistema inmunitario (sïndrome de la inmunodeficiencia adquirida, en lo sucesivo SIDA) y degeneraciïn del sistema nervioso central y perifïrico. Hay dos tipos de VIH, VIH-1 y VIH-2, produciendo el ïltimo una enfermedad menos grave que el primero. Siendo un retrovirus, su material genïtico estï en forma de ARN (ïcido ribonucleico) que consiste en dos hebras de ARN individuales. Coexistiendo con el ARN estïn la transcriptasa inversa (que tiene actividad de polimerasa y ribonucleasa) , integrasa, una proteasa y otras proteïnas.

Se conoce en la tïcnica que algunos compuestos antivirales que actïan de inhibidores de la replicaciïn del VIH son agentes eficaces en el tratamiento del SIDA y enfermedades similares. Los fïrmacos que son conocidos y autorizados para el tratamiento de pacientes infectados por el VIH pertenecen a una de las siguientes clases:

-inhibidores de la transcriptasa inversa (RT) nucleïsido tales como, pero no se limitan a, azidotimidina (AZT) y

lamivudina (3TC) , -inhibidores de la transcriptasa inversa nucleïtido tales como, pero no se limitan a, tenofovir (R-PMPA) , -inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleïsido tales como, pero no se limitan a, nevirapina, efavirenz,

etravirina y lersivirina, -inhibidores de proteasas tales como, pero no se limitan a, nelfinavir, saquinavir, ritonavir, atazanavir, darunavir y

amprenavir, -inhibidores de la fusiïn tales como enfuvirtida, -antagonistas de CCR5 tales como maraviroc, e -inhibidores de la integrasa tales como raltegravir o elvitegravir.

La replicaciïn del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (en lo sucesivo denominado VIH-1) puede reducirse drïsticamente en pacientes infectados combinando potentes fïrmacos antivirales dirigidos a mïltiples dianas virales, como se ha revisado por Vandamme y col., en Antiviral Chem. Chemother. (1998) 9:187-203.

Las pautas de combinaciïn de mïltiples fïrmacos pueden reducir la carga viral por debajo del lïmite de detecciïn de las pruebas mïs sensibles. Sin embargo, se ha mostrado que se produce replicaciïn continuada de bajo nivel, posiblemente en sitios santuario, que conducen a la emergencia de cepas resistentes a fïrmacos, segïn Perelson y col., en Nature (1997) 387:123-124. Ademïs, la selectividad de muchos agentes antivirales es bastante baja, posiblemente haciïndolos responsables de efectos secundarios y toxicidad. Ademïs, el VIH puede desarrollar resistencia a la mayorïa, sino a todos, de los fïrmacos antivirales actualmente autorizados, segïn Schmit y col., en J. Infect. Dis. (1996) 174:962-968. Estï bien documentado que la capacidad del VIH para desarrollar rïpidamente resistencia a fïrmacos, junto con problemas de toxicidad resultantes de los fïrmacos conocidos, requiere el desarrollo de clases adicionales de fïrmacos antivirales.

Asï, hay todavïa una necesidad apremiante en la materia de potentes inhibidores del VIH. Por tanto, un objetivo de la presente invenciïn es satisfacer esta necesidad urgente identificando principios farmacïuticamente activos eficaces que sean activos contra el VIH, menos tïxicos, mïs estables (es decir, quïmicamente estables, metabïlicamente estables) , eficaces contra virus resistentes a fïrmacos actualmente disponibles y/o que sean mïs resistentes a mutaciones del virus que los fïrmacos antivirales existentes y que puedan ser ïtiles, tanto solos como en combinaciïn con otros principios activos, para el tratamiento de infecciones retrovirales, en particular infecciones lentivirales, y mïs particularmente infecciones por el VIH, en mamïferos y mïs especïficamente en seres humanos. Tambiïn sabe el experto en la materia que las propiedades fisicoquïmicas de fïrmacos conocidos, ademïs de sus propiedades de ADME-Tox (administraciïn, distribuciïn, metabolismo, eliminaciïn y toxicologïa) , pueden limitar o prohibir su uso en el tratamiento de enfermedades. Por tanto, un problema de los fïrmacos existentes que puede

vencerse con los compuestos de la invenciïn puede seleccionarse de una fisicoquïmica mala o inadecuada o propiedades de ADME-Tox tales como solubilidad, logP, inhibiciïn de CYP, estabilidad hepïtica, estabilidad en plasma, entre otras, se han tenido en cuenta en el diseïo y la sïntesis de los compuestos de la presente invenciïn. Ademïs, otro objetivo de la presente invenciïn es complementar los fïrmacos antivirales existentes de tal forma que la combinaciïn de fïrmacos resultante tenga actividad mejorada o resistencia mejorada a la mutaciïn del virus que cada uno de los compuestos individuales.

Objeto de la invenciïn La presente invenciïn se basa en el hallazgo inesperado de que al menos uno de los problemas anteriormente mencionados puede resolverse por una clase novedosa de compuestos.

La presente invenciïn proporciona nuevos agentes antivirales, especialmente agentes antirretrovirales, y mïs particularmente compuestos anti-VIH. Estos compuestos tienen una estructura como se describe adicionalmente en el presente documento y los presentes inventores muestran que poseen actividad antiviral, mïs especïficamente contra el VIH. La presente invenciïn demuestra que estos compuestos inhiben eficazmente la replicaciïn del VIH. Por tanto, estos compuestos constituyen una clase ïtil de nuevos compuestos antivirales potentes que pueden usarse en el tratamiento y/o la prevenciïn de infecciones virales en animales, mamïferos y seres humanos, mïs especïficamente para el tratamiento y/o prevenciïn del VIH en seres humanos.

La presente invenciïn se refiere ademïs al uso de tales compuestos como medicinas, mïs especïficamente como agentes antivirales, y a su uso para la fabricaciïn de medicamentos para tratar y/o prevenir infecciones virales, en particular infecciones retrovirales tales como, pero no se limitan a, VIH en un sujeto tal como seres humanos. La invenciïn tambiïn se refiere a procedimientos para la preparaciïn de todos aquellos compuestos y a composiciones farmacïuticas que los comprenden en una cantidad eficaz antiviral.

Tambiïn se describe un procedimiento de tratamiento o prevenciïn de infecciones virales, en particular infecciones retrovirales, tales como, pero no se limitan a, VIH en seres humanos o animales por la administraciïn de uno o mïs compuestos tales, opcionalmente en combinaciïn con uno o varios de otros agentes antivirales, a un paciente en necesidad del mismo.

Un aspecto de la presente invenciïn es la provisiïn de compuestos novedosos, teniendo dichos compuestos una estructura segïn la fïrmula (A) :

en la que

-cada lïnea discontinua representa un doble enlace opcional por lo que dos lïneas discontinuas de las 5 lïneas

discontinuas constituyen un doble enlace y estos 2 dobles enlaces no son adyacentes; -cada uno de X e Y estïn seleccionados independientemente de C o N, por lo que al menos uno de X e Y es N; -R1 estï seleccionado independientemente de cicloalquilo; cicloalquenilo; cicloalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo

heteroalquinilo; y en el que dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto segïn la fïrmula (A) :

en la que - cada lïnea discontinua representa un doble enlace opcional por lo que dos lïneas discontinuas de las 5 lïneas discontinuas constituyen un doble enlace y estos 2 dobles enlaces no son adyacentes; -cada uno de X e Y estïn seleccionados independientemente de C o N, por lo que al menos uno de X e Y es N; -R1 estï seleccionado independientemente de cicloalquilo; cicloalquenilo; cicloalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo o heterocicloheteroalquinilo; y en el que dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs R10; -cada uno de R2a y R2b estï seleccionado independientemente de hidrïgeno; ciano; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterocicloalquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; o R2a y R2b pueden tomarse conjuntamente para formar vinilo o vinilalquilo; y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterocicloalquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -R3 estï seleccionado independientemente de hidrïgeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterocicloheteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -R4 estï seleccionado independientemente de hidrïgeno; alquilo; alquenilo o alquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -R5 no estï presente o estï seleccionado de hidrïgeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; y heteroalquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo y heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -R6 estï seleccionado de hidrïgeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterocicloheteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo,

heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterocicloheteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -R7 estï seleccionado de no estar presente; hidrïgeno; halïgeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterocicloheteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -cada R10 estï seleccionado independientemente del grupo que consiste en halïgeno; -OR11; =O -SR11;=S; S (O) R12; -S (O) 2R12; -S (O) 2NR13R14; trifluorometilo; nitro; -NR13R14;-NR11S (O) 2R12; ciano; -C (O) OR11;C (O) NR13R14;-C (O) R12; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterocicloheteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterocicloheteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -cada R11 estï seleccionado independientemente de hidrïgeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterocicloheteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo; y heterociclo-heteroalquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo y heterociclo-heteroalquinilo pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -cada R12 estï seleccionado independientemente de hidrïgeno; hidroxilo; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterocicloalquinilo; heterociclo-heteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo; y heterociclo-heteroalquinilo; en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo y heterociclo-heteroalquinilo pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; -cada R13 y R14 estï seleccionado independientemente de hidrïgeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterocicloheteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo; y heterociclo-heteroalquinilo; y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo y heterociclo-heteroalquinilo pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O, halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2; y en la que R13 y R14 pueden tomarse conjuntamente con el N al que estïn unidos con el fin de formar un heterociclo (de 5, 6 o 7 miembros) que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs independientemente seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, hidroxilo, =O halïgeno, -SH, =S, trifluorometilo, -OCF3, ciano, nitro, -C (O) OH o NH2;

o una sal farmacïuticamente aceptable del mismo.

2. El compuesto segïn la reivindicaciïn 1, en el que R3 es H.

3. El compuesto segïn la reivindicaciïn 1 o 2, en el que R1 estï seleccionado de arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo o heteroarilo puede estar sin sustituir o sustituido con uno o mïs R10.

4. El compuesto segïn las reivindicaciones 1 a 3, en el que uno de R2a y R2b es hidrïgeno y el otro de R2a y R2b estï

seleccionado de hidrïgeno; ciano; alquilo; alquenilo; alquinilo; heteroalquilo; heteroalquenilo; heteroalquinilo; arilo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo; heterocicloalquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; o R2a y R2b pueden tomarse conjuntamente para formar vinilo o vinilalquilo; y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo,

arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, heterociclo-alquilo, heterociclo-alquenilo, heterociclo-alquinilo, heterocicloheteroalquilo, heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo puede estar sin sustituir o sustituido;

5. El compuesto segïn las reivindicaciones 1 a 4, en el que el compuesto tiene una estructura segïn la fïrmula (C-I)

o (C-II) 15

en las que cada uno de X, Y, las lïneas discontinuas, R1, R2a, R2b, R5, R6 y R7 son como en las reivindicaciones 1 a 4.

6. El compuesto segïn las reivindicaciones 1 a 5, en el que el compuesto tiene una estructura segïn la fïrmula (E) , que consiste en las fïrmulas (E-I) , (E-II) , (E-III) o (E-IV)

en las que cada uno de R1, R2a, R2b, R3, R4, R5, R6 y R7 son como en las reivindicaciones 1 a 4.

7. El compuesto segïn la reivindicaciïn 1, que es:

2. (7- ( (R) -3- (4-clorofenilsulfonamido) piperidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (7- ( (S) -3- (4-clorofenilsulfonamido) piperidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (7- ( (R) -3- (4-clorofenilsulfonamido) pirrolidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (7- ( (S) -3- (4-clorofenilsulfonamido) pirrolidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo;

2- (5-metil-7-fenilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7-fenilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (5-metil-2-fenil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo;

2- (2-terc-butil-7- (3-hidroxifenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2-naftil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (1H-indol-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (1H-indol-6-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (1-benzofuran-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (1-benzotiofen-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2, 3-dihidrobenzofuran-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (4-clorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (3, 4-dimetilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (4-etilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (3, 4-dihidro-2H-benzo[b][1, 4]dioxepin-7-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2- (7- (4-metil-3, 4-dihidro-2H-benzo[b][1, 4]oxazin-7-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6il) pentanoato de metilo; 2- (3-bromo-5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (5-metil-3-fenil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (5-metil-3, 7-di-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (3-bromo-2-terc-butil-5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-3, 7-di-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (5-metil-2-propil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2- (furan-2-il) -5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (4-cloro-2-fluorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2-fluoro-4-metilfenil) -5-rnetilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -6, 6, 6-trifluorohexanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -3-fenilpropanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (1-metilindol-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -3-fenilpropanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7- (1-metilindolin-5-il) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7- (1-metil-1H-indol-6-il) pirazolo[1, 5, a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (croman-6-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -3-metilpentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-3-cloro-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -4-metoxibutanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7- (4-iso-propilfenil) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7- (4-trifluorometilfenil) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2, 4-difluorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2-cloro-4-metilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (7- (2-amino-4-metilfenil) -2-terc-butil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2-metoxi-4-clorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2-fluoro-4-metoxifenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7- (5-quinolin) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-7- (8-quinolin) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-7- (2, 4-dimetilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-3, 5-dimetil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2-terc-butil-5-metil-3-fenil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (2, 3, 5-trimetil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) acetato de metilo; 2- (2, 3, 5-trimetil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) pentanoato de metilo; 2- (1, 2, 5-trimetil-7-p-tolil-1H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (3, 5-dimetil-2-propil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) pentanoato de etilo; 2- (3, 5-dimetil-2-isopropil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) pentanoato de etilo; ïcido 2- ( (7- ( (R) -3- (4-clorofenilsulfonamido) piperidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (7- ( (S) -3- (4-clorofenilsulfonamido) piperidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (7- ( (R) -3- (4-clorofenilsulfonamido) pirrolidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (7- ( (S) -3- (4-clorofenilsulfonamido) pirrolidin-1-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (5-metil-7-fenilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (5-metil-7-p-tolilpirazolo (1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7-fenilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (3-bromo-2-terc-butil-5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (5-metil-2-fenil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (3-hidroxifenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (2-naftil) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (1H-indol-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (1H-indol-6-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (7- (benzofuran-5-il) -2-terc-butil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (7- (benzo[b]tiofen-5-il) -2-terc-butil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (2, 3-dihidrobenzofuran-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (4-clorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (3, 4-dimetilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (4-etilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (3, 4-dihidro-2H-benzo[b][1, 4]dioxepin-7-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (4-metil-3, 4-dihidro-2H-benzo[b][1, 4]oxazin-7-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6il) pentanoico; ïcido 2- ( (5-metil-3-fenil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (3, 7-di-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-3, 7-di-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (5-metil-2-propil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2- (furan-2-il) -5-metil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (4-cloro-2-fluorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7= (2=fluoro-4-metilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -6, 6;6-trifluorohexanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -3-fenilpropanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (1-metilindolin-5-il) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (1-metil-1H-indol-6-il) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico, ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (chrorman-6-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -3-metilpentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-3-cloro-7-p-tolil-5-metilpirazol[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7-p-tolil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) -4-metoxibutanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (4-isopropilfenil) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (4-trifluorometilfenil) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (2, 4-difluorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- (2-terc-butil-7- (2-cloro-4-metilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (7- (2-amino-4-metilfenil) -2-terc-butil-5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (2-metoxi-4-clorofenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (2-fluoro-4-metoxifenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (5-quinolin) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-7- (8-quinolin) pirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-7- (2, 4-dimetilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-3, 5-dimetil-7-p-tolilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-terc-butil-5-metil-3-fenil-7-p-tolilpirazolo-[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2, 3, 5-trimetil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (1, 2, 5-trimemil-7-p-tolil-1H-imidazo[4, 5.b]piridin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-propil-3, 5-dimetil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]pyidin-6-il) pentanoico; 2- ( (2-isopropil-3, 5-dimetil-7-p-tolil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-6-il) pentanoato; 2- (2-isopropil-5-metil-7-p-tolil-[1, 2, 4]-triazolo (1, 5-a]pirimidin-6-il) acetato de metilo; ïcido 2- ( (2-isopropil-5-metil-7-p-tolil-[1, 2, 4]-triazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) acïtico; 2-[2-terc-butil-7- (1, 2-dihidroacenaftilen-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il]acetato de metilo; ïcido 2-[2-terc-butil-7- (1, 2-dihidroacenaftilen-5-il) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il]acïtico; 2-[2-terc-butil-7- (2-metoxi-4-metil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidinil]acetato de metilo; ïcido 2-[2-terc-butil-7- (2-metoxi-metilpheny) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il]acïtico; ïcido 2-[2-terc-butil-7- (2-hidroxi-4-metilfenil) -5-metilpirazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il-acïtico; 2- (2-isopropil-5-metil-7-p-tolil-[1, 2, 4]-triazolo-[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de metilo ïcido 2- ( (2-isopropil-5-metil-7-p-tolil-[1, 2, 4]-triazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; ïcido 2- ( (2-bencil-5-metil-7-p-tolil-[1, 2, 4]-triazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoico; o 2- (2-bencil-5-metil-7-p-tolil-[1, 2, 4]-triazolo[1, 5-a]pirimidin-6-il) pentanoato de etilo;

o una sal farmacïuticamente aceptable de los mismos.

8. Los compuestos segïn las reivindicaciones 1 a 7, para su uso como una medicina.

9. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 8, para su uso como una medicina para la prevenciïn o tratamiento de una infecciïn viral en un animal.

10. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 9, en los que dicha infecciïn viral es una infecciïn por el VIH.

11. Los compuestos segïn la reivindicaciïn 9 o 10, en los que dicho animal es un ser humano.

12. El uso de los compuestos segïn las reivindicaciones 1 a 7 para la fabricaciïn de un medicamento para la prevenciïn o tratamiento de una infecciïn viral en un animal.

13. El uso segïn la reivindicaciïn 12, en el que la infecciïn viral es una infecciïn por el VIH.

14. Una composiciïn farmacïutica que comprende los compuestos segïn las reivindicaciones 1 a 7 como principio activo en mezcla con al menos un vehïculo farmacïuticamente aceptable.

15. La composiciïn farmacïutica segïn la reivindicaciïn 14, que comprende ademïs al menos otro compuesto con actividad antiviral.


 

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Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]

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