CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ISOCICLOS Y HETEROCICLOS IMIDAZO-CONDENSADOS COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(01/05/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., GERHARDS, HERMANN, DR..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: X EQUIVALE A UN RESTO MONOCICLICO CON 3, 4 O 5 ATOMOS EN ANILLO, R1,R2,R3,R4,R5,R12 Y R13 P.EJ. UN RESTO ALQUILO Q CERO O 1 L P.EJ. UN GRUPO METILENO A EL RESTO P.EJ. DE UN HETEROCICLO SON ALTAMENTE EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II. SE PUEDEN APLICAR COMO FARMACOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO.
PIRAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPC PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES.
(01/05/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BUNNAGE, MARK EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, MATHIAS, JOHN PAUL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ANTHONY, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STREET, STEPHEN DEREK A., PFIZER CENTRAL RESEARCH, MAW, GRAHAM, NIGEL PFIZER CENTRAL RESEARCH, RAWSON, DAVID, JAMES PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Un compuesto de fórmula IA y IB **fórmula** en las que A representa N; R1 representa H, alquilo C1-6, Het, alquilHet, arilo o alquilarilo, cuyos cinco últimos grupos están opcionalmente sustituido (y/o, en el caso del alquilo C1-6, opcionalmente terminados) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b. R2 representa C(O)NR12R13, C(O)OR12, NR12R13, N(H)SO2R12, N(H)SO2NR12R13, N(H)C(O)R12, OR12a, alquilo C1- 6 (donde el grupo alquilo se interrumpe con uno o más de O, S o N(R12) y/o sustituido o terminado con C(O)NR12R13, C(O)OR12 o arilo o Het1), ciano, arilo o Het1; R3, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-6, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido y/u opcionalmente terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre arilo, Het, halo, ciano, nitro, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R4 representa SO2NR14R15.
(01/05/2004) Uso de un compuesto de fórmula I: para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad neoplásica, ya sea: (i) en conjunción con un enzima, a través del procedimiento de AEDPT o GDEPT; o ii) a través de procedimientos de NPEPT. en donde R10 es un grupo protector de nitrógeno adecuado, lábil para un adecuado enzima; R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, R, OH, OR, =O, =CH-R, , =CH2, CH2-CO2R, CH2-CO2H, CH2-SO2R, O-SO2-R, CO2R, COR y CN; R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de entre H, R, OH, OR, halo, amino, nitro, Me3Sn; o R7 y R8 conjuntamente forman un grupo -O-(CH2)p-O-, donde p es 1 ó 2; X es S, O ó NH; R11 es o bien H ó R; donde R es un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o un grupo…
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIMIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA IMPOTENCIA.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DONG A PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: CHANG, MIN-SUN, YOO, M. 5-801 WOOSUNG 3RD APT., KIM, WONBAE, LIM, JOONG, IN, KIM, D. S. 106-602 HYUNDAI APT., KIM, I. Y. 306, 123-12 SANGAL-RI KIHEUNG-EUP, LIM, TAE KYUN 2206-105 SHINGIL APT., AHN, BYOUNG OK 6-502 SANGBOOMOCKRYUN APT., KANG, KYUNG KOO 822-404 WOOSUNG APT., SON, MIWON 313-501 IMKWANG APT., DOH, HYOUNMIE, KIM, SOONHOE 316-702 CHUNGMYUNGMAEUL DONGSHIN APT, SHIM, HYUNJOO 116-101 SAEMMAEUL HANYANG APT., OH, TAEYOUNG 03-906 HANSOLMAEUL, KIM, HEUNGJAE 302, 78-41 WONCHUN-DONG, KIM, DONG, GOO 2-508 SEDAE APT.
Un derivado de pirazolopirimidinona representado por la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismoen la que R1 es un grupo alquilo de C1-C3, R2 es un grupo alquilo de C2-C6 sustituido o no sustituido, R3 es un grupo alquilo de C2-C6 sustituido o no sustituido, R4 es un grupo alquilo de C1-C6 sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo de C3-C6 sustituido o no sustituido, un benceno sustituido o no sustituido, una piridina sustituida o no sustituida, o un pirrol sustituido o no sustituido, en los que el sustituyente para los grupos sustituidos se selecciona de los siguientes grupos: grupo alquilo C1-C12, grupo cicloalquilo C3-C6, halógeno, grupo fluoroalquilo C1-C6, grupo alcoxi C1-C10, benceno o heterociclo no sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo constituido por piridina, isoxazol, tiazol, pirimidina, indano, benzotiazol, pirazol, tiadiazol, oxazol, piperidina, morfolina, imidazol, pirrolidina, tienilo, triazol, pirrol y furilo.
DERIVADOS DE 2,3-DIARIL-PIRAZOLO(1 ,5)PIRIDAZINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA 2(COX-2)`.
(16/04/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, GLAXO WELLCOME PLC, BESWICK, PAUL, GLAXO WELLCOME PLC, CAMPBELL, IAN, GLAXO WELLCOME PLC, MATHEWS, NEIL, GLAXO WELLCOME PLC.
Compuestos de formula (I) y sus correspondientes derivados farmacéuticamente aceptables en los que: R0 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, o O(CH2)nNR4R5; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre el grupo formado por: H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo SC1-6, C(O)H, C(O) alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2 alquilo C1-6, O(CH2)nS alquilo C1-6, (CH2)nNR4R5, (CH2)nS alquilo C1-6, o C(O)nNR4R5; con la condición de que cuando R0 esté en posición 4 y sea halógeno, al menos uno de R1 y R2 es alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2 alquilo C1-6, O(CH2)nS alquilo C1-6, (CH2)nNR4R5, o (CH2)nS alquilo C1-6, C(O)nNR4R5.
N-7-HETEROCICLIL-PIRROLO(2 ,3-D)PIRIMIDINAS Y SU EMPLEO.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ALTMANN, EVA.
SE DESCRIBEN PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R 5 , M Y N TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION. ESTAS COMPOSICIONES MUESTRAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS Y SON ESPECIALMENTE EFECTIVAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA - KINASA. PUEDEN EMPLEARSE PARA EL TRATAMIENTO DE LOS HUESOS Y OTRAS ENFERMEDADES EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE EN LOS QUE LA INHIBICION DE LA PROTEINA TIROSINA KINASA TIENE UN EFECTO FAVORABLE.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA HETEROCICLICOS CON ANILLOS CONDENSADOS.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ARNOLD, LEE, D., MOYER, MIKEL, P., SOBOLOV-JAYNES, SUSAN, B.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LOS ESTEREOISOMEROS, LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS PROFARMACOS DEL MISMO, EN LA CUAL Z E Y SON COMO SE DEFINE EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, TALES COMO CANCERES Y ACNES, EN MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHALOAZOLOPIRIMIDINAS.
(01/04/2004). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: PEES, KLAUS-JURGEN, KRUMMEL, GUNTHER, STUMM, KARL-OTTO, LIERS, PETER HEINZ RUDI.
UN PROCEDIMIENTO EFECTIVO Y EFICIENTE PARA LA PREPARACION DE UNA DIHALOAZOLOPIRIMIDINA , QUE POSEE LA FORMULA ESTRUCTURAL (I). EN DICHO PROCEDIMIENTO, SE HACE REACCIONAR UN ESTER DE ACIDO MALONICO, CON UNA HETEROCICLILAMINA, PARA FORMAR UNA SAL INTERMEDIA, QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE ACIDIFICADA, FORMANDO UNA DIHIDROXIAZOLOPIRIMIDINA; A CONTINUACION, SE HALOGENA DICHA SAL O LA DIHIDROXIAZOLO-PIRIMIDINA.
PARAZOLOPIRIMIDINONAS INHIBIDORAS DE GMPC PDE5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION SEXUAL.
(01/04/2004) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB), en las que R1 es alquilo C1 sustituido con Het o alquilo C2 a C3 opcionalmente sustituido con un grupo heterocíclico unido a N seleccionado entre piperidinilo y morfolinilo; R2 es alquilo C1 a C6; R3 es alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre OH, alcoxi C1 a C4, benciloxi, NR5R6, fenilo, furanilo y piridinilo; cicloalquilo C3 a C6; 1-(alquil C1 a C4)piperidinilo; tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; R4 es SO2NR7R8; cada uno de R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1 a C4, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 a C4 y opcionalmente…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS CICLOALCANO-INDOL- Y AZAINDOL- Y PIRIMIDO (1,2A)-INDOL-CARBOXILICOS ENANTIOMEROS PUROS Y SUS DERIVADOS ACTIVADOS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FEY, PETER, DR., VAN LAAK, KAI, DR., NAAB, PAUL, LENFERS, JAN-BERND.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO Y CON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR ACIDO CICLOALCANOINDOL CARBOXILICO, ACIDO AZAINDOL CARBOXILICO Y ACIDO PIRIMIDO[1,2A]INDOL CARBOXILICO ENANTIOMEROS PUROS Y SUS DERIVADOS ACTIVADOS, EN DONDE PRIMERO SE ESTERIFICA EL ACIDO TOLILACETICO CON UN ALCOHOL QUIRAL, DESPUES SE REALIZA LA SUSTITUCION DIASTEREOSELECTIVA EN LOS ATOMOS {AL}DEL CARBONO, SE HALOGENA ESTE PRODUCTO EN EL GRUPO TOLILO Y FINALMENTE SE HACE REACCIONAR CON LOS CORRESPONDIENTES CICLOALCANOINDOLES, AZAINDOLES O PIRIMIDO[1,2A]INDOLES. ESTE METODO PERMITE PREPARAR CON MAYOR PUREZA ACIDOS CARBOXILICOS ENANTIOMEROS PUROS, QUE SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA IMPORTANTES MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.
(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, BONNET, JACQUELINE, TORDJMAN, CHARLES.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ACILO (C 1 - C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, R 1 ,R 2 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O CICLOALQUILO (C 5 - C 7 ), PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, A, CON LOS ATOMOS COMUNES DEL PIRROL, REPRESENTA UN CICLOALQUILO (C 3 - C 12 ) MONOCICLICO O BICICLICO, SATURADO O INSATURADO, UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 7 ESLABONES QUE CONTIENEN UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO O UN OXA- 7 BICICLO [ 2.2.1 ] HEPTANO, PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS CICLOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS., SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
DERIVADOS HALOGENADOS DE 2,3-BENZODIAZEPINA TRICICLICA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT.. Inventor/es: MORAVCSIK, IMRE, LING, ISTV N, ABRAHAM, GIZELLA, CSUZDI, EMESE, SOLYOM, S NDOR, BERZSENYI, P L, TARNAWA, ISTV N, ANDRASI, FERENC, HAMORI, TAM S, HORVATH, KATALIN, PALLAGI, ISTV N, SIMAY, ANTAL.
La invención se refiere a nuevos derivados de 2,3-benzodiazepinas tricíclicas de fórmula general (I), sus estereoisómeros y sus sales de adición ácida y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Los sustituyentes principales significan lo siguiente: R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-4, alcoxi C1-4, nitro, trifluorometilo o un grupo amino opcionalmente sustituido, X representa hidrógeno o un átomo de cloro, Y representa un átomo de cloro o bromo, A representa un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno. Los compuestos son adecuados para tratar estados asociados con espasmos musculares, epilepsia, así como formas agudas y crónicas de enfermedades neurodegenerativas.
PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA KINASA.
(01/04/2004) Se describen compuestos de fórmula (I), incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en la que R{sub,1} representa hidrógeno, 2-fenil-1,3-dioxan-5-ilo , un grupo alquilo C{sub,1-6}, un grupo cicloalquilo C{sub,3-8}, un grupo cicloalquenilo C{sub,5-7} o un grupo alquilo C{sub,1-6} (fenilo opcionalmente sustituido), estando los grupos alquilo, cicloalquilo y cicloalquenilo opcionalmente sustituidos con uno o más grupos de fórmula OR{sub,A}, en la que R{sub,A} representa H o a un grupo alquilo C{sub,1-6}, con la condición de que el grupo de fórmula OR{sub,A} no esté situado sobre el carbono unido al nitrógeno; R{sub,2} representa hidrógeno, un grupo alquilo C{sub,1-6}, un grupo cicloalquilo C{sub,3-8}, halo, hidroxi,…
HETEROCICLOS SUSTITUIDOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA-QUINASA P38.
(01/04/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BEMIS, GUY, W., MURCKO, MARK, A., DUFFY, JOHN, PATRICK, COCHRAN, JOHN, E., HARRINGTON, EDMUND, MARTIN, WILSON, KEITH, P., SU, MICHAEL, GALULLO, VINCENT, P.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA P38, UNA PROTEINA QUINASA DE MAMIFEROS QUE INTERVIENE EN LA PROLIFERACION CELULAR, MUERTE CELULAR Y RESPUESTA A ESTIMULOS EXTRACELULARES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PRODUCCION DE ESTOS INHIBIDORES. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS INHIBIDORES DE LA INVENCION Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LAS COMPOSICIONES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DISTINTOS TRASTORNOS.
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA A BASE DE PIRAZOLO(1,5-A)TRIAZINA.
(01/04/2004) 1. Un compuesto de fórmula (I): en la que; X se selecciona de N, CH y CR5; R1 se selecciona de H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, Cl, F, Br, I, -CN, N, haloalquilo C C1-4, NH2, NH (CH3), N(CH3)2, NHC(O)CH3, N(CH3)C(O)CH3, OH, alcoxi C1-4, SH, SCH3, S(O)CH3, y S(O)2CH3; R2 se selecciona de H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, Cl, F, Br, I, haloalquilo C1-4, -CN, NH(CH3), N(CH3)2, NHC (O)CH3, N(CH3)C(O)CH3, OH, alcoxi C1, 4, SH, SCH3, S(O)CH3, y S(O)2CH3; R3 se selecciona de alquilo C1-10 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-10 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-10 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-8 sustituido con 0-3 Ra, y (cicloalquilo C3-6)-alquilo C1-4 4 sustituido con 0-3 Ra; Ra se selecciona independientemente en cada caso de = O, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6,…
COMPUESTOS QUE PRESENTAN UNA INHIBICION SELECTIVA DE LA ACTEIL-COLINESTERASA.
(16/03/2004). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF. Inventor/es: BROSSI, ARNOLD, BRZOSTOWSKA, MALGARZOTA, RAPOPORT, S., GREIG, NIGEL, HE, XIAO-SHU.
LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FENILOCARBAMATO O NAFTILOCARBAMATO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES -OO NRI, LA CUAL PROPORCIONA AGONISTA COLINERGICO ALTAMENTE POTENTE Y SELECTIVO, Y ACTIVIDAD DE BLOQUEO Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS. LA INVENCION ADEMAS ES RELATIVA A MEJORAS EN TERAPIA RELATIVA A ENFERMEDADES COLINERGICAS TALES COMO GLAUCOMA, MIASTENIA GRAVE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y PARA MEJORAS EN TERAPIA Y ENVENENAMIENTO POR ORGANOFOSFATO. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UNOS AGENTES SELECTIVOS DE ACETILOCOLINESTERASA Y BUTIRILOCOLINESTERASA Y UN METODO PARA INHIBIR ESTAS ESTERASAS.
BENZOILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS COMO HERBICIDAS.
(16/03/2004) Benzoilpirazoles substituidos de la **fórmula** en la que n significa los números 0, 1, 2 o 3, A significa alcanodiilo (alquileno) R1 significa alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente, en caso dado R2 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alcoxicarbonilo o cicloalquilo substituidos, respectivamente en caso dado, R3 significa hidrógeno, nitro, ciano, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino o dialquilaminosulfononilo substituidos…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SILIDENAFILO.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ALBERT SHAW PFIZER CENTRAL RESEARCH.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I): CONOCIDO TAMBIEN COMO SILDENAFIL QUE COMPRENDE LA CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II).
DERIVADOS DE 4-MERCAPTOACETILAMINO-(2)BENZACEPINONA (3) Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA.
(16/03/2004). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., FLYNN, GARY, A..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE MERCAPTOACETILAMINO TRICICLICOS DE FORMULA (I)= UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA.
DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A.
Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).
DERIVADOS DE IMIDAZOLES CONDENSADOS COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.
(01/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA EN UN ENLACE OPCIONAL; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, FORMILO, ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C1-C4 , OXIALQUIL C1-C4 CARBONILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO U OXAZOLILO O UN RADICAL DE FORMULA -X-COOR5 , -XCON R6 R7 O -X-COR10 EN LA QUE -X- ES UN ENLACE DIRECTO, ALCANDIILO C1-C4 O ALQUENDIILO C2-C6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C12 , AR, HET, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON OXIALQUILO C1-C4 , ARILO O HETEROARILO; R6 Y R7 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE…
DERIVADOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(01/03/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, L..
ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA (CRF) QUE TIENEN LA FORMULA O EN DONDE LAS LINEAS DE PUNTOS, A, B, D, E, F, Z, G, R{SUP,3}, Y R{SUP,5} SON COMO SE DEFINEN MAS ABAJO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
TRIFLUOROMETILALQUILAMINO-TRIAZOLOPIRIMIDINAS FUNGICIDAS.
(16/02/2004). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: PFRENGLE, WALDEMAR, ALBERT, GUIDO, PEES, KLAUS-JUERGEN, REHNIG, ANNEROSE, COTTER, HENRY VAN TUYL, KRUMMEL, GUENTER, MAY, LESLIE.
La invención se refiere a nuevos compuestos de **fórmula** en la que R1,R2,Hal y L1 hasta L5 están definidas en la especificación, muestran actividad fungicida selectiva. Los nuevos compuestos se fabrican junto con portadores y coadyuvantes para composiciones fungicidas.
DERIVADOS DE PIRAZINO(AZA)INDOL.
(16/02/2004) Un compuesto químico de fórmula (I), para uso en terapia: en la que: R1 a R3 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y un alquilo inferior; X1 se selecciona de entre N y C-R4; X2 se selecciona de entre N y C-R5; X3 se selecciona de entre N y C-R6; X4 se selecciona de entre N y C-R7; R4, R5 y R7 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alcoilo, ariloilo, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboalcoxi, carboariloxi y carboxi; y R6 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, arilsulfoxilo, alquilsulfonilo,…
DERIVADOS DE IMIDAZO-(5,1-F)(1,2,4)TRIAZINA.
(16/02/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: MAW, GRAHAM, NIGEL.
Un compuesto de **fórmula** en la cual R1 y R2 representan independientemente fenilo (sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)) o alquilo C1-6 interrumpido opcionalmente por -O-, -S- y/o -N(R4)- y/o sustituido y/o terminado opcionalmente con Het2, un grupo heterocíclico unido a N (seleccionado de piperidinilo y morfolinilo) o fenilo (estando dicho último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de Halo, -CN, -CF3, -OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 (estando los dos últimos grupos sustituidos opcionalmente con haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4)); R4 representa H o alquilo C1-4; R3 representa OR5 o N(R6)R7; R5 representa cicloalquilo C3-6; -(alquileno C1-4)-1- piperidi.
(16/02/2004). Solicitante/s: SPIROGEN LIMITED. Inventor/es: THURSTON, DAVID EDWIN, SCHOOL OF PHARMACY, HOWARD, PHILIP WILSON, SCHOOL OF PHARMACY.
Pirrolobenzodiacepinas. Un primer aspecto de la presente invención hace referencia a un compuesto de fórmula: donde p es 3. Este compuesto es 1, l-[(Propano-1, 3 -diil) dioxi]bis [ (11as) -7-metoxi2-metilideno-1 , 2, 3, 11, -tetrahidro-5H-pirrolo(2 , 1-c) [1, 4]benzodiazepin-5-ona] . Un segundo aspecto de la presente invención es un compuesto tal y como se ha descrito en el primer aspecto de la invención para ser utilizado en un procedimiento de tratamiento por terapia. Las condiciones que se pueden tratar son las afecciones genéticas, tales como las afecciones neoplásicas y la enfermedad de Alzheimer, así como infecciones bacterianas, parasíticas y virales.
OBTENCION DE DICETO-DIARIL-PIRROLOPIRROLES SUSTITUIDOS POR ALQUILTIO Y/O POR ARILTIO.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAO, ZHIMIN, ROCHAT, ALAIN, CLAUDE, SCHLIDER-TEBALDI, NANCY.
Un proceso de obtención de un diceto-diaril-pirrolo pirrol (DPP) sustituidos por alquiltio- y/o por ariltio de la fórmula Ia o de un bis-diceto-diaril-pirrolopirrol (bis-DPP) unido mediante un eslabón ditio, en el que **fórmula** G es fenilo sustituido por lo menos por un grupo ariltio o alquiltio y G1 es G o un resto carbocíclico o heterocíclico, y G5 es un fenileno, G6 es G1 pero no G y G7 es alquileno, cicloalquileno o fenileno, que consiste en hacer reaccionar un ditiol o un ditiolato con un halo-diceto-diaril-pirrolopirrol ("halo-DPP"), en la que G2 es un grupo fenilo halogenado, sin sustituir o sustituido, y G3 es G2 o G1 o bien haciendo reaccionar un ditiol o un ditiolato con dos halo-diceto-diaril-pirrolopirroles ("halo-DPP"), en la que Hal significa halógeno.
METODO PARA PRODUCIR HIDROCLORURO DE EPINASTINA EN LA MODIFICACION CRISTALINA DE ELEVADO PUNTO DE FUSION.
(01/02/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DACH, ROLF.
Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de epinastina de fórmula (I) **fórmula** caracterizado mediante un procedimiento que comprende las siguientes etapas una primera etapa, en la cual la base de epinastina de fórmula (II) - se suspende en agua y se disuelve mediante la adición de ácido clorhídrico acuoso a un valor de pH > 7, - una segunda etapa, en la cual la solución acuosa obtenida en la primera etapa se extrae con un disolvente orgánico no miscible con agua y seguidamente se elimina el agente de extracción y - una tercera etapa, en la cual el producto de fórmula (I) se precipita de la solución acuosa obtenida en la segunda etapa mediante la adición de ácido clorhídrico a un valor de pH < 6 y se seca.
COMPUESTOS DE PIRROLOPIRIDACINA OPTICAMENTE ACTIVOS.
(01/02/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: HAGIHARA, M., UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIES LTD, SHIBAKAWA, N, UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIES LTD, MATSUNOBU, K, UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIES LTD, FUJIWARA, H, UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIE LTD, ITO, KEIICHI, SANKYO COMPANY LIMITED.
Un derivado de pirrolopiridacina ópticamente activo de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: R1 es un grupo alquilo de C1-C6; R2 y R3 son cada uno de ellos de forma independiente un grupo alquilo de C1-C6; R4 es un grupo arilo de C6-C10 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquilo de C1-C6, halógeno alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halógeno alcoxi de C1-C6 y halógeno; y A es un grupo imino, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre.
COMPUESTOS TETRACICLICOS QUE INCLUYEN NITROGENO.
(01/02/2004) Un compuesto tetracíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula: en la que Y1-Y2-Y3 es N-C=N o un grupo representado por la fórmula C=C-NR3 (en la que R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico o un grupo alquilo C2-10 que contiene nitrógeno que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), Y4 es S, SO, SO2, CH2 o un grupo representado por la fórmula: NR4 (en la que R4 es un grupo alcanoílo C1- 5 o un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno…
