Cisteína y profármacos de cisteína para tratar la esquizofrenia y reducir los deseos compulsivos por los fármacos.

Un profármaco de cisteína que tiene la estructura:**Fórmula**

en donde:

R1 y R2se seleccionan independientemente de OH, ≥O, o un grupo alcoxilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, con la advertencia que cuando ≥O se selecciona, el átomo de nitrógeno adyacente al grupo carbonilo de esa manera formado, porta un H y un enlace simple conecta el nitrógeno adyacente a dicho grupo carbonilo;

R3 es H, un grupo alquilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un aril tio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, o un bencilo; y

R4 se selecciona de los grupos de cadena lateral de los L-aminoácidos naturales gly, ser, arg, asp, glu, gln, ile, lys, met, thr, trp, D-isómeros de estos, o un grupo de cadena lateral de cys protegido por un grupo que se selecciona de un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un ariltio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, con la advertencia que cuando R4 es el grupo de cadena lateral del L-aminoácido natural gly, R1 y R2 ambos se seleccionan para ser ≥O; o

un dímero de cistina de dicho profármaco que tiene la estructura:**Fórmula**

en donde: R1, R2, R5 y R6 se seleccionan independientemente de OH, ≥O, o un grupo alcoxilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, con la advertencia que cuando ≥O se selecciona, el átomo de nitrógeno adyacente al grupo carbonilo de esa manera formado, porta un H y un enlace simple conecta el nitrógeno adyacente a dicho grupo carbonilo; y

R4 y R7 se seleccionan independientemente de los grupos de cadena lateral de los L-aminoácidos naturales cys, gly, phe, pro, val, ser, arg, asp, asn, glu, gln, ala, his, ile, lys, met, thr, trp, D-isómeros de estos, o un grupo de cadena lateral de cys protegido por un grupo que se selecciona de un grupo alquilo C1 a C5 de cadena lineal o ramificada, un nitrobencenosulfonilo, un tritilo, un ariltio, un arilo, un alquiltio, un acilo, un benzoilo, un tio acilo, un tio benzoilo, o un bencilo, con la advertencia que cuando R4 y R7 son ambos el grupo de cadena lateral del L-aminoácido natural gly, R2, R3 y R6 no se seleccionarán que sean ≥O.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/033557.

Solicitante: Marquette University.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1324 West Wisconsin Avenue Suite 341 Milwaukee, WI 53233 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COOK,JAMES,M, BAKER,DAVID A, YIN,WENYUAN, JOHNSON,EDWARD MERLE II.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/095 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del azufre, del selenio, del teluro, p. ej. tioles.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • C07C321/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07C321/16 C07C 321/00 […] › de una estructura carbonada saturada que contiene ciclos.
  • C07C327/26 C07C […] › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › que tienen átomos de carbono de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D241/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2613729_T3.pdf

 

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