Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina, su preparación y su uso como ligandos sigma.

Un compuesto de fórmula general I: **Fórmula**

en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno;



un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido;

un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido;

un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que o bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido;

un grupo cicloalquilalquilo C1-10 o cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillo mono o policíclico sustituido o no sustituido;

un radical arilo sustituido o no sustituido;

un radical arilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado o un grupo benzhidrilo opcionalmente monosustituido;

un radical heteroarilo sustituido o no sustituido;

un radical heteroarilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; un radical heterociclilo C3-9 no aromático sustituido o no sustituido;

un radical heterociclilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado;

un grupo radical heterociclilo C3-9 o heterocicloalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo heterociclilo está condensado con otro sistema de anillo mono o policíclico sustituido o no sustituido; o

R1 y R2 junto con el nitrógeno de puente forman un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido;

un grupo heterociclilo C3-9 sustituido o no sustituido o un radical heteroarilo C3-9 sustituido o no sustituido;

R3 representa un átomo de hidrógeno; o

un -COR5; -C(O)NR5R6; -C(S)NR5R6; -SO2R7; -C(O)OR5; -OR5; -NR5R6; - NR5C(O)R6 o -NCR5R6; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido;

un grupo cicloalquilalquilo C1-10 o cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillo mono o policíclico sustituido o no sustituido;

un radical arilo no sustituido;

un radical arilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado o un grupo benzhidrilo opcionalmente monosustituido;

un radical heteroarilo sustituido o no sustituido;

un radical heteroarilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; un radical heterociclilo C3-9 no aromático sustituido o no sustituido;

un radical heterociclilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado;

un grupo heterociclilo C3-9 o radical heterocicloalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo heterociclilo está condensado con otro sistema de anillo mono o policíclico sustituido o no sustituido;

R4 representa un -COR5; -C(O)NR5R6; -C(S)NR5R6; -SO2R7; -C(O)OR5; -OR5; -NR5R6; -NR5C(O)R6 o -NCR5R6; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido

un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido;

un grupo cicloalquilo C3-9 o cicloalquilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillo mono o policíclico sustituido o no sustituido;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/063825.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, ALMANSA ROSALES,CARMEN, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2621353_T3.pdf

 

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