20 inventos, patentes y modelos de BIGGADIKE, KEITH
Composición farmacéutica que comprende una suspensión acuosa de un derivado de androstano para el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/02/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/56, A61K47/18, A61K9/00, A61P37/08, A61P29/00, A61K9/10, A61K31/57, A61K47/02, A61K47/34, A61L9/04, A61K47/36, A61K31/58, A61K47/38, A61P11/02, C07J71/00, C07J17/00, A61K31/568, C07J53/00, C07J3/00, A61P5/44.
Una formulación farmacéutica que comprende:
(i) una suspensión acuosa de un compuesto en partículas de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato de la misma;
(ii) uno o más agentes de suspensión;
(iii) uno o más conservantes;
(iv) uno o más agentes humectantes; y
(v) uno o más agentes de ajuste de la isotonicidad.
PDF original: ES-2699507_T3.pdf
Dinucleótidos cíclicos como moduladores de STING.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/11/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Clasificación: A61K39/39, A61P31/04, A61P37/04, C07F9/6574, C07H19/20, A61K31/665, A61K31/7084.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
Y1 e Y2 son independientemente CH2 u O; y al menos uno si Y1 e Y2 es CH2
R1 es OH y R2 es NH2 o R1 es NH2 y R2 es H;
R3 es OH y R4 es NH2 o R3 es NH2 y R4 es H;
R5 ≥ OH, F;
R6 ≥ OH, F;
incluidos sus tautómeros, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2692226_T3.pdf
Formulación farmacéutica que comprende un derivado de androstano y un agente de solubilización en un vehículo líquido acuoso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/10/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/56, A61P27/16, A61P11/00, A61K9/00, A61K47/10, A61K47/26, A61P37/08, A61K45/06, A61K9/08, A61P29/00, A61K47/44, A61K47/32, A61K31/57, A61K47/34, A61L9/04, A61K47/36, A61K31/58, A61P11/02, A61K47/24, A61K31/569, C07J71/00, C07J17/00, C07J53/00, A61K47/04, C07J3/00.
Una formulación farmacéutica que comprende un vehículo acuoso líquido que se ha disuelto en el mismo (a) un glucocorticoide de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que R representa furan-2-ilo, o un solvato del mismo, como un medicamento; y (b) un agente de solubilización para ayudar a la solubilización del medicamento en el vehículo acuoso líquido en el que el agente de solubilización es un surfactante seleccionado del grupo que consiste en un polímero de α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω- hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) (también conocido como un octilfenoxipolietoxietanol) en el que el número de unidades de repetición en el polímero α-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenil]-ω-hidroxipoli(oxi-1,2-etanodiilo) es 7-70 y un polímero de 4-(1,1,3,3-Tetrametilbutil)fenol con formaldehído y oxirano.
PDF original: ES-2654248_T3.pdf
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina como inductores de interferón humano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/12/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, metilo o -(CH2)2OR3,
R2 es metilo o -(CH2)2OR4, o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, están unidos para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con dos sustituyentes hidroxi;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y
n es un número entero que tiene un valor de 5 o 6.
PDF original: ES-2655940_T3.pdf
Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61K31/522, C07D473/18, C07D473/16.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es (1S)-1-metilbutiloxi;
m es un número entero que tiene un valor de 3 a 6;
n es un número entero que tiene un valor de 0 a 4;
y una sal del mismo.
PDF original: ES-2661671_T3.pdf
Éster S-fluorometilo del ácido 6alfa,9alfa-difluoro-17alfa-[(2-furanilcarboxil)oxi]-11beta-hidroxi-16alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(15/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o uno de sus solvatos fisiológicamente aceptables, en mezcla con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, formulación que no está presurizada y está adaptada para su administración por vía tópica en forma de polvo seco en los pulmones a través de la cavidad oral, en combinación con otro agente terapéuticamente activo.
Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.
(08/07/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
que es 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, o una sal del mismo.
Éster S-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dien-17-beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos del mismo.
Éster s-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dien-17-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(17/09/2014) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo mezclado con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, cuya formulación no es presurizada y está adaptada para ser administrado en forma de un polvo seco por vía tópica en el pulmón via la cavidad bucal.
Procedimiento para producir compuestos glucocorticoides.
(28/08/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo o 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración α como β, o metileno;
R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno, independientemente, representa…
Compuesto glucocorticosteroide específico que tiene actividad anti-inflamatoria.
(12/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo ó 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración…
(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A1 representa 5-fluoro-2-metoxi-fenil o 5-fluoro-5 2-hidroxi-fenil;
R1 representa -N (R2)C(R3)(R4)CONHR5 ó
R2 representa hidrógeno o metilo;
R3 representa hidrógeno y R4 representa hidrógeno, metilo o hidroximetilo, o R3 y R4 representan cada unometilo;
y
R5 representa hidrógeno o metilo;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
(18/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en donde R1 es tienilo o **Fórmula**
R2 es etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno o metilo; R4 es hidrógeno o flúor; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo, flúor, cloro o trifluorometilo; o una sal del mismo.
DERIVADOS DE ANDROSTANO-17-ALFA-CARBONATO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES ALÉRGICAS E INFLAMATORIAS.
(15/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 representa un grupo alquilo C4-C7 ramificado, un grupo bicicloalquilo o un cicloalquilo C5-C6 que puede estar opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4; R2 representa hidrógeno, un grupo metilo, que puede estar en la configuración a o b o un grupo metileno; R3 y R4 son iguales o un grupo diferente y cada uno representa independientemente hidrógeno, halógeno o un grupo metilo; y representa un enlace simple o doble; o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo
COMPUESTO GLUCOCORTICOSTEROIDE ESPECIFICO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(06/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)
DERIVADOS DE ESTER DE 17BETA-CARBOTIOATO DE ANDROSTANO CON UN GRUPO ESTER CICLICO EN LA POSICION 17ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/56, A61P17/00, A61P11/06, C07J31/00, A61P5/44.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R1 representa alquilo C1 - 6 o haloalquilo C1 - 6; R2 representa cicloalquilo C3 - 8 o cicloalquenilo C3 - 8, cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre oxo, metilo, metileno y halógeno; R3 representa hidrógeno, metilo, que puede estar en la configuración alfa o beta, o metileno; R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno o halógeno; y - - - - ____ representa un enlace sencillo o un doble enlace; y solvatos del mismo.
NUEVOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES DERIVADOS DE ANDROSTANO 17-CARBOXI-LACTONA SUSTITUIDOS CON UN ESTER ARIL-CARBOXILICO EN POSICION 17-ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P17/06, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61K9/12, A61P37/08, A61P29/00, A61K31/58, C07J31/00, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00, A61K31/585, A61P5/44.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R1 representa O, S o NH; R2 representa -C(=O)-arilo o -C(=O)-heteroarilo; R3 representa hidrógeno, metilo (que puede estar en la configuración alfa o en la configuración beta ) o metileno; R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno o halógeno; y (Ver imagen) representa un enlace sencillo o doble; y sus sales y solvatos.
ESTER S-FLUOROMETILICO DEL ACIDO 6-ALFA,9-ALFA-DIFLUORO-17-ALFA-(2-FURANILCARBONIL)OXI)-11-BETA-HIDROXI-16-ALFA-METIL-3-OXO-ANDROSTA-1,4-DIEN-17-BETA-CARBOTIOICO COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K45/00, A61K31/56, A61K47/18, A61P43/00, A61P11/06, A61P11/08, A61K9/12, A61P37/08, A61P29/00, A61K9/14, A61K47/36, A61K31/58, C07J31/00, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00, A61K47/06, A61P5/44.
Un compuesto de fórmula (I) y solvatos del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SISTEMICA REDUCIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07J1/00.
La invención se refiere a compuestos, sales o solvatos de éstos, activos en el plano terapéutico, y que puedan hidrolizarse en la sangre humana o animal para dar compuestos con una actividad terapéutica reducida. La invención se refiere también a un procedimiento de identificación de un compuesto que puede producir un efecto terapéutico en un sitio diana, en un cuerpo humano o animal y que tiene efectos secundarios reducidos en este cuerpo, consistiendo este procedimiento en evaluar la vida media del compuesto en presencia de una paraoxonasa sérica humana. Unos compuestos apropiados poseen una vida media inferior a una hora.
DERIVADOS DE 21-(2-OXO-TETRAHIDROFURAN)-TIO-PREGNANO , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07J31/00, C07J71/00.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA SERIE DEL PREGNANO DE FORMULA GENERAL (I) Y A SOLVATOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R 1 REPRESENTA INDIVIDUALMENTE - OC( = O)ALQUILO C SUB ,1-6 ; R 2 REPRESENTA INDIVIDUALMENTE HIDROGENO, METILO (QUE PUEDE ESTAR EN CONFIGURACION AL O BE ) O METILENO; O R SUB,1 Y R 2 UNIDOS REPRESENTAN LA FORMULA (A), DONDE R SUB,5 Y R 6 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; R 3 Y R 4 SON IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; Y REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O DOBLE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SOLVATOS SE UTILIZAN EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS O ANTIALERGICOS.
