Compuestos policíclicos de tetraciclina.

Un compuesto de Formula Estructural I:**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

en la que:

X se selecciona entre halo, -R, -OR, -SR, -S(O)mR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, N(R)C(O)OR' y N(R)S(O)mR', en donde:

cada R se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; o

dos grupos R tomados junto con el atomo o los atomos a los que estan enlazados forman un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros; y

R' es alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo;

el anillo A se selecciona entre:**Fórmula**

R1 se selecciona entre hidrogeno, -alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo, -alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C2-C6)-O-carbociclilo, -alquilen (C2-C6)-O-heterociclilo, -S(O)m-alquilo (C1-C6), -S(O)m-carbociclilo, -S(O)m-heterociclilo, -alquilen (C2-C4)-S(O)m-carbociclilo, -alquilen (C2-C4)-S(O)m-heterociclilo, -C(O)-[C(R4)(R4)]0-4-N(R2)(R3), -C(O)-alquilo (C1-C6), -C(O)-heterociclilo, -C(O)-carbociclilo, -S(O)m-[C(R4)(R4)]0-4-N(R2)(R3) y -S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, -S(O)m-alquilen (C1-C4)-heterociclilo; o

R1 tomado junto con un atomo de anillo adyacente al atomo de nitrogeno al que R1 esta enlazado forma un anillo heterociclico saturado condensado al anillo A;

R6a se selecciona entre hidrogeno y metilo; y

R6 se selecciona entre hidrogeno, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o fenilo; o

R6 tomado junto con R1 y el atomo de nitrogeno y el atomo de carbono al que estan respectivamente enlazados forman un anillo pirrolidinilo o piperidinilo condensado al anillo A, en donde el anillo de pirrolidinilo o piperidinilo esta opcionalmente sustituido con -OH o -F; o

R6 y R6a se toman junto con el atomo de carbono al que ambos estan enlazados para formar un anillo ciclopropilo;

y R7a y R7b son cada uno hidrogeno o se toman juntos para formar ≥O

cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo, -alquilen (C2-C6)-O-carbociclilo, -alquilen (C2-C6)-O-heterociclilo, -S(O)m-alquilo (C1-C6), -S(O)m-carbociclilo, -S(O)m-heterociclilo, -alquilen (C2-C4)-S(O)m-carbociclilo y -alquilen (C2-C4)-S(O)m-heterociclilo; o

R2 y R3, tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan enlazados forman un heterociclilo, en donde el heterociclilo comprende opcionalmente de 1 a 4 heteroatomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O;

cada R4 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C6), carbociclilo, heterociclilo o un resto de cadena lateral de aminoacido de origen natural o

dos R4 tomados junto con un atomo de carbono comun al que estan enlazados forman un carbociclilo no aromatico de 3-7 miembros o un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros, en donde el heterociclilo formado por dos R4 comprende de uno a tres heteroatomos seleccionados independientemente entre N, S y O;

cualquier atomo de carbono sustituible en el anillo A opcionalmente:

(i) esta sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4) y -alquilen (C0-C4)-carbociclilo; o

(ii) esta sustituido con ≥O;

(iii) se toma junto con un atomo de anillo adyacente para formar un carbociclilo saturado de 3-7 miembros o un anillo heterociclico saturado de 4-7 miembros; o

(iv) esta espirocondensado a un carbociclilo saturado de 3-7 miembros;

cualquier heteroatomo de N adicional en el anillo A esta sustituido con hidrogeno, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; cada alquilo o alquileno en la Formula Estructural I esta opcional e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -OH, ≥O, -O-alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con fluor, -S(O)m-alquilo (C1-C4) y -N(R5)(R5);

cada porcion carbociclilo o heterociclilo de un sustituyente del anillo A o del anillo heterociclico saturado condensado al anillo A esta opcional e independientemente sustituida con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -alquilo (C1-C4), -OH, ≥O, -O-alquilo (C1-C4), -alquilen (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con halo, -O-alquilo (C1-C4) sustituido con halo, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-(alquilo (C1-C4) sustituido con fluor), -S(O)m-alquilo (C1-C4), -N(R5)(R5) y CN;

cada R5 se selecciona independientemente entre hidrogeno y alquilo (C1-C4), en donde cada alquilo en el grupo representado por R5 esta opcional e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), halo, -OH, -O-alquilo (C1-C4), y -alquilen (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4); y

cada m es independientemente 1 o 2,

con la condicion de que cuando X es hidrogeno, el anillo A no es un radical de piperidina bivalente no sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/030532.

Solicitante: Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 480 Arsenal Street, Suite 110 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PLAMONDON, LOUIS, CLARK,ROGER, HE,MINSHENG, XIAO,XIAO-YI, RONN,MAGNUS, HUNT,DIANA, SUTCLIFFE,JOYCE, GROSSMAN,TRUDY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D209/58 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › [b]- o [c]-condensados.
  • C07D221/18 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos de cuatro o más ciclos.
  • C07D243/10 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2621409_T3.pdf

 

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