Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.

Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula**

en el que R1 en cada caso se selecciona,

de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi;

R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo;

m ≥ 1-4; L ≥ -O, -S, -NH; n ≥ 0-4;

R2 se selecciona entre grupos sustituyentes que consisten en átomo de hidrógeno, hidroxilo, alquilo, cicloalquilo, oxo, C(O)OR5, -C(O)R5 o -C(O)NR6R7, en los que dichos grupos alquilo y cicloalquilo están sustituidos, además, con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxilo, grupos alquilo o alcoxi;

R3 y R4 se seleccionan cada uno, de manera independiente, entre un átomo de hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, cicloalquilo, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)pC(O)OR5, -C(O)R5, -NHC(O)R5, -NR6R7, -OC(O)NR6R7 o -C(O)NR6R7, o de manera alternativa, R3 y R4 forman juntos un grupo oxo;

cada uno de los átomos del anillo "D" y "E" se selecciona, de manera independiente, entre átomos de C o N; "D" y "E" están conectados entre sí para formar un anillo "X" de 5 miembros, en el que "X" se selecciona entre heterociclilo y heteroarilo, en el que heterociclilo y heteroarilo están sustituidos con uno o más sustituyentes adecuados seleccionados entre hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxilo, oxo, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre alquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, bencilo, OR5, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)pC(O)OR5, C(O)R5, S(O)qR5, -NHC(O)R5, NR6R7, -OC(O)NR6R7 o -C(O)NR6R7, y en el que el grupo alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo o bencilo puede estar cada uno, de manera independiente, sustituido, además, con uno o más sustituyentes seleccionados entre los grupos alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, oxo, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)pC(O)OR5, -C(O)R5, S(O)qR5, -NHC(O)R5, NR6R7, -OC(O)NR6R7 o -C(O)NR6R7;

R5 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre un átomo de hidrógeno, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre grupos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan entre alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ácido carboxílico o éster de ácido carboxílico;

cada uno de R6 o R7 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre grupos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan, de manera independiente, entre alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ácido carboxílico o éster de ácido carboxílico;

o R6 o R7 están unidos junto con el átomo de nitrógeno para formar un anillo heterociclilo; en el que dicho anillo heterociclilo contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, S(O)q, q es 0, 1 ó 2 y p es 0, 1 ó 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2013/000794.

Solicitante: CADILA HEALTHCARE LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: ZYDUS TOWER SATELLITE CROSS ROADS AHMEDABAD 380 015, GUJARAT INDIA.

Inventor/es: DESAI,RANJIT,C, PATEL,PANKAJ R, SRIVASTAVA,BRIJESH K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/502 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D237/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2614885_T3.pdf

 

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