Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4);
Z es:
en la que
cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S;
cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N;
cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…
Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.
(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786298_T3.pdf
N-aciltioureas y N-acilureas inhibidoras de la vía de señalización de las proteínas Hedgehog.
(13/09/2017) Utilización de compuestos de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1, R2 y R3, idénticos o diferentes e independientemente los unos de los otros, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno, un radical hidroxilo, un grupo alquilo, perfluoroalquilo, alcoxi, alquiltio, nitrilo, un alcoxi sustituido, o un heterociclo fusionado obtenido a partir de dos de los radicales R1, R2 y R3, adyacentes, que pueden formar, junto con los átomos de carbono del ciclo fenilo al que están unidos, un heterociclo fusionado,
- X representa un átomo de azufre o de oxígeno,
- Y representa un grupo heteroarilo mono- o policíclico, sustituido o no sustituido, un grupo -NH-(C≥O)-R6, - (C≥O)-NH-R6 o -NH-(C≥O)-NH-R6, en el que R6 representa un grupo arilo no sustituido; un grupo arilo que comprende uno o varios sustituyentes…
Nuevos agentes terapéuticos.
(06/09/2017). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: CHEN, YI, CHEN,YU.
Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal, solvato, polimorfo o tautómero farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto de fórmula (I) o N-óxido del mismo:
en la cual
Z es (CRaRb)pN(Ra)(CRaRb)q;
X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente entre halo y OSO2Rc;
P es
Q es bencimidazolilo, que está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, nitro, oxo, ciano o ORe;
Ra, Rb, Rd y Re se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo, alquenilo y alquinilo;
Rc se selecciona entre alquilo, alquenilo y alquinilo; y
p y q se seleccionan cada uno independientemente entre 0, 1, 2, 3 y 4; y en donde los grupos alquilo contienen 1-10 átomos de carbono;
los grupos alquenilo o alquinilo contienen 2-10 átomos de carbono y
los grupos cicloalquilo contienen de 3 a 12 átomos de carbono.
PDF original: ES-2645271_T3.pdf
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS DE UNIÓN A RECEPTOR DE QUIMIOCINA CON EFICACIA POTENCIADA.
(22/03/2017). Solicitante/s: GENZYME CORPORATION. Inventor/es: KALLER, AL, HARWIG, CURTIS, BOGUCKI, DAVID, CRAWFORD, JASON, MCEACHERN, ERNEST, J., ATSMA, BEM, ZHOU, YUANXI, SCHOLS, DOMINIQUE, SMITH, CHRISTOPHER, DENNIS, DI FLURI, ROSARIA, MARIA, SKERLJ, RENATO, T., BRIDGER,Gary,J, WILSON,TREVOR, NAN,SIQUIAO.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; e incluyendo cualquiera de las formas estereoisoméricas del mismo;
en la que n4 es 2-6;
cada R1 es independientemente H, halo, alquilo (C1-10), alcoxi (C1-10), o CF3;
R3 es H, alquilo (C1-10), alquenilo (C2-10), arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), o arilo ("C"5-12);
cada R4 es independientemente H o alquilo (C1-10), o los dos grupos R4 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para formar un anillo fenilo; y
cada R6 es independientemente H, arilalquilo (aril "C"5-12-alquilo-C1-6), arilacilo (arilacilo "C"5-12), o arilsulfonilo (arilsulfonilo "C"5-12), en los que los restos arilo ("C"5-12) de los mismos contienen opcionalmente uno o más átomos de nitrógeno.
PDF original: ES-2623982_T3.pdf
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.
(14/12/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, VON RAUMER,MARKUS, RENNEBERG,DORTE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, COMBES,STÉPHANIE, REICHENBAECHER,KATHARINA.
Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en:
* 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico;
* un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y
* de 0 a 5 equivalentes de agua.
PDF original: ES-2618178_T3.pdf
Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
D representa =N- o =C(R5)-;
E representa =N- o =C(R4A)-;
R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno;
R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno;
R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico;
R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno;
R5 representa hidrógeno o…
Inhibidores selectivos de histona desacetilasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula B:**Fórmula**
en donde:
R1 es -C(≥O)NHOH;
X2 es un enlace, -alquileno-C1-C6-, -alquenileno-C2-C6-, -alquinileno-C2-C6-, -heteroalquileno-C1-C6-, fluoroalquileno-C1-C6, fluoroalquenileno-C2-C6, haloalquileno-C1-C6, haloalquenileno-C2-C6, alquileno-C1-C6- O-, -alquileno-C1-C3-O-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NH-, -alquileno-C1-C3-NH-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-C(≥O)NH-, -alquileno-C1-C3-C(≥O)NH-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NHC(≥O)-, - alquileno-C1-C3-NHC(≥O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S-, -alquileno-C1-C3-S-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-S(≥O)-, -alquileno-C1-C3-S(≥O)-alquileno-C1-C3-,…
Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;
n es un número entero de 0 a 1;
L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;
en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;
Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;
X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;
en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Inhibidores Bencimidazola TRPV1.
(23/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
y una forma, en donde:
se forma un doble enlace entre la posición 1 y 2 y se presenta R3b;
p es 0, 1 ó 2;
q es 0;
r es 1 ó 2;
L es -X-C1-3alquil- o -C1-3alquil-Y-, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente perfluorinada;
X e Y, cada uno es O o S;
A1 se selecciona de un grupo consistente de indanil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, fenil y naftil;
R1 es C1-6alquil, C1-6alquilsulfonil, C1-6alcoxicarbonil, C1-6alcoxi-amino carbonil-C1-6alquil, C1- 6alquilsulfonilamino, aminosulfonil o (C1-4alquil)1-2aminosulfonil,
en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente…
Compuestos antineoplásicos y composiciones farmacéuticas de los mismos.
(13/11/2015) Compuestos químicos obtenidos por modelación molecular in silico y cuya estructura permite el bloqueo de la fosforilación mediane la interacción de dichos compuestos con el dominio de fosforilción o su entorno en los sustratos de la enzima Caseína Kinasa 2 La invención comprende además las composiciones farmacéuticas qe contienen dichos compuestos y su uso en la preparación de mediamentos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con proesos neoplásicos
(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3;
R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que
dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo;
dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…
Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio.
(10/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautómero, en la que:
uno de X e Y es C y el otro es N;
R1 se selecciona entre
H, F, Cl y CF3;
uno de R2 y R3 se selecciona entre
alquilo (C3-C6),
cicloalquilo (C3-C6),
adamantilo, y
fenilo sustituido con -CN, y opcionalmente sustituido de forma adicional con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -CF3 y -CN;
y el otro de R2 y R3 se selecciona entre
H y F;
R4 se selecciona entre
H, F, Cl y CF3
R5 se selecciona entre
alquilo (C1 - C6),
alquilo (C1 - C6) sustituido con un grupo seleccionado entre
- CONH2,
- CONH-alquilo (C1-C3),
- CON(alquilo…
Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2);
cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno;
el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…
Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.
(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L);
R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…
Derivados bicíclicos de guanidina y usos terapéuticos de los mismos.
(20/08/2014) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**
y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados como agonistas del receptor de ALX y/o FPRL2.
(25/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
W representa -CH2CH2- o -CH≥CH-;
Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C4) y R1 representa
- un grupo arilo o heteroarilo, grupos que de manera independiente están no sustituidos, mono-, di, otri-sustituidos, en donde los sustituyentes son seleccionados de manera independiente del grupo constituidopor halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C2)-carbonilo, fluoroalquilo(C1-C2), fluoroalcoxilo(C1-C2), nitro, ciano y fenilo, en donde el fenilo está no sustituido o mono-sustituido con halógeno; o
• benzo[d][1,3]dioxolilo; o
• ariloxilo; o
• un grupo ciclohexilo o un grupo ciclohexenil-, grupos que de manera independiente están nosustituidos o mono-sustituidos con alquilo(C1-C4); o
• alquil(C1-C2)-carbonilo; o
• alcoxi(C1-C4)-carbonilo;
o…
Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.
(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que
Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido;
X es -O-, -NH-, ó -S-;
Y es -NH-S (O)2-;
R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que
R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…
(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**
Derivados de aminopiperidina como antagonistas de integrina alfa v beta 3.
(29/05/2012) Compuesto representado por la fórmula I, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
en la que A representa un grupo de fórmula en la que Het representa un grupo heterocíclico saturado o insaturado de cinco a siete miembros que contiene dos átomos de nitrógeno seleccionados de pirimidilo, 1, 4, 5, 6-tetrahidropirimidilo, imidazolilo, tetrahidro[1, 3]diazepinilo e imidazolidinilo, estando el grupo heterocíclico opcionalmente condensado con otro anillo carbocíclido o anillo heterocíclico saturado o insaturado de cinco a siete miembros formando bencimidazolilo o imidazo[4, 5-b] piridilo, estando el grupo heterocíclico y elgrupo bicíclico opcionalmente sustituido con alquilo…
Heterociclos de bencilaminoalquileno sustituidos.
(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I:
en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7;
R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6;
R2,
R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8;
R5,
R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo;
R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado;
Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…
COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.
(01/08/2011) Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de NR 8 , donde R 8 es H, alquilo…
AMINAS BICÍCLICAS FUSIONADAS SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
(06/06/2011) Un compuesto de formula: o una de sus sales, esteres, amidas, farmaceuticamente aceptables, donde: X es O, S, NH, o N(alquilo); Y, e Y' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CH, CF, y N; Z es N, uno de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heterociclo; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, halo, ciano, y tioalcoxi; R3 esta ausente; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos cada uno forman un anillo no aromatico de estructura (a): R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo,…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE LAS SALES DE 4-(BENCIMIDAZOLILMETILAMINO)-BENZAMIDAS.
(22/03/2011) Procedimiento para la preparación de una sal de una 4-(bencimidazol-2-ilmetilamino)-benzamidina opcionalmente sustituida, caracterizado porque (a) se condensa un diaminobenceno opcionalmente sustituido de manera correspondiente con ácido 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-il)-fenilamino]-acético y (b) i) se hidrogena el producto, así obtenido, ii) opcionalmente se carbonila el grupo amidino, sin aislar previamente el producto intermedio de la hidrogenación, y iii) sin aislamiento previo del producto intermedio de la carbonilación se aísla la sal deseada
COMPUESTOS BIARILICOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.
(26/01/2010) Compuesto representado mediante la estructura **(Ver fórmula)** en la que R se selecciona de entre el grupo constituido por -OBn, -OH, -OSO2CF3, **(Ver fórmula)** y -OCH3; y R'' se selecciona de entre el grupo constituido por -CHO, -CO2H, y -CO2MEM; y sus sales farmacéuticamente aceptables; en el que MEM designa un grupo metoxietoximetilo
DERIVADOS DE BENZAMIDAZOL COMO INHIBIDORES DEL MEK.
(28/12/2009) Un compuesto de Fórmula **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** W es Q es -NH2; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por -COOH y -OH; R2 es hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R4 es bromo, cloro, flúor, yodo, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)-cicloalquilo C3-6, ciano, -O-(alquilo C1-4), -S-(alquilo C1-2), -SOCH3, -SO2CH3, -SO2NR6R7, -CC-(CH2)nNH2, -CC-(C H2)nNHCH3, -CC-(CH2)nN(CH3)2, -CC-CH2OCH3, -C=C(CH2)n, -C=C-(CH2)nNH2, -CHCHCH2OCH3, -CHCH- (CH2)nNHCH3, -CHCH-(CH2)nN(CH3)2, -(CH2)pCO2R6, -C(O)alquilo C1-3, C(O)NHCH3, -(CH2)mNH2, -(CH2)mNHC H3, -(CH2)mN(CH3)2,…
COMPOSICION Y METODO PARA BLANQUEAR UN SUSTRATO.
(16/05/2007). Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: CARINA, RICCARDO F., DELROISSE, MICHEL G. J., UNILEVER R &D VLAARDINGEN, HAGE, RONALD, UNILEVER R &D VLAARDINGEN, TETARD, DAVID, UNILEVER RESEARCH PORT SUNLIGHT.
Una composición de blanqueo de lavandería, capaz de blanquear en un modo de blanqueo con aire o un modo de blaqueo con peroxilo, que comprende un ligando de formula general (L): R1R1N-X-NR1R1 (L), en la cual: X se selecciona entre -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2C(OH)HCH2-; y R1 representa independientemente un grupo seleccionado entre: grupos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilo y arilalquilo, opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, alcoxi, fenoxi, carboxilato, carboxamido, éster carboxílico, sulfonato, amino, alquilamino y N+(R4)3, en que R4 selecciona entre hidrógeno, alcanilo, alquenilo, arilalcanilo, arilalquenilo, oxialcanilo, oxialquenilo, aminoalcanilo, aminoalquenilo, alcanil-éter, alquenil-éter y -CY2-R2, en que Y se selecciona independientemente entre H, CH3, C2H5, C3H7 Y R2 selecciona independientemente entre un grupo opcionalmente sustituido.
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuesto de fórmula Ia, IIa, o IIIa: en las que: (A) en la fórmula Ia, cada uno de W, X e Y se selecciona independientemente de CR6R7, N-R7, O, o S siempre que al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo de carbono; (B) en la fórmula IIa, W y X se seleccionan independientemente de C-R6 y N, e Y se selecciona de CR6R7, N- R7, O, o S, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y (ii) cuando W es C-R6 y X es N, entonces Y es CR6R7; (C) en la fórmula IIIa, W se selecciona de CR6R7, N-R7, O o S, y X e Y se seleccionan independientemente de C-R6 y N, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono,…
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/05/2007) Un compuesto de la **fórmula** en la que n, p, q y r se seleccionan, independientemente, de 0 ó 1; a, b, c y d significan, independientemente, un átomo de carbono o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de a, b, c y d sean átomos de nitrógeno; Y e Y' significan, independientemente, 1-4 sustituyentes opcionales seleccionados de alquilo, alcoxi, halo, -CF3 y C(O)OH; R1 es H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, hetero- cicloalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo, hetero-cicloalquil-alquilo , -NHRA, - NHC(O)RA, -NHSO2RA, NHC(O)NHRA o NHC(O)ORA, en donde R1 está opcionalmen- te sustituido con 1-3 grupos seleccionados de halo, alquilo, -CF3, -CN, -ORB, -SRB, - CO2RB, -C(O)RB, -OC(O)RB,…