COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
Un compuesto de la **fórmula** en la que n, p, q y r se seleccionan,
independientemente, de 0 ó 1; a, b, c y d significan, independientemente, un átomo de carbono o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de a, b, c y d sean átomos de nitrógeno; Y e Y' significan, independientemente, 1-4 sustituyentes opcionales seleccionados de alquilo, alcoxi, halo, -CF3 y C(O)OH; R1 es H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, hetero- cicloalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo, hetero-cicloalquil-alquilo , -NHRA, - NHC(O)RA, -NHSO2RA, NHC(O)NHRA o NHC(O)ORA, en donde R1 está opcionalmen- te sustituido con 1-3 grupos seleccionados de halo, alquilo, -CF3, -CN, -ORB, -SRB, - CO2RB, -C(O)RB, -OC(O)RB, -OC(O)ORB y SO2RB, y RA y RB se seleccionan, inde- pendientemente, de H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo o hetero-cicloalquil-alquilo , con la condición de que cuando R1 es alquilo, R1 no está sustituido con halo, la condición de que cuando R1 es NHSO2RA o NHC(O)ORA, RA no es H, y la condición de que para SO2RB u OC(O)ORB, RB no es H; R2 es H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, hetero- cicloalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo, o hetero-cicloalquil-alquilo , en donde R2 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados de halo, alquilo, -CF3, -CN, -ORC, -SRC, -CO2RC, -C(O)RC, -OC(O)RC, -OC(O)ORC y SO2RC, en donde RC se selecciona de H, alquilo, arilo, aralquilo, aril-cicloalquilo, heteroarilo, cicloalquilo, hete- ro-cicloalquilo, heteroalquilo, heteroaralquilo, cicloalquil-alquilo o hetero-cicloalquil- alquilo, con la condición de que cuando R2 es alquilo, R2 no está sustituido con halo, y la condición de que para SO2RC u OC(O)ORC, RC no es H.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.
Inventor/es: NEUSTADT, BERNARD, R., SMITH, ELIZABETH, M..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 29 de Septiembre de 1999.
Fecha Concesión Europea: 6 de Septiembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D235/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D235/14 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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