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Preparación diastereoselectiva de los compuestos de biciclo[2.2.2]octan-2-ona.

(04/12/2018) Un proceso para la síntesis de los compuestos de (1R*,4R*,5S*,6S*)-6-hidroxi-5-arilbiciclo[2.2.2]octan-2-ona, los compuestos de fórmula (II):**Fórmula** dicho proceso comprende una ciclación de: • 2-ciclohexen-1-ona, y • un compuesto de fórmula Ar-CH2-CHO, donde Ar representa un grupo arilo; donde dicho proceso se lleva a cabo en ausencia de una base quiral; donde dicho proceso se lleva a cabo en presencia de *un catalizador, donde dicho catalizador es prolina, donde la prolina está presente en una cantidad de 0.05 equ. a 0.5 equ. con respecto a 2-ciclohexen-1-ona; y un solvente seleccionado del grupo que consiste de un solvente aromático, un solvente de éter, un solvente orgánico clorado, y un éster; o una mezcla de los mismos; donde dicho solvente está presente en una cantidad de aproximadamente…

Sales del éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/12/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4184, C07D235/14.

Una sal cristalina del compuesto éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metilamino}- etil)-5-fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; en la que dicha sal cristalina consiste en: * 1 equivalente de éster (1R*,2R*,4R*)-2-(2-{[3-(4,7-dimetoxi-1H-benzoimidazol-2-il)-propil]-metil-amino}-etil)-5- fenil-biciclo[2.2.2]oct-5-en-2-ílico del ácido isobutírico; * un componente ácido que consiste en 1 a 2 equivalentes de un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido metanosulfónico, ácido paratoluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftaleno-1,5-disulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico y ácido etanosulfónico; y * de 0 a 5 equivalentes de agua.

PDF original: ES-2618178_T3.pdf

Procedimiento de preparación de un intermediario de pirimidina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/05/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D239/47, C07D239/30.

Un procedimiento de fabricación del compuesto de fórmula I-2 **(Ver fórmula)** dicho procedimiento que comprende la reacción del compuesto de fórmula I-1 **(Ver fórmula)** en la que G1 representa halógeno, o una sal de dicho compuesto, con etilenglicol en presencia de una base, CARACTERIZADO PORQUE, después de obtener el compuesto de fórmula I-2, se realiza una extracción de líquido-líquido, por lo que se usa metil iso-butil cetona para extraer el compuesto de fórmula I-2 de una fase acuosa que contiene los productos de la reacción del compuesto de fórmula I-1 con etilenglicol.

PDF original: ES-2636937_T3.pdf

Procedimientos de preparación de intermediarios sintéticos que pueden usarse para la fabricación de antibióticos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/04/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D471/04.

El compuesto de fórmula I-1BOC**Fórmula** en un procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de fórmula I-4BOC**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento la reacción, en un disolvente polar aprótico o una mezcla de disolventes polares apróticos, de dicho compuesto de fórmula I-1BOC a) bien con DIBAH, b) o con triisopropoxialuminio, cloruro de dimetilaluminio o cloruro de dietilaluminio en presencia de iPrOH.

PDF original: ES-2578182_T3.pdf

Preparación de intermedios de pirimidina útiles para la fabricación de macitentán.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(03/02/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D239/47.

El compuesto fórmula I-2 **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2636864_T3.pdf

Preparación de compuestos de biciclo[2,2,2]octan-2-ona.

(25/02/2015) Un procedimiento para la síntesis de compuestos de 6-hidroxi-5-arilbiciclo[2,2,2]octan-2-ona, los compuestos de la fórmula (II):**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento una ciclación de un compuesto de fórmula 4, o de un compuesto de fórmula 10:**Fórmula** en las que Ar representa un grupo arilo; y -OR1 y -OR2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, representan un grupo cetal.