Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

en la que

n representa 0,

1, 2, 3, o 4;

D representa =N- o =C(R5)-;

E representa =N- o =C(R4A)-;

R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno;

R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno;

R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico;

R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno;

R5 representa hidrógeno o halógeno;

R6 representa hidrógeno o metilo;

R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o hidroxi-alquilo (C1-C4);

R8 representa

• un grupo cicloalquilo (C3-C8) mono- o bicíclico, grupo que está sin sustituir o está mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C4), halógeno, -COR10, y fenilo el cual está sin sustituir o está mono- o disustituido con alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), halógeno, o -COOR11;

• un grupo heterociclilo mono- o bicíclico, grupo que está sin sustituir; mono- sustituido en un átomo de nitrógeno con alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo, fenil-alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) monocíclico o -COOR11; mono- o disustituido en un átomo de carbono con flúor o oxo; o mono-, di-, tri, tetra- o penta-sustituido con metilo;

• un grupo cicloalquenilo(C5-C6) monocíclico;

• un grupo arilo bicíclico parcialmente saturado o un grupo heteroarilo bicíclico parcialmente saturado, dichos grupos están independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituidos, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alcoxi (C1-C4) y hidroxi;

• un grupo fenilo, grupo que está sin sustituir o mono-sustituido con alcoxi (C1-C4);

• un grupo heteroarilo monocíclico, grupo que está sin sustituir o mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3- C6) monocíclico, heteroarilo, bencilo y fenilo monocíclicos sin sustituir, en el que el fenilo está sin sustituir o mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4) y halógeno;

• un grupo alquilo (C4-C6); o

• un grupo alquilo (C1-C4) el cual está mono-sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo X; mono-sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo Y; di-sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo X y un sustituyente seleccionado del grupo Y; o di-sustituido con un grupo heterociclilo monocíclico y un sustituyente seleccionado del grupo Y;

en el que

X representa alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, hidroxi, dimetilamino, -COOR11 o -CONH2;

Y representa

o un grupo cicloalquilo (C3-C6) monocíclico, grupo que está sin sustituir o mono-sustituido con hidroxi o fenilo;

o un grupo heterociclilo monocíclico, grupo que está sin sustituir o está mono-sustituido en un átomo de nitrógeno con alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-carbonilo o -COOR11;

o un grupo arilo bicíclico parcialmente saturado o un grupo heteroarilo bicíclico parcialmente saturado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/063795.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: LEROY, XAVIER, CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine, POZZI,DAVIDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D235/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

PDF original: ES-2641172_T3.pdf

 

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