Inhibidores selectivos de histona desacetilasa.

Un compuesto de Fórmula B:**Fórmula**

en donde:

R1 es -C(≥

O)NHOH;

X2 es un enlace, -alquileno-C1-C6-, -alquenileno-C2-C6-, -alquinileno-C2-C6-, -heteroalquileno-C1-C6-, fluoroalquileno-C1-C6, fluoroalquenileno-C2-C6, haloalquileno-C1-C6, haloalquenileno-C2-C6, alquileno-C1-C6- O-, -alquileno-C1-C3-O-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NH-, -alquileno-C1-C3-NH-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-C(≥O)NH-, -alquileno-C1-C3-C(≥O)NH-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NHC(≥O)-, - alquileno-C1-C3-NHC(≥O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S-, -alquileno-C1-C3-S-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-S(≥O)-, -alquileno-C1-C3-S(≥O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S(≥O)2-, -alquileno-C1- C3-S(≥O)2-alquileno-C1-C3, -C(≥O)-, o -C(≥O)-alquileno-C1-C6;

R2 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de arilo, heteroarilo, cicloalquilo-C3-C10, y heterocicloalquilo-C2-C10; donde si R2 está sustituido, entonces R2 está sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados de entre halógeno, alcoxi-C1-C6, fluoroalcoxi-C1-C6, amino-alcoxi-C1-C6, alquilo-C1-C3-aminoalcoxi- C1-C3, hidroxi-alquilo-C1-C3-amino-alcoxi-C1-C3, heterocicloalquilo-C2-C8-alcoxi-C1-C3-, heterocicloalquilo-C2-C8-alquilo-C1-C2, -CN, -NO2, -CO2R10, -C(≥O)R11, -S-R11, -S(≥O)-R11, -S(≥O)2-R11, - NR10C(≥O)-R11, -C(≥O)N(R10)2, -S(≥O)2N(R10)2, -NR10S(≥O)2-R11, OC(≥O)N(R10)2, -NR10C(≥O)O-R11, - OC(≥O)O-R11, -NHC(≥O)NH-R11, -OC(≥O)-R11, -N(R10)2, -alquilo-C1-C2-N(R10)2, -alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, heteroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterorilo sustituido o no sustituido;

R10 es hidrógeno, o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de entre alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1- C6, heteroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo C2-C8, arilo y heteroarilo;

R11 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de entre alquilo-C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C2-C8, arilo y heteroarilo;

cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo-C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo-C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi-C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalcoxi-C1-C6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, o aminoalquilo-C1-C6;

o una sal farmacéuticamente aceptable, N-óxido farmacéuticamente aceptable, o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/040709.

Solicitante: Pharmacyclics LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 955 East Arques Avenue Sunnyvale, CA 94085 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, Verner,Erik, BALASUBRAMANIAN,SRIRAM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D235/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
  • C07D235/08 C07D 235/00 […] › Radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono.
  • C07D235/10 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de halógenos o radicales nitro.
  • C07D235/12 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D235/14 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).

PDF original: ES-2575873_T3.pdf

 

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