Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.

Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula**

donde

R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo,

-C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;

en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo;

n es un número entero de 0 a 1;

L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**

-CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-;

en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo;

Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH;

X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S;

en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y C1-4alquilo;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, nitro, -CO2H, -C(O)-NRCRD, -Q, -O-Q y - C(O)-NH-Q;

en el que RC y RD se seleccionan cada ona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1- 4alquilo; como alternativa, RC y RD se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar una estructura de anillo seleccionado del grupo que consiste en piperidina-1-ilo, piperazina-1-ilo, pirolidina-1- ilo, morfolina-4-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolina-1-ilo y 1,2,3,4 tetrahydro-isoquinolina-2-ilo;

en la que Q se selecciona del grupo que consiste en arilo, aralquilo, heterociclilo, benzo[d][1,3] dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[b][1,4]dioxinilo;

en el que el arilo o heterociclilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ciano, C1-4alquilo, halogenado C1-4alquilo, C1-4alcoxi, halogenado C1-4alcoxi, -CO2H, -C(O)-NRERF, - SO2-NRERF y fenilo;

en el que RE y RF se seleccionan cada una independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1-4alquilo; y

en el que el heterociclilo contiene uno o más heteroátomos S, dicho heterociclilo puede estar además opcionalmente sustituido en dichos uno o más heteroátomos S con uno a dos grupos oxo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/060986.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: HLASTA, DENNIS, J., LAWSON, EDWARD, C., SCHUBERT,CARSTEN, GHOSH,Shyamali , DESJARLAIS,RENEE L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D235/14 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
  • C07D307/81 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D333/58 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2573698_T3.pdf

 

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