(09/09/2013) Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado, opcionalmente…

(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la cual significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1, un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O), un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3, un radical heteroaril-alquileno…

(04/09/2013) Un compuesto de Fórmula I, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** donde: A es: donde R1a es i-propilo, R2a es -S(O)2Me, R3a es metilo y R4a es 4-fluorofenilo; R5 es seleccionado del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6,cicloalquilo C3-6, arilo, alquil C1-6-arilo, alcanoil C1-6-arilo, heteroarilo, alcanoil C1-6-heteroarilo y alquil C1-6-heteroarilo; siempre con la condición de que tanto R5 como R6 sean distintos de hidrógeno; y con la condiciónde que R5 no sea bencilo ni H cuando R6 sea metilo; R6 es seleccionado del grupo que consiste en: alquilo C2-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo yalquil C1-6-heteroarilo; R7 y R8 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-4…

(03/09/2013) Una composición farmacéutica que comprende como ingrediente activo uno o más inhibidores de la HMG-CoAreductasa seleccionados de entre el grupo que consiste en pravastatina y rosuvastatina, para su uso en el tratamiento o laprevención de hidoadiponectinemia en un animal de sangre caliente.

(29/08/2013) Compuesto que es de fórmula estructural:**Fórmula** o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en la que **Fórmula** R2 es y R4 es en los que X se selecciona del grupo que consiste en N y CH; Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35 Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35; cada R31 es independientemente alquilo (C1-C6); cada R35, independientemente de los otros, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, estando Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales odiferentes, estando -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb,-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb,…

(28/08/2013) Un compuesto de aminopirimidina de fórmula general (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en el que, R1 es seleccionado de piridinilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno,alquilo C1-4 lineal o ramificado; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano,nitro, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi; o alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo oheteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno, alquilo, amino,alcoxi C1-4 lineal o ramificado o nitro; o R2 y R3 forman anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 - 7 eslabonessustituido o sin sustituir junto con…

(23/08/2013) Uso de un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que n es un entero de 1 to 6 y R es hidrógeno o alquilo C1 a Ce, O su sal, en la fabricaciónde un medicamento para tratar neuropatía periférica inducida por enfermedad.

(21/08/2013) Un compuesto de Fórmula II o una sal del mismo, o un solvato o hidrato del compuesto o de su sal:**Fórmula** donde n es un número entero de 1 a 3 y R2 representa heteroarilo substituido; y donde dicho compuesto in hibe una corriente mediada por el TRPA1 con una CI50 menor de 10 micromolar,para uso en un método de tratamiento o de prevención de una afección seleccionada entre asma, enfermedadpulmonar obstructiva crónica, artritis reumatoide, osteoartritis, enfermedad inflamatoria del intestino,glomerulonefritis, enfermedades neuroinflamatorias tales como la esclerosis múltiple, trastornos del sistemainmunitario, dolor agudo y/o crónico, sensibilidad al tacto, quemaduras, inflamación, neuropatía diabética, psoriasis,eczema, dermatitis, neuralgia…

(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; uno de R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o alquilo C1-6 y el otro se selecciona de alquilo C1-6; Rx y Ry se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es de 0 a 2; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxilo C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N- (alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquil C1-6- S(O)a en el que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo…

(23/07/2013) El uso de una formulación parenteral que comprende una cantidad eficaz antivírica de TMC278 o una sal deadición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador, para la fabricación de un medicamento parael tratamiento de VIH, en el que el medicamento se tiene que administrar de manera intermitente por administraciónsubcutánea o intramuscular en un intervalo de tiempo que oscila de dos semanas a un año.

(12/07/2013) Un compuesto aromático de anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno representado por la fórmula [I]: en la que: X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o CH, y al menos dos de X1, X2 y X3 son N; A es *-CH≥CH-, *-C(Alq)≥CH-, *-CH2-CH2- o *-O-CH2- (* es un enlace con R1); Alq es un grupo alquilo C1-6; El anillo B es un grupo heterocíclico alifático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido; R1 es un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, en el que el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno se selecciona del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, pirazinilo, pirimidinilo, y el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno…

(28/06/2013) Un compuesto de fórmula (III) **Fórmula**

(26/06/2013) Un compuesto de Fórmula I y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo: para su uso en el tratamiento de una afección que puede tratarse mediante la inhibición de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA reductasa), donde la afección que puede tratarse mediante lainhibición de la HMG-CoA reductasa se selecciona entre el grupo que consiste en: hipercolesterolemia,aterosclerosis, hiperlipidemia, enfermedad cardiovascular, cardiopatía coronaria, infarto de miocardio, apoplejía,arteriopatía periférica, inflamación, demencia, cáncer, cataratas nucleares, diabetes e hipertensión, donde además: R1 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo C1-6,alquenilo…

(24/06/2013) Compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 es o en el que cada uno de A5 y A7 es, independientemente, CR3b o N; A8 es CR3c o N; y A9 es CR3d o N; Y1 es O o S; Y2 es NR3a; R3a es COOR10, COOR11, C(O)SR10, C(O)SR11, C(O)NR10R10, C(S)NR10R10, C(O)NR10R11, C(S)NR10R11, NR10C(O)R10, NR10C(S)R10, NR10C(O)R11, NR10C(S)R11, NR10C(S)NR10R10, NR10C(S)NR10R11, S(O)2NR10R10, S(O)2NR10R11, NR10S(O)2NR10R11, NR10S(O)2R10 o NR10S(O)2R11.

(20/06/2013) Uso de ectoína, hidroxiectoína, sus sales y/o compuestos farmacológicamente aceptables que se diferencian por sus desviaciones estructurales de los grupos funcionales o de sustituyentes de ectoína o hidroxiectoína, para la preparación de preparaciones dermatológicas para el tratamiento tópico de neurodermatitis.

(11/06/2013) LOS DERIVADOS DE ACIDO N-(ACIL)GLUTAMICO EN LOS QUE EL GRUPO ACIDO SE SUSTITUYE CON UN GRUPO 4-HIDROXIPIRROLO[2, 3-D]-PIRIMIDIN-3-IL SON AGENTES ANTINEOPLASTICOS. UNA TIPICA PERSONIFICACION ES ACIDO N-[ 4-(2-{ 4-HIDROXI-6-AMINOPIRROLO[ 2, 3-D]PIRIMIDIN-3-IL}-ETIL) BENZOILO]-L-GLUTAMICO.

(07/06/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R significa **Fórmula** X está ausente o significa CH2, NH, O o S, R1 significa fenilo no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con A y/o Hal, R2 significa A, R1 o Het1, R3, R4 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R5, R6 significan respectivamente, independientemente entre sí, H o A, R7 significa H o A, R8 significa H o CONH2, Het1 significa un heterociclo monocíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar mono- obisustituido con Hal y/o A, A significa alquilo con 1 a 10 átomos de C, en cuyo caso 1-7 átomos…

(22/04/2013) Composición farmacéutica para interferir en la transmisión neuronal, incluyendo la composición una cantidadeficaz de al menos un compuesto seleccionado de gonyautoxina 1, gonyautoxina 2, gonyautoxina 3, gonyautoxina 4y gonyautoxina 5; y un portador farmacológicamente aceptable, caracterizándose la composición porque comprendede 20 a 40 unidades de actividad del al menos un compuesto por mililitro de la composición, y una unidad deactividad es una cantidad de la composición eficaz para bloquear las contracciones musculares del bíceps femoralde una pata de ratón durante de 1,5 a 2,0 horas.

(22/04/2013) Un piridinilacetonitrilo de fórmula (Ib) en todas las fórmulas tautoméricas: donde R1 y/o R2 es H o alquilo C1-C3 L es un grupo amino de fórmula -NR3R4 en el que R3 es H y R4 se selecciona del grupo consistente en alquiloC1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilalquilo C1-C6,heteroarilalquilo C1-C6, cicloalquilalquilo C1-C6, heterocicloalquilalquilo C1-C6.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio; R2 representa o bien **Fórmula** R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R4 representa, (i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o (ii) un grupo **Fórmula** en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.

(05/04/2013) Uso de un compuesto de aril-urea y doxorrubicina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma parala preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hepatocelular, en donde dicho compuesto dearil-urea es una sal tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)urea.

(03/04/2013) ZD6474 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y bevacizumab para uso en el tratamiento de cánceren un animal de sangre caliente tal como el ser humano.

(01/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: A es arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en ciano, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, oalcoxi C1-6; n es 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4; q es 0 o 1; r es 0, 1, 2 o 3; R1 es alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 sustituido con arilo, o es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados de entre el grupoque consiste en: halo, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -CO(O)-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halo o sustituido con arilo, arilo opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, heteroarilo de 5 a 10 miembros…

(07/02/2013) Un producto de combinación que comprende: (a) pemirolast, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, y (b) una estatina, seleccionada de rosuvastatina, o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable, y atorvastatina, o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable.

(04/02/2013) Un compuesto de la Fórmula I en donde X es ≥CR0- ;R0 es hidrógeno; R2 es -SO2N(R10)R11; cada uno de R1 y R3 independientemente es hidrógeno; hidroxi; C1 - C8 alquilo; C2 - C8 alquenilo; C3 - C8 cicloalquilo; C3 - C8 cicloalquil-C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alcoxi C1 - C8alquilo; arilo C1 - C8 alquilo los cuales opcionalmente pueden ser sustituidos sobre el anillo por hidroxi, C1 - C8 alcoxi,carboxi o C1 - C8 alcoxicarbonilo; o cada uno de R1 y R3, independientemente, es halógeno; halo-C1 - C1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi; halo-C1 - C8 alcoxi; hidroxiloC1 - C8 alcoxi; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alcoxi; arilo; arilo C1 - C8 alcoxi; heteroarilo; heteroaril-C1 - C4 alquilo; anillo…

(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I) en donde R1, R2 y R4 son cada uno -H R3 es un fenilo sustituido R5 es un fenilo sustituido o no sustituido R6 es seleccionado del grupo consistente en: -H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…

(23/01/2013) Compuestos de fórmula general (I), en la que A representa un fenilo o un anillo piridilo, R1 y R3 cada uno representa hidrógeno, R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano, R4 representa -alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C4 e hidroxicarbonilo, -cicloalquilcarbonilo C3-C6 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, oxo, alcoxicarbonilo C1-C4 ehidroxicarbonilo.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

(12/09/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo;…

(22/08/2012) Uso de un compuesto de aril-urea y 5-fluorouracilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para lapreparación de un medicamento para tratamiento de un cáncer, en donde dicho compuesto de aril-urea es un unasal tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil) fenil-N '-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridil oxi) fenil) urea.