CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Agentes antirretrovirales.
(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde la fracción **Fórmula**
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…
Derivados del pirimidiniloxi benceno como herbicidas.
(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula**
Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1;
Z es O o S;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…
Derivados de carboxamida y urea a base de oxazol y tiazol sustituidos como ligandos del receptor de vainilloide II.
(09/01/2019) Un compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
X representa O o S;
Y representa O, S o N-CN;
Z representa N(R3b) o C(R4aR4b);
R1 representa**Fórmula**
en la que
n es 0, 1, 2 o 3;
R5 representa F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4), hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4
y
cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, cianoalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4S(=O), hidroxi-alquil C1-4S(=O),…
Novedosos inhibidores de DGAT2.
(03/01/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CAMP, NICHOLAS, PAUL, NAIK,MANISHA.
Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
en la que R es H o -CH3, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2695302_T3.pdf
(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en donde
X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
el anillo A es **Fórmula**
cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo alquilo C1-6 y
(c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano;
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de:
(a) un grupo ciano,
(b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6,
(c) un grupo aril C6-14-oxi,
(d) un grupo cicloalquilo C3-8,
(e) un grupo pirazolilo,
(f) un grupo indazolilo y
(g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…
Formulaciones farmacéuticas.
(02/01/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, LI,PING, VERMA,DAYA, KRISHNAMACHARI,YOGITA, SHEN,XIAOHONG, LEE,HANCHEN, TAN,LAYCHOO.
Una formulación farmacéutica oral sólida, que comprende:
una fase interna que es una dispersión sólida que comprende (S)-metil (1-((4-(3-(5-cloro-2-fluoro-3- (metilsulfonamido)fenil)-1-isopropil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-2-il)amino)propan-2-il)carbamato (COMPUESTO A) amorfo, un aglutinante hidrófilo, un tensioactivo y una fase externa que comprende un acidulante, una carga y un lubricante.
PDF original: ES-2695099_T3.pdf
2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.
(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y
R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2694860_T3.pdf
(26/12/2018). Solicitante/s: F2G Limited. Inventor/es: SIBLEY,Graham,Edward,Morris, LAW,DEREK, OLIVER,JASON DAVID, BIRCH,MICHAEL.
Un compuesto, compuesto que es:**Fórmula**
2-(1,5-dimetil-3-fenil-1H-pirrol-2-il)-N-(4-(4-(5-fluoropirimidin-2-il)piperazin-1-il)fenil)-2-oxoacetamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2694637_T3.pdf
Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4.
(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
m, p y q representan cada uno independientemente, 0 o 1;
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 se selecciona de hidrógeno, flúor, ciano, hidroxilo, amino, y un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C9 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre;
R2 es hidrógeno o un grupo…
Procedimiento para preparar 5-fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas.
(18/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: FEY, PETER, DR., GRUNENBERG, ALFONS, BIERER,DONALD.
Procedimiento de preparación del compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de la fórmula (V) **Fórmula**
por la reacción de un éster de la fórmula (IVa)**Fórmula**
en la que
T1 representa alquilo (C1-C4)
se prepara con formamida y
el compuesto de la fórmula (V) se deshidrata para dar el compuesto de la fórmula (VI).
PDF original: ES-2694158_T3.pdf
(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fór. quím. 16] **Fórmula*+
en la fórmula,
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-,
R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32,
R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6,
R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno,
los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y
los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…
(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
X es CH, CF, S o N,
Y es CH, S o N,
Z es C o N,
---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,
n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,
y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;
m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;
R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;
R5 es H, Hal, CN o C≡CH;
Cyc es fenilo…
Inhibidores de la replicación de virus de influenza.
(03/12/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, CHARIFSON, PAUL, JONES, STEVEN, BETHIEL, RANDY, S., LIN, CHAO, SALITURO, FRANCESCO G., FARMER,LUC, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, BYRN,RANDAL, Zhou,Yi , CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, COURT,JOHN J, DENG,HONGBO, DRUTU,IOANA, GU,WENXIN, JACOBS,DYLAN H, KENNEDY,JOSEPH M, WANNAMAKER,M. WOODS, JIANG,MIN, GERMANN,URSULA A, KWONG,ANN DAK-YEE.
Una composición que comprende un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
y un portador, vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable para su uso como un mediceamento para tratar una infección por virus de influenza.
PDF original: ES-2692396_T3.pdf
Comprimidos de imatinib de dosis alta.
(30/11/2018) Composición farmacéutica oral de liberación inmediata que consiste en mesilato de imatinib en una cantidad equivalente a 600 mg de imatinib en forma de base libre y, al menos, un excipiente farmacéuticamente aceptable, donde la composición se encuentra en forma de un comprimido recubierto con película que comprende de 95% a 99% en peso de la sal mesilato de imatinib basado en el peso total del comprimido recubierto con película en la que los excipientes farmacéuticamente aceptables comprendidos en el núcleo del comprimido se seleccionan del grupo que consiste en diluyentes, deslizantes, lubricantes, y sus combinaciones, donde:
Los diluyentes se seleccionan del grupo que consiste en lactosa, carbonato de calcio, sulfato de calcio, azúcar, dextratos, dextrina, dextrosa, fosfato de calcio dibásico, caolín,…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
(28/11/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que:
R1 se selecciona de: H y**Fórmula**
en las que:
RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN4 se selecciona de H y CH3;
RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3;
RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
R2 se selecciona de H y**Fórmula**
en las que:
RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me;
y en donde solamente uno de R1 y R2 es H;
o…
Moduladores heterocíclicos de la actividad de HIF para el tratamiento de enfermedades.
(28/11/2018) El compuesto de fórmula estructural II **Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
X2, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR21, N, O y S, y en donde X2, X4 y X5, considerados juntos, forman un heteroarilo de 5 miembros;
Z1 y Z2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NR1, C≥O y CR1;
Z3 se selecciona del grupo que consiste en N y CR12;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -Y2-alquil-N(R4)R5, hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, alquenilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilo, carboxilalquilo, carboxilo, carbonilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi,…
Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfoximina.
(26/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 y heteroaril-alquilo C1-C3,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente unos de los otros, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor,…
Derivados de 2-amino-5-trifluorometil-pirimidina y su uso como inhibidores de la quinasa PTK2.
(20/11/2018) Compuestos de fórmula general
en donde
A indica fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes;
X indica O;
R1 indica hidrógeno o un grupo seleccionado entre Ra, Rb y Ra sustituidos con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-C10 y heteroarilo de 5 a 12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más Rb y/o Rc idénticos o diferentes;
cada uno de Ra se selecciona independientemente entre sí entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C4-C16, arilo C6-C10, arilalquilo C7-C16, heteroalquilo de 2 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilalquilo de 4 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 12 miembros y heteroarilalquilo de 6 a 18 miembros; cada uno de Rb es un grupo adecuado y cada…
Composiciones para tratar la enfermedad de Parkinson.
(19/11/2018). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI.
Una composición que comprende carbetapentano, o una sal o una formulación de liberación sostenida del mismo, para uso en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) o un trastorno relacionado seleccionado del temblor, bradicinesia, rigidez, inestabilidad postural, trastorno de la marcha, anosmia, y anormalidades del sueño en un sujeto con necesidad de la misma.
PDF original: ES-2690061_T3.pdf
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.
(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…
Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.
(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1;
cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O;
cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo,
heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula**
W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura:
cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y
R3 es un arilo o heteroarilo;
…
Combinación de un inhibidor de la quinasa PI3 con paclitaxel para su uso en el tratamiento o la prevención de un cáncer de cabeza y cuello.
(02/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HIRAWAT,SAMIT, MASSACESI,CRISTIAN, DI TOMASO,EMMANUELLE.
Una combinación farmacéutica que comprende (a) un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (b) paclitaxel o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la prevención de un cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2688464_T3.pdf
Compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina, composición farmacéutica del mismo, método de preparación y uso del mismo.
(31/10/2018). Solicitante/s: Shanghai Huilun Life Science & Technology Co., Ltd. Inventor/es: FAN,XING, QIN,JIHONG.
Un compuesto heterocíclico de bencimidazol-2-piperazina de la fórmula general (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que en la fórmula general (I):
R es flúor;
uno de X, Y, y Z es nitrógeno, y los otros son CH;
R1 es hidrógeno, alquil C1-C4, metoxi, trifluorometilo, halo, nitro, ciano, CONR2R3, y NR2R3;
R2 es hidrógeno, o alquil C1-C4; y
R3 es hidrógeno, alquil C1-C4, o cicloalquil C3-C6, o NR2R3 son formados como ciclos para formar morfolinilo, tetrahidropirrolilo, y piperidinilo.
PDF original: ES-2688191_T3.pdf
Inhibidor de quinasa y su uso.
(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros,
en la que:
A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno;
R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino;
R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno;
R4 se selecciona de heterociclilo…
Nuevo derivado de furanona.
(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
6-hidroxibuspirona para su uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.
(18/10/2018). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica que comprende 6-hidroxibustirona (6-OH-Busp), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de discinesia.
PDF original: ES-2686529_T3.pdf
Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
X es**Fórmula**
W es**Fórmula**
opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos.
(26/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MOGI, MUNETO, NONOMURA,KAZUHIKO, YAMADA,Ken, ARAI,YOSHIE, BROUSSEAU,MARGARET ELIZABETH, GU,JESSIE, HAYASHI,TOMOKO, MITANI,HIRONOBU.
Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde L se selecciona de:**Fórmula**
en donde
R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2;
R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y
R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.
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