CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Análogos de N-fenilpirimidina-2-amina sustituidos como inhibidores de la quinasa AXL.
(04/09/2019) Un compuesto que tiene la estructura (I) siguiente:
donde L1 se selecciona de entre O y NR5, donde n es 0 o 1;
donde R5 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-C6;
donde L2 se selecciona de entre CH2 y NCH3, con la condición de que L2 es CH2 cuando Y es N;
donde Y se selecciona de entre CH o N;
donde Z se selecciona de entre NR6 y CH2;
donde R6 se selecciona de entre hidrógeno y CH3;
donde cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, OH, CN, SO2CH3, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, polihaloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, y NH(C=O)R7;
…
Composiciones que comprenden inhibidores de la fosfodiesterasa para su uso en el tratamiento de un tumor sólido en un paciente humano.
(04/09/2019). Solicitante/s: Sartar Therapeutics Ltd. Inventor/es: KALLIONIEMI, OLLI, JOENSUU,HEIKKI, SIHTO,HARRI, PULKKA,OLLI-PEKKA.
Una composición que comprende anagrelida o una de sus sales para su uso en el tratamiento de un tumor sólido que expresa la enzima fosfodiesterasa 3A y/o la fosfodiesterasa 3B en un paciente humano, en donde dicha anagrelida o una de sus sales disminuye la proliferación de células tumorales en dicho tumor sólido, y en donde dicho tumor sólido es el tumor de estroma gastrointestinal, GIST, o un liposarcoma.
PDF original: ES-2748213_T3.pdf
Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas.
(28/08/2019) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es H o NHR3, y R3 es H, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1-C3 lineal o ramificado, heterociclilo y COR', en donde R' es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo C1- C6 lineal o ramificado, carbociclilo C3-C6, arilo y heteroarilo;
L1 es C≡C;
Q es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre:**Fórmula**
en donde Rc se selecciona de entre metilo y halógeno, preferiblemente flúor;
L2 es CONRa, C(RaRb)CONRa, C(RaRb)C(RaRb)CONRa, CONRaC(RaRb), OC(RaRb)CONRa, en donde Ra y Rb son ambos…
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
FORMULACIÓN Y MÉTODO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ALOPECIA ANDROGÉNICA.
(15/08/2019). Solicitante/s: CENTRO INTERNACIONAL DE COSMIATRÍA, S.A.P.I. DE C.V. Inventor/es: NACHT, SERGIO.
La presente invención se refiere a una formulación tópica para usarse en el tratamiento de calvicie androgénica o androgenética tanto en hombres como mujeres con efectos secundarios reducidos, especialmente con menos efectos colaterales en la población femenina. La formulación tópica comprendiendo desde 0.01% hasta 10% en peso de Finasteride y una concentración desde 1% hasta 5% en peso de Minoxidil de forma libre o en un polímero poroso inerte. La combinación del Finasteride y el Minoxidil proporcionando un efecto sinérgico en contra de la calvicie. La formulación además comprende retinol en un 0.15% en peso y estando adaptada para ser administrada en el cuero cabelludo del sujeto en necesidad del mismo.
Composición farmacéutica novedosa para la prevención y/o el tratamiento de la incontinencia urinaria.
(14/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: MORI, SHINOBU, HIRATA,TAKUYA, KAJIHARA,YUSUKE, INAMURA,HIROKO.
Un agente terapéutico para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la incontinencia urinaria, de manera que el agente terapéutico comprende 1-[2-({[trans-3-fluoro-1-(3-fluoropiridin-2-il)ciclobutil]metil}amino)pirimidin-5-il]-1H- pirrol-3-carboxamida o una sal de este compuesto.
PDF original: ES-2750751_T3.pdf
Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8);
Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…
Combinaciones parasiticidas de isoxazolina espirocíclica.
(14/08/2019). Solicitante/s: Zoetis Services LLC. Inventor/es: CHUBB, NATHAN ANTHONY LOGAN, EVANS,KEVIN, MCTIER,TOM L, MEEUS,PATRICK F.M.
Una composición que comprende a) el isómero S del compuesto de fórmula ,**Fórmula**
o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo; b) moxidectina y c) pamoato de pirantel.
PDF original: ES-2748631_T3.pdf
Nuevos compuestos de aminopiridina útiles como inhibidores de la prenilación de proteínas.
(07/08/2019) Un compuesto o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, bajo la forma de enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, incluyendo la mezcla racémica, para el uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos en los que se requiera una inhibición de la prenilación de proteínas, en donde las enfermedades o los trastornos se seleccionan de una enfermedad progérica, una enfermedad neurodegenerativa, una enfermedad metabólica; una enfermedad mitocondrial, una enfermedad ocular, una enfermedad inflamatoria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad proliferativa, una enfermedad inmunitaria, infarto cerebral, envejecimiento cutáneo, envejecimiento hormonal…
Derivados de pririmidina útiles como inhibidores selectivos de JAK3 y/o JAK1.
(07/08/2019). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, LU,XIANPING, YU,JINDI, YANG,QIANJIAO, PAN,DESI, ZHU,JIANGFEI, WANG,XIANGHUI, LIU,XIANGHENG.
Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma,
en el que
R1 es halógeno o alquilo C1-C6;
R2 es uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 y alquiloamino C1-C6;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
X es NH, O o S;
Y es CO o S(O)2;
Z es un bono covalente, CH2 o (CH2)2;
n es un número entero de 1 a 4; y
el anillo A es un anillo de benceno, un anillo de piridina o un anillo de piperidina.
PDF original: ES-2754403_T3.pdf
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(07/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KIM,MUSONG, PERREAULT,STEPHANE, YEUNG,SUET CHUNG.
Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
n es 1, 2 o 3;
m es 0 o 1;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-6;
R2 es alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6;
R4 es un heteroarilo de seis a doce miembros que tiene por lo menos un anillo aromático y por lo menos dos átomos de nitrógeno, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres miembros seleccionados independientemente de halo, ciano, -NH2, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6; y
R5 es hidrógeno, metilo, etilo, o propilo; o R5 y R3 junto con los átomos a los que están unidos forman opcionalmente un anillo heterociclilo de cinco miembros;
o una sal farmacéuticamente aceptable, isómero de doble enlace, racemato, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, atropisómero, o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2750357_T3.pdf
Derivados de urea deuterados o marcados isotópicamente o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas de FPRL-1.
(24/07/2019) Un compuesto sustituido con deuterio o marcado isotópicamente representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con uno o unos átomos de…
Combinaciones sinérgicas que comprenden un inhibidor de renina para enfermedades cardiovasculares.
(17/07/2019). Solicitante/s: Noden Pharma DAC. Inventor/es: WEBB, RANDY, LEE, HEWITT, WILLIAM, VASELLA, DANIEL, LUCIUS.
Una composición farmacéutica que comprende el inhibidor de renina de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo e hidroclorotiazida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y un portador.
PDF original: ES-2734523_T3.pdf
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEVEN W., LIU,WEIDONG, ALLEN,Shelley, BAER,BRIAN, CRANE,ZACKARY, WATSON,DANIEL JOHN.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.
(10/07/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, TWYMAN, ROY,E., CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE, KLEIN,BRIAN D, PYPE,STEFAN MARIA CHRISTIAAN, VAN OSSELAER,NANCY EULALIE SYLVAIN, WHITE,H. STEVEN, BONE,ROGER FRANCIS.
Una combinación que comprende
(a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y
(b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2748633_T3.pdf
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Formas de dosificación farmacéutica.
(26/06/2019) Una cápsula para administración oral que comprende
(a) 3-40 % de una sal farmacéuticamente aceptable de la sustancia farmacológica 3-(2,6-dicloro-3,5-dimetoxi-fenil)-1- {6-[4-(4-etil-piperazin-1-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-1-metil-urea, en peso de la sustancia farmacológica en su forma de base libre con base en el peso total del contenido de la cápsula,
(b) uno o más aglomerantes seleccionados entre un azúcar, una gelatina, una goma natural, sorbitol, maltodextrina, alginato de sodio, un alginato, polivinilpirrolidona, una celulosa y un derivado de celulosa, y
(c) uno o más desintegrantes seleccionados de un almidón,…
Derivados de 6-[4-(1H-imidazol-2-il)piperidin-1-il]pirimidin-4-amina como moduladores de la actividad cinasa.
(19/06/2019) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("1");
4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("2");
4-amino-6-[(3R,4S)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1- piperidil]pirimidin-5-carboxamida (quiral) ("3");
4-amino-6-[(3S,4R)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1-…
Compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la expresión de DUX4.
(19/06/2019). Solicitante/s: Facio Intellectual Property B.V. Inventor/es: SCHNEIDER, MARTIN, ERMANN,MONIKA, DE MAEYER,JORIS, GEESE,MARCUS, MONECKE,SEBASTIAN, KAEVER,ALEXANDER, JAMES,TIMOTHY ROBIN.
Inhibidor de quinasa de caseína 1 para usar en el tratamiento de la distrofia muscular facioescapulohumeral (FSHD), donde el inhibidor de quinasa de caseína 1 reduce la expresión de DUX4.
PDF original: ES-2791539_T3.pdf
Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
…
Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
Combinación que comprende un inhibidor de MEK y un inhibidor de B-raf.
(12/06/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KUMAR, RAKESH, DUMBLE,MELISSA, LAQUERRE,SYLVIE, LEBOWITZ,PETER.
Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable de este;
y
(ii) un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2745479_T3.pdf
Moduladores del receptor de estrógeno.
(12/06/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, YANG, BIN, SCOTT,JAMES STEWART, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, MOSS,THOMAS ANDREW, HUGHES,SAMANTHA JAYNE.
Acido (R)-3-((1R,3R)-1-(5-fluoro-2-(2-((3-fluoropropil)amino)etoxi)-3-metilpiridin-4-il)-3-metil-1,3,4,9-tetrahidro-2Hpirido[ 3,4-b]indol-2-il)-2-metilpropanoico,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2766249_T3.pdf
Derivados de tieno[2,3-c]pirrol-4-ona como inhibidores de ERK.
(05/06/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MCLEAN, JOHNATHAN, ALEXANDER, JOSEPH, SAJAN, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, CORTEZ,GUILLERMO,S, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 y R3 son metilo o R2 y R3 pueden tomarse juntas para formar ciclopropilo;
R4 es hidrógeno, metilo, cloro, flúor o trifluorometilo; y
R5 es**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738406_T3.pdf
Derivados de amidas como bloqueadores TTX-S.
(05/06/2019) Un compuesto de la siguiente fórmula (II)**Fórmula**
en donde:
X es un átomo de nitrógeno o CH;
Y es un átomo de nitrógeno o CH;
Z es un átomo de nitrógeno o CH;
W es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es un sustituyente fluorado independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en -CF3, -CHF2, - OCF3, -OCHF2, -OCH2CHF2, -OCH2CF3, -OCF2CHF2, -OCF2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH(CH3)CF3, -OCH2C(CH3)F2, -OCH2CF2CHF2, -OCH2CF2CF3, -OCH2CH2OCH2CF3, -NHCH2CF3, -SCF3, -SCH2CF3, -CH2CF3, -C(CH3)2CF3, - CH2CH2CF3, -CH2OCH2CF8, -OCH2CH2OCF3, 4,4-difluoropiperidino y (4-fluorobencil)oxi;
R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -On-alquilo C1-6, en donde el alquilo está sin sustituir…
Compuestos novedosos de 3H-imidazo[4,5-b]piridina-3,5-disustituida y 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]piridina 3,5-disustituida como moduladores de proteína cinasas.
(05/06/2019) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, sal o N-óxido del mismo, donde
D es arilo monocíclico sustituido o sin sustituir, sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionados de entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o - CONRxRy;
cada aparición de Rx y Ry se selecciona independientemente de entre hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o dos cualesquiera de Rx y Ry que están directamente unidos…
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
(29/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: JONES, STEVEN, SHI, YI, BYRN,RANDAL, JURKAUSKAS,Valdas, ASMAL,MOHAMMED, LEDEBOER,MARK WILLEM, MEDEK,ALES, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, WALDO,MICHAEL, NTI-ADDAE,KWAME W, MACIKENAS,DAINIUS, ROBERTSON,SARAH MARIE, TSAI,WANJUNG.
Una forma polimórfica del compuesto , en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
y donde la forma polimórfica es una sal cristalina de HCl del semihidrato del compuesto , estando dicha forma polimórfica caracterizada además por uno o más picos que corresponden a valores de 2-theta medidos en grados de 10,5 ± 0 10 ,2, 5,2 ± 0,2, 7,4 ± 0,2 y 18,9 ± 0,2 en un patrón de difracción de rayos X en polvo.
PDF original: ES-2741444_T3.pdf
Tratamiento del dolor por quemaduras mediante moduladores de TRPV1.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
para uso en el tratamiento de dolor asociado a una lesión por quemaduras,
en donde
X es O;
Ar1 es:**Fórmula**
Ar2 es:**Fórmula**
R1 es -halo;
cada R2 es:**Fórmula**
Z1 es -H, -OR7, o -CH2-OR7;
Z2 es -H, -alquilo de C1-C6, o -CH2-OR7;
cada Z3 es independientemente -H, o -alquilo de C1-C6;
J es -OR20;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, alquilo de C1-C6 y CH2OR7; cada R7 es independientemente -H, -alquilo de C1-C6, -alquenilo de C2-C6, -haloalquilo de C1-C6, - hidroxialquilo de C1-C6, o -alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6;
cada R14 es independientemente -alquilo de C1-C6, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -halo, -OC(halo)3, - OR7, o
…
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf