Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:

**Fórmula**

en donde

R1 representa un átomo de halógeno;

R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**

en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12 o acilo, que tiene cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, X8 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥NR23 (en donde R23 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8 o alcoxi C1-6, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente), R22 representa un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, X9 y X10 representan cada uno, independientemente un átomo de oxígeno, -NR31- (en donde R31 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, acilo, alcoxicarbonilo C1-6, ariloxicarbonilo u oxicarbonilo heterocíclico, que tiene cada uno opcionalmente al menos un sustituyente), o un grupo metileno (en donde uno de X9 y X10 representa un grupo metileno, y cuando m3 es 0, X10 representa un grupo metileno), m1 y m3 representan cada uno, independientemente, un número entero de 0 a 2, m2 representa un número entero de 1 o 2, en donde R20 y R21 pueden ser diferentes cada uno del otro cuando m2 es 2, n representa un número entero de 0 a 4, R16 puede ser diferente cada uno del otro cuando n es de 2 a 4, y en donde R10 y R11, R12 y R13, R17 y R18, y R20 y R21 pueden formar juntos un grupo cicloalquilo C3-8 o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente;

R3 representa un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente o un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente; y

R4 y R5 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-12, un grupo alquenilo C2-12 o un grupo alquinilo C2-12;

en donde el grupo arilo es un grupo fenilo, naftilo, indanilo o indenilo; en donde el grupo heterocíclico se selecciona entre azetidinilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, pirrolilo, piperidilo, tetrahidropiridilo, piridilo, homopiperidinilo, octahidroazocinilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, imidazolilo, pirazolidinilo, pirazolinilo, pirazolilo, piperazinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, homopiperazinilo, triazolilo, tetrazolilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, tetrahidropiranilo, piranilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, morfolinilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, tiomorfolinilo, 1- oxidotiomorfolinilo, 1,1-dioxido-tiomorfolinilo, indolinilo, indolilo, isoindolinilo, isoindolilo, benzoimidazolilo, indazolilo, benzotriazolilo, quinolilo, tetrahidroquinolinilo, quinolilo, tetrahidroisoquinolinilo, isoquinolinilo, quinolizinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, dihidroquinoxalinilo, quinoxalinilo, naftiridinilo, pirrolopiridilo, imidazopiridilo, indolidinilo, dihidrociclopentapiridilo, triazolopiridilo, pirazolopiridilo, piridopirazilo, purinilo, pteridinilo, quinuclidinilo, 2,3- dihidrobenzofuranilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo, cromanilo, cromenilo, isocromanilo, 1,3-benzodioxolilo, 1,3- benzodioxanilo, 1,4-benzodioxanilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, benzotienilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzomorfolinilo, dihidropiranopiridilo, dihidrodioxinopiridilo, 1,3-dioxolopiridilo, dihidropiridooxazinilo, benzotiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotiadiazolilo y tiazolopiridilo;

en donde el sustituyente opcionalmente poseído por sustituyentes representados por R2 se selecciona entre el grupo sustituyente α1-2,

en donde el grupo sustituyente α1-2 consiste en un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo oxo;

un grupo carboxilo opcionalmente protegido; un grupo hidroxilo opcionalmente protegido; un grupo amino opcionalmente protegido; un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo alquenilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo alquinilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo ariloxi que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1- 1; un grupo acilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo alquilsulfonilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo arilsulfonilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß1-1; y un grupo representado por la fórmula -Q1-Q2- NR6R7 (en donde R6 y R7 representan cada uno, independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquenilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquinilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, o un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, o R6 y R7 pueden formar un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos; Q1 representa -NH-, un grupo alquileno C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquenileno C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquinileno C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, o un enlace; Q2 representa un grupo representado por - C(≥X7)- (en donde X7 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, o un grupo representado por ≥NR29 (en donde R29 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-12 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquenilo C2-12 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquinilo C2-12 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente o un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente)), un grupo alquileno C1-6, o un enlace),

en donde el grupo sustituyente ß1-1 consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo opcionalmente protegido, un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, un grupo amino opcionalmente protegido, un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, y un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno;

en donde el sustituyente opcionalmente poseído por los grupos arilo o heterocíclico representado por R3 se selecciona entre el siguiente grupo sustituyente α2-2,

en donde el grupo sustituyente α2-2 consiste en un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo oxo;

un grupo carboxilo opcionalmente protegido; un grupo hidroxilo opcionalmente protegido; un grupo amino opcionalmente protegido; un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo alquenilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo alquinilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo ariloxi que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2- 1; un grupo acilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo alquilsulfonilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo arilsulfonilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo sustituyente ß2-1; y un grupo representado por la fórmula -Q3-Q4- NR24R25 (en donde R24 y R25 representan cada uno, independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo amino protector, un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquenilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquinilo C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo ar-alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, o R24 y R25 pueden formar un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos; Q3 representa -NH-, un grupo alquileno C1-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquenileno C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente, un grupo alquinileno C2-6 que tiene opcionalmente al menos un sustituyente o un enlace; y Q4 representa -C(≥O)-, un grupo alquileno C1-6 o un enlace); y

en donde el grupo sustituyente ß2-1 consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo opcionalmente protegido, un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, un grupo amino opcionalmente protegido, un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-8 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-6 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo ar-alquilo C1-6 que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, un grupo arilo que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno, y un grupo heterocíclico que tiene opcionalmente al menos un átomo de halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/065530.

Solicitante: FUJIFILM CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 26-30, Nishiazabu 2-chome Minato-ku Tokyo 106-8620 JAPON.

Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, BABA,YASUTAKA, SATO,KIMIHIKO, MIZUMOTO,SHINSUKE, FUJIWARA,HIDEYASU, KUBO,YOHEI, NAKATA,HIYOKU, HAGIWARA,SHINJI, KUNIYOSHI,HIDENOBU, YAMAMOTO,MARI, SATO,YUICHIRO, KURIHARA,HIDEKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D215/40 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 8.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2689103_T3.pdf

 

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