(15/07/2015) Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula** en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos átomos en el anillo de carbono que se pueden sustituir en Sp no se sus-tituyan simultáneamente por R6; T…

(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n representa 1 o 2; - m representa 0 o 1; - A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** y B representa un átomo de hidrógeno; o A representa un átomo de hidrógeno; y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que: U completa: - o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…

(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 designa Ar1 o Het1, R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2, Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…

(24/06/2015) Compuesto que comprende: (Ver fórmula) en la que M es CR4; R2 es hidrógeno o se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo(C1 - 10), cicloalquilo(C3 - 12), cicloalquilo (C3 - 12)alquilo(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12)alquil(C1 - 5), heterocicloalquil(C3 - 12), arilalquilo(C1 - 10), heteroarilalquilo (C1 - 5), bicicloaril(C9 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12), heterobicicloaril(C4 - 12)alquil(C1 - 5), carbonilalquil(C1 - 3), tiocarbonilalquil( C1 - 3), sulfonilalquil(C1 - 3), sulfinilalquil(C1 - 3), iminoalquil(C1 - 3), amino, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, grupo carbonilo, grupo imino, grupo sulfonilo y grupo sulfinilo, cada uno sustituido o no sustituido;…

(24/06/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** o un estereoisómero, profármaco o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es:**Fórmula** X es arilo sustituido o heteroarilo sustituido; Y es halógeno, alquilamino opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, tioalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, -O(cicloalquilo opcionalmente sustituido), -O(heterociclilo opcionalmente sustituido) o -O(arilo opcionalmente sustituido); y R1 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde el profármaco se selecciona entre derivados acetato, formiato y benzoato de derivados alcohol o amida…

(10/06/2015) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en forma libre o de sal, en la que R1 es -CO-NRxRy, en la que Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo N-heterocíclico de 5 a 12 miembros sustituido o no sustituido que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos de anillo seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan de hidroxilo, -SO2CH3 o aminocarbonilo; R2 es alquilo C1-C3; Y es carbono o nitrógeno; y R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, amino, carboxilo, (alquil C1-C8)-sulfanilo, (alquil C1-C8)-sulfinilo, (alquil C1-C8)-sulfonilo, -SO2NH2, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, amino-alquilo C1-C8, amino- alcoxilo C1-C8, (alquil C1-C8)-aminocarbonilo, di(alquil…

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde R1 es halo; R2 es H; R3 is SO2R7 en donde R7 es C1-6 alquilo; R4 es C1-6 alcoxi; R5 es piperidinilo opcionalmente sustituido con C1-6 alquilo; R6 es C1-6 alquilo; o R5 y R6 junto con los átomos de carbono al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que comprende tener 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, para uso en un método para tratar un cáncer de pulmón de células no pequeñas EML4-ALK+, y opcionalmente resistente a crizotinib.

(03/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: D1 es fenilo sustituido con heteroarilo; cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8; el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4; el resto:**Fórmula** es…

(03/06/2015) Formas cristalinas de la sal maleato del compuesto de NMS-E354 con la fórmula:**Fórmula** y polimorfos del mismo.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula** donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde R es hidrógeno o flúor; X es hidrógeno, -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+ o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión divalente farmacéuticamente aceptable; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(27/05/2015) Macitentán para uso en la prevención o tratamiento de metástasis cerebrales en combinación - con un agente de quimioterapia citotóxico seleccionado de paclitaxel, temozolomida y una mezcla de paclitaxel y temozolomida, o - con radioterapia, o - con ambos, radioterapia y un agente de quimioterapia citotóxico seleccionado de paclitaxel, temozolomida y una mezcla de paclitaxel y temozolomida.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A es seleccionado entre N y C-R13; X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N; R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros); R5 es seleccionado…

(13/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidoxi (alquilo C1-C6), un grupo (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6), un grupo hidroxi(alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C6), un grupo (alquilo C1-C6)amino- (alquilo C1-C6), un grupo hidroxi(alquilo C1-C6)amino-(alquilo C1-C6), un grupo [N-(alquilo C1-C6)-N-hidroxi(alquilo C1-C6)amino]-(alquilo C1-C6), un grupo (alquilo C1-C6)sulfonilamino-(alquilo C1-C6), un grupo [N-(alquilo C1-C6)-N- (alquilo C1-C6)sulfonilamino]-(alquilo C1-C6), un grupo carboxi(alquilo…

(13/05/2015) Un compuesto de la fórmula (II): **Fórmula** en donde: R3 se selecciona del grupo que consiste en -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno, en donde alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; n es 0 ó 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4, -X-Y-X-Y-R4, y -X-R5; R2 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4,…

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo; y un inhibidor de DPP IV, para uso en un método para (i) tratar la diabetes, (ii) reducir los niveles de glucosa en sangre, (iii) reducir los niveles de insulina en sangre, (iv) aumentar los niveles de incretinas en sangre, (v) reducir los niveles de triglicéridos en sangre, o (vi) aumentar la producción de insulina dependiente de glucosa.

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en imatinib (STI-571), LY450139, GSI-953, Flurizan, el compuesto E2012 y **Fórmula** Compuesto 2 o una variante impermeable del mismo a la barrera hematoencefálica, para su uso en la reducción de la producción de Aß en el tejido periférico de un sujeto que tiene o está predispuesto a desarrollar un trastorno Aß.

(22/04/2015) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que: A1 es CR13 o N; A2 es CR14 o N; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano y alcoxi C1-7; R13 y R14 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino y (alquil C1-7)-sulfanilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones, fenilo y…

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéutica del mismo, en el que: HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O; cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5; R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…

(22/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3 y R3 es hidroxialquilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus derivados o profármacos farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -T-R3 y -L-Z-R3; Q' se selecciona del grupo que consiste en -CR6''≥CR6''- y , en la que dicho -CR6''≥CR6''- puede ser un doble enlace cis o trans o sus mezclas; R1 es -T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, teniendo dicho anillo heteroarilo 1-4 heteroátomos del anillo seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en la que cada carbono…

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

(08/04/2015) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que X representa N o CH, R1 representa hidrógeno o ciano, R2 representa piperazin-1-ilo, donde piperazin-1-ilo está sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, o una de sus sales, solvatos o solvatos de sus sales.

(01/04/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C5-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R2, R3, y el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido,…

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: A1 es CR6, A2 es CR7, y A3 es CR8 o A1 es CR6, A2 es N, y A3 es CR8; A4 se selecciona entre un enlace, SO2, NR9, u O; L se selecciona entre un enlace, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C3-6, o alquenilo C2-4; R1 es X-R16; X es un enlace, o alquilo C1-2; R16 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-2, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidina, piperazina, morfolina, piridina, pirrolidina, ciclohexenilo, y tetrahidro-2H-pirano; en donde R16 se sustituye con uno a tres grupos seleccionados entre amino, hidroxilo, NHCH2-fenilo, CH2-amino, COO-t-butilo, H, metoxi,…

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que - R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo - R2 representa un átomo de hidrógeno - R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano - R4 representa independientemente: a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente: - un átomo de hidrógeno - un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X es N o C-R, dicho R es hidrógeno o halógeno; G es N o CH; con la condición de que como máximo uno de G o X pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4 o C(O)O-bencilo; R3, R3', R4, R4', R6, R6' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo C4-6, si m es el número 0 y n es el número 1 ó 2; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es el número 0, 1 ó 2; m es el número 0 ó 1; con la condición de que n y m no sean simultáneamente el número 0; o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enatiómero correspondiente…

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien, (ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien, (iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…

(25/02/2015) Compuesto de fórmula:**Fórmula**

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es halo, alcoxi de C1-4, trifluorometoxi; R2 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R3 es un grupo de fórmula:**Fórmula** o R4 es un grupo de fórmula:**Fórmula** n es 0 ó 1; cada A es independientemente CH o N; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, o halo; R7 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; R8 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4; cada R9 es independientemente alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R10 es hidrógeno, alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino; R11 es hidrógeno o alquilo de C1-4; sales de adición farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.