Derivados de carboxamida y urea a base de oxazol y tiazol sustituidos como ligandos del receptor de vainilloide II.

Un compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula**

en la que

X representa O o S;



Y representa O, S o N-CN;

Z representa N(R3b) o C(R4aR4b);

R1 representa**Fórmula**

en la que

n es 0, 1, 2 o 3;

R5 representa F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4), hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4

y

cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, cianoalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4S(=O), hidroxi-alquil C1-4S(=O), alquil C1-4S(=O)2, hidroxi-alquil C1- 4S(=O)2, H2N, (alquil C4)(H)N, (hidroxi-alquil C1-4)(H)N, (alquil C1-4)2N, (hidroxi-alquil C1-4)(alquil C1-4)N, (hidroxialquil C1-4)2N, [(alquil C1-4)(H)N](alquilo C1-4), [(hidroxi-alquil C1-4)(H)N](alquilo C1-4), [(alquil C1-4)2N](alquilo C1-4), [(hidroxi-alquil C1-4)(alquil C1-4)N](alquilo C1-4), H2NC(=O), (alquil C1-4)(H)NC(=O), (hidroxi-alquil C1-4)(H)NC(=O), (alquil C1-4)2NC(=O), (hidroxi-alquil C1-4)(alquil C1-4)NC(=O), (hidroxi-alquil C14)2NC(=O), H2NS(=O)2(alquil C1- 4)(H)NS(=O)2, (hidroxi-alquil C1-4)(H)NS(=O)2, (alquil C1-4)2NS(=O)2, (hidroxi-alquil C1-4)(alquil C1-4)NS(=O)2, (hidroxi-alquil C1-4)2NS(=O)2, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-4, (cicloalquil C3-6)-alcoxi C1-4, heterocicloalquilo C3-7, (heterocicloalquil C3-7)-alquilo C1-4, (heterocicloalquil C3-7)-alcoxi C1-4, en donde dicho cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo C3-7 puede estar sin sustituir o mono o independientemente polisustituido con uno o más sustituyentes, seleccionados entre H, F, Cl, Br, CN, OH, =O, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, ciano30 alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4;

R2 representa alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-4;

cada uno de R3a y R3b representa independientemente H, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, cianoalquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4;

cada uno de R4a y R4b representa independientemente H, F, Cl, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4; o

R4a y R4b, junto con el átomo de carbono que los conecta, forman un cicloalquilo C3-6 o un heterocicloalquilo C3-7; y

Ar se selecciona entre**Fórmula**

cada uno sin sustituir o mon o o independientemente polisustituido con uno o más sustituyentes, en donde dicho sustituyente o sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, =O, OH, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3, (CH2)2CH3, CH(CH3)2, (CH2)3CH3, CH2CH(CH3)2, CH(CH3)CH2CH3, C(CH3)3, OCH3, OCF3, OCHF2, CH2OCH3, CH2OCF3, CH2OH, CH2CH2OH, OCH2CH2OH, N(H)CH2CH2OH, N(CH3)CH2CH2OH, CH2OCH2CH2OH, CH2N(H)CH2CH2OH, CH2N(CH3)CH2CH2OH, CH2CH2S(=O)2CH3, CH2CH2S(=O)2N(H)CH3, CH2N(H)S(=O)2NH2, CH2N(H)S(=O)2CH3,**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/002362.

Solicitante: Medifron DBT Inc.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: A 1401, Woolim Blue 9 building, 583 Yangcheon-ro, Gangseo-gu Seoul, 157-779 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: CHRISTOPH, THOMAS, LEE, JEEWOO, SCHIENE,KLAUS, BAHRENBERG,GREGOR, SAUNDERS,DEREK, FRORMANN,SVEN, DAMANN,NILS, LESCH,BERNHARD, STOCKHAUSEN,HANNELORE, FRANK-FOLTYN,ROBERT, HABERMANN,CHRISTOPHER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D263/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D263/32 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2713700_T3.pdf

 

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