CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3,
R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6,
R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…
3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo o etilo;
R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3;
R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3;
R7 es
**(Ver fórmula)**
donde
el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…
Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.
(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…
4-Oxoquinolizinas antimicrobianas.
(20/12/2017) Una composición farmacéutica que comprende Polimixina B y un compuesto de 4-oxoquinolizina de fórmula IIIc:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, -ORX, -N(RX)2, -C(O)RX, -C(O)ORX, o -C(O)N(RX)2, en la que cada RX es independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, o haloalquilo C1-8; y Y es arilo, o heteroarilo, cada uno sustituido con uno a cinco grupos que son - N(RY1)2 o -alquil C1-8-RY donde RY es - N(RY1)2 y adicionalmente sustituido opcionalmente con uno a cuatro grupos que son cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, arilo, heteroarilo,…
Un derivado de cianopirimidina.
(20/12/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, HIROYUKI, TAKEJI, YASUHIRO, SHINOHARA, HISASHI, SATO,NORIFUMI, YUKI,YOHEI, ITO,KUNI, MICHIKAMI,DAISAKU, HINO,KEISUKE.
Un compuesto de cianopirimidina de fórmula :
**(Ver fórmula)**
o una sal de este.
PDF original: ES-2661047_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
Métodos de preparación de compuestos a base de 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)pirimidina.
(15/11/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WU, WENXUE, IIMURA,Shinya, SONG,Qiuling, YAN,Jie, ZHANG,Haiming, BEDNARZ,MARK S, KANAMARLAPUDI,RAMANAIAH C, BURGOON,HUGH ALFRED JR.
Un método de preparación de un compuesto de fórmula II(a):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula IV:**Fórmula**
con un catalizador de metal del grupo del platino que tiene un ligando quiral, en el que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; y
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; m es 1-4; y
el ligando quiral es un ligando de tipo Noyori.
PDF original: ES-2656798_T3.pdf
Agonistas parciales, agonistas inversos o antagonistas de receptores de histamina 4 para utilización en el tratamiento de uveítis crónica.
(08/11/2017). Solicitante/s: UCL BUSINESS PLC. Inventor/es: CHALKIADAKIS,SPYRIDON, CALDER,VIRGINIA.
Compuesto que es un antagonista, agonista parcial o agonista inverso del receptor de histamina 4, para utilización en el tratamiento de la uveítis intermedia crónica, panuveítis crónica, uveítis posterior crónica o uveítis anterior crónica.
PDF original: ES-2651741_T3.pdf
Inhibidores de proteína cinasa C y usos de los mismos.
(01/11/2017) Un compuesto de fórmula (VI):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3, R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, oxiaminoacilo, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, carboxilo, carboxilalquilo, tiol, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, ariloxi, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO-alquilo sustituido, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-alquilo sustituido, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo; o R1 y R2 juntos forman un grupo oxo; o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo; o R5 y R6 juntos forman un grupo oxo;
…
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.
(25/10/2017). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE.
Un producto que contiene macitentan o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto, en combinación con al menos un compuesto que tenga propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual el compuesto que tiene propiedades de agonista del receptor de prostaciclina (IP) es seleccionado de entre treprostinil y sus sales farmacéuticamente aceptables, epoprostenol y sus sales farmacéuticamente aceptables, iloprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, beraprost y sus sales farmacéuticamente aceptables, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida y sus sales farmacéuticamente aceptables, y ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2- il)(isopropil)amino]butoxi}acético y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2652590_T3.pdf
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula**
donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.
(11/10/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: UCHIDA,KENJI, FUKUDA,YUICHI, KANAI,TOSHIMI, HONMA,MASAKAZU.
Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con alcoxi C1-10 lineal o ramificado, y el resto representado por**Fórmula** en la fórmula (I) representa **Fórmula**
en la que R2A representa la fórmula (III-B):**Fórmula**
en la que R5B representa oxazol-5-ilo o fórmula (III-1-B): **Fórmula**
donde R6B representa alquilo o cicloalquilo C1-10 lineal o ramificado, y
R3 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado sustituido con átomo(s) de flúor o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651484_T3.pdf
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(11/10/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo…
Pirido[3,2-d]pirimidinas trisustituidas, sus procedimientos de preparación y su uso en terapia.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en donde:
- R1 se selecciona del grupo que consiste en:
. (hetero)arilos que comprenden de 5 a 30 átomos, opcionalmente sustituidos, y
. grupos -NRaRb, Ra y Rb que forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo que comprende de 5 a 30 átomos, que comprende opcionalmente un radical SO2 u otro heteroátomo seleccionado entre N, O, o S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en:
. átomos de halógeno seleccionados entre F, Br y I,
. arilos que comprenden de 5 a 30 átomos de carbono, opcionalmente…
Inhibidores de neprilisina.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es -OR10 o -NR60R70,
R2 es H o -OR20,
R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3,
R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo,
**(Ver fórmula)**
R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…
Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6,…
Antagonistas fluorados de integrina.
(27/09/2017). Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Z es**Fórmula**
R y R' son cada uno independientemente H o F, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros;
Q es**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH o N;
R1 es metoxi sustituido con 0, 1, 2 o 3 átomos de flúor; y siempre y cuando el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.
PDF original: ES-2651162_T3.pdf
Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste,
en el que:
X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro;
L1 es -CH2- o -C(O)-;
Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7;
R2 es -N(R9a)(R9b);
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor,…
Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
Inhibidores de la caseína quinasa 1 delta (CK1delta).
(06/09/2017). Solicitante/s: ELECTROPHORETICS LIMITED. Inventor/es: PIKE,IAN, SHERIDAN,JOSEPH M, HEAL,JONATHAN R, HAMILTON,WILLIAM D.O.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto 5-(1,3-benzoxazol-2-il)-4-(piridin-4-il)pirimidin-2- amina (Compuesto 324) o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2650744_T3.pdf
Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.
(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo,
en la que
R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros;
R3…
Bisarilsulfonamidas útiles en el tratamiento de inflamación y cáncer.
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
n es 0 o 1;
A es O, S, -CR4≥CR4- o -CR4≥N-;
R1 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con al menos un halógeno; y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con al menos un halógeno;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente de H; halógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6;
carbamoílo; alquilamido C1-C6 secundario o terciario; carbociclilcarbonilamino-alquilo C0-C2; aminocarbonilo cíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo; alquilcarbonilamino C1-C6; alquilsulfonilo C1-C6; hidroxi-alquilo C0-C6,…
Derivados de triazol bicíclico para el tratamiento de tumores.
(23/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, X5 representan en forma independiente en cada caso CH o N,
R1 representa H, Hal, A, S(O)mA, Ar, Het, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet
o OR5,
R7 representa H o Hal,
R2 representa A, Hal, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, [C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]OR5, O- [C(R5)2]n-cicloalquilen-[C(R5)2]n-N(R5)2, [C(R5)2]nNR5COOA o CH≥CH-COOR5,
R3, R3' representan en forma independiente en cada caso H o R8,
R4, R6 representan H,
R5 representa H o R8,
R8 representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C,
…
Administración de fármacos activados por hipoxia y agentes antiangiogénicos para el tratamiento del cáncer.
(23/08/2017). Solicitante/s: Threshold Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HART,CHARLES, CURD,JOHN, KROLL,STEWART, SUN,JESSICA.
Una composición que comprende un agente antiangiogénico y un profármaco activado por hipoxia para su uso en el tratamiento del cáncer, en donde el agente antiangiogénico se selecciona del grupo que consiste en pazopanib, sorafenib, sunitinib y everolimus, y el profármaco activado por hipoxia es TH-302.
PDF original: ES-2649340_T3.pdf
Formas cristalinas de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida y su forma amorfa.
(23/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg.
Una forma cristalina A de la sal de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4- piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida en donde dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene al menos un máximo seleccionado a partir de 6.3°, 7.7°, 9.5°, 10.7°, 17.9° y 18.9° (grados 2θ).
PDF original: ES-2648288_T3.pdf
Compuestos, composiciones y procedimientos útiles para la movilización del colesterol.
(16/08/2017). Solicitante/s: Cerenis Therapeutics Holding SA. Inventor/es: GEOFFROY,Otto, DASSEUX,JEAN-LOUIS HENRI, ONICIU,DANIELA CARMEN, BARBARAS,RONALD, KOCHUBEY,VALERY, KOVALSKY,DMITRY, RODIN,OLEG GENNADIEVICH, RZEPIELA,ANNA.
Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.
PDF original: ES-2646835_T3.pdf
Fármaco terapéutico para la alopecia.
(16/08/2017). Solicitante/s: Igisu Co., Ltd. Inventor/es: ENDO,KYOKO.
Fármaco destinado al tratamiento y/o la prevención de la alopecia, que comprende como principio activo un péptido natriurético de tipo C (CNP) o un péptido natriurético de tipo B (BNP).
PDF original: ES-2647680_T3.pdf