CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones de Imatinib.
(26/09/2018). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, KHADGAPATHI,PODILI, KAMALAKAR REDDY,GOLI, KIRAN KUMAR,MADALLAPALLI.
Comprimido de liberación inmediata recubierto por película que comprende del 95% al 99% en peso de mesilato de imatinib como principio activo, basado en el peso total del comprimido recubierto con película, donde el núcleo del comprimido que comprende el principio activo y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, está recubierto con una solución o dispersión en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos de un agente de recubrimiento de película que comprende hidroxipropilmetilcelulosa y donde dicha sal mesilato se encuentra en forma cristalina alfa caracterizada por un difractograma de rayos X en polvo (PXRD) con picos aproximadamente en las siguientes posiciones de ángulo 2θ 4.9, 10.5, 14.9, 16.5, 17.7, 18.1, 18.6, 19.1, 21.3, 21.6, 23.2, 24.9, 28.0 y 28,6 ±0.2 grados.
PDF original: ES-2683361_T3.pdf
Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos.
(26/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MOGI, MUNETO, NONOMURA,KAZUHIKO, YAMADA,Ken, ARAI,YOSHIE, BROUSSEAU,MARGARET ELIZABETH, GU,JESSIE, HAYASHI,TOMOKO, MITANI,HIRONOBU.
Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde L se selecciona de:**Fórmula**
en donde
R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2;
R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y
R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.
PDF original: ES-2683350_T3.pdf
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Derivado de 2,4-diaminopirimidina bicíclico condensado como inhibidor dual de ALK y FAK.
(13/09/2018). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: JACOBS, MARTIN J,, COURVOISIER,LAURENT, ALLWEIN,SHAWN P, OTT,GREGORY R.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección o trastorno mediado por ALK o FAK, en donde la afección o trastorno mediado por ALK o FAK es cáncer.
PDF original: ES-2681487_T3.pdf
Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.
(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula**
R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6;
R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o
R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros;
R28c…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.
(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula**
W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-;
R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4;
siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8;
R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4;
siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…
Inhibidores de proteína cinasa.
(16/05/2018). Solicitante/s: Astar Biotech LLC. Inventor/es: LI, PENG, YU,CHUNRONG, ZHANG,DONGFENG, HUANG,HAIHONG.
Compuesto
N-(1,1-difluoro-2,3-dihidro-3-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-indan-6-il)-3-(2-(imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)etinil)-4- metilbenzamida,
o sal, hidrato, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2673231_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.
(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2677356_T3.pdf
Derivados de (hetero)arilacetamida como agentes antirretrovirales.
(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde:
A es **Fórmula**
en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3;
R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;
R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5;
cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(18/04/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., MIAO, HUA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, HOPKINS,Brian T, MA,BIN, SUN,LIHONG, CHAN,TIMOTHY RAYMOND.
Un compuesto de fórmula I-21: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
PDF original: ES-2678021_T3.pdf
Combinación de un derivado de 6-oxo-1,6-dihidro-piridazina que tiene actividad contra el cáncer con un inhibidor de MEK.
(18/04/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FRIESE-HAMIM,MANJA, BLADT,FRIEDHELM.
Una composición que comprende 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidropiridazin- 3-il)-benzonitrilo o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo y N-((S)-2,3-dihidroxipropil)- 3-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-isonicotinamida o una sal y/o solvato farmacéuticamente aceptables de la misma.
PDF original: ES-2679372_T3.pdf
Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.
(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.
El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.
PDF original: ES-2678119_T3.pdf
Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(11/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, donde:
el anillo A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido de una cualquiera de las Fórmulas (i-1)-(i-6):**Fórmula**
donde:
cada caso de V1, V2, V3, V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14 y V15 es independientemente O, S, N, N(RA1), C o C(RA2);
cada caso de RA1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, deuterio, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente…
Antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos.
(11/04/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≥CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H y - OCFH2;
R7 se selecciona de -arilo C6 y -heteroarilo C5-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -CN, metilo, -F, -Cl, -C(CH3)2-CN y -Br;
R2 se selecciona entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C2-C4, -alquilo C1-C4, -CH≥CH2, -C≥CH, -CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2;
R3 se selecciona entre -H, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -OCH3, -CF3 y -CN;
n es 1, 2 ó 3;
G y E se seleccionan independientemente entre C-H o N;
Z es C,
R4 representa…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
Composiciones de 5-etil-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-il-fenoximetil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-pirimidina.
(11/04/2018). Solicitante/s: METABOLEX, INC. Inventor/es: KETNER,RODNEY,JAMES, LORENZ,DOUGLAS,ALAN, MCWHERTER,CHARLES A, MARTIN,ROBERT LOUIS, KARPF,DAVID B, ROBERTS,BRIAN K.
Una dispersión sólida que comprende 5 % al 75 % en peso de 5-etil-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-il-fenoximetil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-pirimidina y un polímero biológicamente compatible soluble en agua, en la que del 25 % al 100 % en peso de la 5-etil-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-lfenoximetil)-tiazol-2-il]-piperidin-1-il}-pirimidina es no cristalina, y en la que dicho polímero biológicamente compatible soluble en agua es acetato-ftalato de celulosa.
PDF original: ES-2676209_T3.pdf
Combinación de un agente anticanceroso tal como un inhibidor de la tirosina cinasa y un antagonista STAT5, preferiblemente una tiazolidindiona, para eliminar las células madre de cáncer hematológico in vivo y para prevenir la recidiva de cáncer hematológico.
(04/04/2018). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES. Inventor/es: PROST, STEPHANE, KIRSZENBAUM, MAREK, LE DANTEC,MIKAEL, ROUSSELOT,PHILIPPE, LEBOULCH,PHILIPE.
Un agente anticanceroso para su uso en un método para prevenir la recidiva de cáncer hematológico en un paciente, comprendiendo el método:
(A) administrar al paciente una cantidad eficaz del agente anticanceroso hasta que se consiga una incidencia acumulativa estable de respuesta en el paciente, en el que el agente anticanceroso es un inhibidor de tirosina cinasa (TKI); y
(B) administrar al paciente una cantidad eficaz de un agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisoma (PPARγ), en el que el agonista de PPARγ inhibe la transcripción del Transductor de señal y el Activador de la Transcripción 5 (STAT5).
PDF original: ES-2668310_T3.pdf
1H-pirazol-5-olato sódico sustituido.
(28/03/2018). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: MILITZER, HANS-CHRISTIAN, DR., GRIES,JÖRG, KOEP,STEFAN.
1-[6-(morfolin-4-il)pirimidin-4-il]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1H-pirazol-5-olato sódico de acuerdo con el compuesto de fórmula (II)**Fórmula**.
PDF original: ES-2675580_T3.pdf
Combinación de un inhibidor de ALK y un inhibidor de CDK para el tratamiento de enfermedades celulares proliferativas.
(21/03/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: SMITH, TIMOTHY R., HARRIS,JENNIFER LESLIE, LI,NANXIN.
Una combinación farmacéutica que comprende, juntos o por separado,
(a) un primer agente que es
(i) Compuesto A1, descrito por la Fórmula A1 a continuación:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
o
(ii) Compuesto A2, descrito por la Fórmula A2 a continuación**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y (b) un segundo agente que es
Compuesto B, descrito por la Fórmula B a continuación**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento de neuroblastoma.
PDF original: ES-2674361_T3.pdf
Composición para tratar o prevenir enfermedades causadas por permeabilidad vascular, que contienen imatinib o su sal farmacéuticamente aceptable como un principio activo.
(07/03/2018) Una composición para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad asociada con la permeabilidad vascular, consistiendo la composición en imatinib (4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-N-[4-metil-3-((4-piridin- 3-il)pirimidin-2-il-amino)fenil]-benzamida) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como un principio activo, en donde la enfermedad asociada con la permeabilidad vascular se selecciona del grupo que consiste en neovascularización coroidea, retinitis pigmentosa asociada con glaucoma, retinopatía del prematuro ( RDP), edema macular diabético (EMD), degeneración macular asociada con la edad, glaucoma, distrofia corneal, retinosquisis, enfermedad…
Composiciones farmacéuticas y métodos terapéuticos que emplean una combinación de un compuesto complejo de manganeso y una forma compleja sin manganeso del compuesto.
(07/03/2018) Una composición farmacéutica para su uso en la reducción de la absorción de manganeso en el cerebro de un paciente cuando un estado patológico en un paciente causado por la presencia de radicales libres derivados de oxígeno se trata por administración de un complejo de manganeso de un compuesto de fórmula I, en una cantidad eficaz para tratar el estado patológico, comprendiendo la composición farmacéutica, como primer componente, el complejo de manganeso de un compuesto de fórmula I, en una cantidad eficaz para tratar el estado patológico, y como segundo componente, un compuesto de fórmula I o un complejo metálico sin manganeso de un compuesto de fórmula I, en una cantidad eficaz para reducir la absorción de manganeso…
Terapia de combinación para prevenir la formación del DCIS y la progresión hasta cáncer de mama.
(28/02/2018). Solicitante/s: YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.. Inventor/es: YARDEN, YOSEF, CHALUVALLY-RAGHAVAN,PRADEEP.
Una combinación de un inhibidor de gamma secretasa y un anticuerpo capaz de unirse y regular a la baja una actividad de HER2 para su uso en el tratamiento de una lesión de carcinoma ductal in situ (DCIS).
PDF original: ES-2670596_T3.pdf
Composición de minoxidil a alta concentración.
(28/02/2018). Solicitante/s: STIEFEL RESEARCH AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: DEO, PETER, PAUL, TAIT, RUSSELL, JOHN, SO,TONY WAI-CHIU.
Una composición farmacéutica para administración tópica, que incluye:
de 5% a 15% en peso, en base al peso total de la composición, de minoxidil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un ácido en una cantidad para solubilizar completamente el minoxidil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
una composición disolvente que incluye agua y etanol en un intervalo de 1:1 a 1:3 en volumen y un co-disolvente seleccionado de uno o más del grupo que consiste en alcoholes aromáticos y polihídricos;
en donde el ácido proporciona a la composición un pH aparente en el intervalo de 5,0 a 7,0, y en donde la composición no contiene propilenglicol.
PDF original: ES-2665271_T3.pdf
(28/02/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LI, PAN, GAO, HUAI, GREEN, JEREMY, LAUFFER, DAVID, J., CHARIFSON,PAUL,S, XU,JINWANG, DUFFY,JOHN,P, GIROUX,SIMON, DENG,HONGBO, KENNEDY,JOSEPH M, COTTRELL,KEVIN MICHAEL, JACKSON,KATRINA LEE, LEDEBOER,MARK WILLEM, MAXWELL,JOHN PATRICK, MORRIS,MARK A, PIERCE,ALBERT CHARLES, WAAL,NATHAN D.
Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2671354_T3.pdf
Derivado de dispiropirrolidina.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A representa un anillo hidrocarburo saturado espiroenlazado de 4 a 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1, o un anillo heterocíclico saturado espiroenlazado de 6 miembros que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 1;
el anillo B representa un anillo de benceno que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2, un anillo de piridina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2 o un anillo de pirimidina que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados del grupo 2;
R1 representa un grupo…
Pirimidinas sustituidas para el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula general (1a)
**(Ver fórmula)**
en donde
A designa un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes, seleccionados de entre cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros;
R1 y R2, cada uno independientemente del otro, designan hidrógeno o un grupo seleccionado de entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes;
R3 designa un grupo seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, -ORc, -OCF3, -SRc, -NRcRc, -CF3, -CN, -OCN, - SCN, -NO, -NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalquiloxi C1-3;
W e Y, independientemente uno del…
Compuestos de pirimidina sustituidos y su uso como inhibidores de SYK.
(28/02/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
Ciclopropil(5-(4-(4 -((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1H-indol-1-il)metanona; 2,2,2-trifluoro-1-(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3- il)etanona;
1-(5-(4-(4((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)etanona; (5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-il)(morfolino) metanona;
(5-(4-(4-((3-Hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1,2-dimetil-1H-indol-3-il)(pirrolidin-1- il) metanona;
Ciclopropil(5-(4-(4-((3-hidroxiazetidin-1-il)metil)-3-metil-1H-pirazol-1-il)pirimidin-2-ilamino)-1-metil-1H-indol-3-…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b;
en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
Antagonista del receptor 3 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR3) para utilizar en el tratamiento o prevención de trastornos esqueléticos unidos con la activación anormal de FGFR3.
(07/02/2018). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Inventor/es: MUNNICH,ARNOLD, LEGEAI-MALLET,LAURENCE, BUSCA,PATRICIA, BARBAULT,FLORENT.
Antagonista del FGFR3 de fórmula:**Fórmula**
o una composición que comprende dicho antagonista para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad esquelética relacionada con FGFR3.
PDF original: ES-2668499_T3.pdf
Inhibidores de serina/treonina cinasa.
(31/01/2018). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ZHOU, AIHE, CHICARELLI,MARK,JOSEPH, GAUDINO,JOHN, CHEN,HUIFEN, BLAKE,JAMES,F, MOHR,PETER J, GRINA,JONAS, REN,LI, MORENO,DAVID A, SCHWARZ,JACOB, GARREY,RUSTAM FERDINAND, ROBARGE,KIRK.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665073_T3.pdf
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(24/01/2018) Un derivado de nicotinamida que es:
6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida;
6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida;
10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-…
2H-indazoles novedosos como antagonistas del receptor EP2.
(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor,
R2: es H o metilo;
sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H;
X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-;
k: es 1 o 2;
l: es 0, 1 o 2;
R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor;
y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)-
R4: significa adicionalmente un residuo…