16 inventos, patentes y modelos de GRUNENBERG, ALFONS

Procedimiento para preparar 5-fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: A61K31/506, C07D471/04, A61P9/00.

Procedimiento de preparación del compuesto de la fórmula (VI)**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** por la reacción de un éster de la fórmula (IVa)**Fórmula** en la que T1 representa alquilo (C1-C4) se prepara con formamida y el compuesto de la fórmula (V) se deshidrata para dar el compuesto de la fórmula (VI).

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Modificaciones cristalinas de N-alfa-(2,4,6-triisopropilfenilsulfonil)-3-hidroxiamidino-(L)-fenilalanin-4-etoxicarbonil-piperazida y/o sales de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/08/2017). Solicitante/s: WILEX AG. Clasificación: C07D295/185.

Modificación cristalina de sulfato de N-α-(2,4,6-triisopropilfenilsulfonil)-3-hidroxiamidino-(L)-fenilalanin-4- etoxicarbonilpiperazida, caracterizado por que presenta esencialmente los siguientes picos (reflejos 2 Theta) según un análisis por difractograma de rayos X (CuK-α ≥ 1,54178Å): 3,7 10,3 12,1 13,8 16,4 19,2 22,2.

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Comprimidos que contienen clorhidrato de vardenafilo trihidrato.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/10/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Clasificación: A61K9/20, A61K31/53, A61P15/10, A61K9/28.

Procedimiento para la fabricación de comprimidos recubiertos que contienen clorhidrato de vardenafilo trihidrato con un contenido de trihidrato de al menos el 90 % en moles en forma sólida, caracterizado porque a) en la fabricación de los comprimidos recubiertos se usa clorhidrato de vardenafilo con un contenido de agua discrecional, b) el clorhidrato de vardenafilo se convierte en la forma trihidrato en el producto final, poniéndose el producto final en contacto con gas humedecido el tiempo necesario para que se forme el trihidrato en al menos el 90 % en moles.

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Sales de calcio y de sodio de un derivado de dihidroquinazolina y su utilización como agentes antivíricos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/04/2016). Solicitante/s: AiCuris Anti-infective Cures GmbH. Clasificación: A61K31/517, A61P31/22, C07D239/84.

Sal del ácido {8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroquinazolin-4- il}acético o un solvato de la misma, seleccionada de entre el grupo constituido por las sales de sodio cristalinas del ácido {8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroquinazolin-4-il}acético, las sales de calcio cristalinas del ácido {8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5-(trifluorometil)fenil]- 3,4-dihidroquinazolin-4-il}acético y sus solvatos.

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Monohidrato de mesilato de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida.

(19/03/2014) Monohidrato de ácido metanosulfónico de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)-fenil]acetamida cristalino

Monohidrato de mesilato de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida.

(12/03/2014) Método para sintetizar N-[5-aminosulfonil) -4-metil-1, 3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4- (2-piridinil) fenil]acetamida de acuerdo con los pasos siguientes: Paso A: Reaccionar el compuesto A de la siguiente fórmula general A* en donde R1 representa un grupo saliente y R2 representa un residuo de alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o un residuo de cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, con un derivado de ácido borónico, borolano, borinano o reactivo de ácido diborónico bajo la eliminación de R1-H o R1-B (OR) 2 y la formación de un derivado de ácido borónico intermediario del compuesto A, en donde el derivado de ácido borónico intermediario es después reaccionado con el compuesto B de piridina de la siguiente fórmula general B* en donde R3 representa un grupo saliente bajo condiciones básicas para obtener directamente el…

4-[4-({[4-Cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]-N-metilpiridina-2-carboxamida monohidrato.

(30/10/2013) Un compuesto de la fórmula (II) **Fórmula**

Forma termodinámicamente estable del tosilato BAY 43-9006.

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el polimorfo I, que muestra en la difractometría de rayos X un pico máximo del ángel 2 Theta, que incluye 4,4,10,7, 11,1, 11,4, 11,6, 12,2, 12,8, 13,2, 14,8, 16,5, 16,7, 17,7, 17,9, 18,8, 19,3, 19,6, 20,1, 20,5, 20,8, 21,5, 21,7,22,3, 22,5, 22,9, 23,4, 23,7, 24,0, 24,5, 25,1, 25,4, 26,0, 26,4, 26,6, 27,0, 27,6, 28,2, 28,6, 28,8, 29,3, 29,6, 29,9,30,8, 31,2, 31,6, 31,8, 32,1, 32,4, 32,7, 33,1, 33,8, 34,2, 34,6, 35,4, 35,7, 37,1.

Nuevo compuesto de co-cristal de rivaroxaban y ácido malónico.

(16/05/2012) Compuesto de co-cristal de rivaroxabán-ácido malónico de fórmula (II) **Fórmula**

Medicamentos que contienen clorhidrato de vardenafilo trihidrato y sus procedimientos de fabricación.

(11/04/2012) Procedimiento para la fabricación de medicamentos que contienen clorhidrato de vardenafilo trihidrato con uncontenido de trihidrato de al menos el 90 % en moles, caracterizado porque a) en la fabricación del medicamento se usa clorhidrato de vardenafilo con un contenido de agua discrecional, b) el clorhidrato de vardenafilo se convierte en la forma trihidrato en una etapa intermedia de procesamiento o en el producto final, poniéndose la etapa intermedia de procesamiento o el producto final en contacto con gashumedecido el tiempo necesario para que se forme el trihidrato en al menos el 90 % en moles.

NUEVA FORMA POLIMÓRFICA DE 5-CLORO-N({(5S)-2-OXO-3-[4-(3-OXO-4-MORFOLINIL)-FENIL]-1,3-OXAZOLIDIN-5-IL}METIL)-2-TIOFENOCARBOXAMIDA.

(27/06/2011) Compuesto de formula (I) **Fórmula** en la modificacion II que presenta en el espectrograma de NIR maximos de pico en 4086, 4228, 4418, 4457, 4634, 4905, 5846, 5911, 6026, 6081 y 6582

NUEVA FORMA CRISTALINA DEACIDO 8-CIANO-1-CICLOPROPIL-7-(1S,6S-2,8-DIAZABICICLO(4.3.0)NONAL-8-IL)-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO.

(06/04/2010) Medicamentos que contienen trihidrato de pradofloxacino conforme a la reivindicación 1

FORMA TERMODINAMICAMENTE ESTABLE DE ACIDO (R)-3-(((4-FLUOROFENIL)SULFONIL)AMINO)-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-9H-CARBAZOL-9-PROPANOICO (RAMATROBAN).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER YAKUHIN LTD. Clasificación: C07D209/88.

Modificación de ramatroban (ácido (R)-3-[[(4- fluorofenil)sulfonil]amino]-1 , 2, 3, 4-tetrahidro-9H-carbazol- 9-propanoico) termodinámicamente estable, caracterizada por que la sustancia tiene un punto de fusión de 151ºC (DSC, 2 K min-1).

MODIFICACION CRISTALINA DEL CDCH, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/47, C07D471/04.

LA INVENCION TRATA DEL NUEVO MONOHIDRATO DEL HIDROCLORURO DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-([S,S]-2 ,8-DIAZA-BICICLO[4.3.0]NON-8-IL)6FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-8-METOXI-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO (CDCH), UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTE MONOHIDRATO COMO PRINCIPIO ACTIVO.

CLORHIDRATO CRISTALINO DE (R)-(-)-2-(N-(4-(1,1-DIOXIDO-3-OXO-2 ,3-DIHIDRO-BENZISOTIAZOL-2-IL)-BUTIL)-AMINOMETIL)-CROMANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/41, C07D471/12.

LA INVENCION TRATA DE LA FORMA CRISTALINA DEL HIDROCLORURO DEL COMPUESTO (R)- -2-[N-[4-(1,1-DIOXIDO-3-OXO-2 ,3-DIHIDROBENCISOTIAZOL-2-IL)-BUTIL]-AMINOMETIL]-CROMANO , QUE A TEMPERATURA AMBIENTE SE ENCUENTRA COMO FORMA ESTABLE. LA MODIFICACION CRISTALINA V DEL HIDROCLORURO ESTA ESPECIALMENTE INDICADA PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS SOLIDOS, EN PARTICULAR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DEGENERACIONES NEURONALES.

PREPARACIONES FARMACEUTICAS CON UNA MODIFICACION CRISTALINA ESPECIAL DEL ESTER 1,4 ITROFENIL).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/44, C07D211/90.

LA INVENCION SE REFIERE A PREPARACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN UNA MODIFICACION CRISTALINA ESPECIAL DEL ESTER 1,4 DIHIDRO ACIDO DICARBOXILICO PARA SU FABRICACION.