6 inventos, patentes y modelos de YAMADA,Ken

Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/09/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/55, A61P3/06, A61P9/10, A61K31/4709, A61K31/4025.

Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde L se selecciona de:**Fórmula** en donde R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2; R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.

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Derivados de amino-piperidina como inhibidores de CETP.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquilo-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo,heterociclilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo,haloalquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi,alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, mono o di-sustituido(alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoilo, alquil-O-C(O)-,alquilo, alcoxi, o heterociclilo está opcionalmente…

Derivados 1,2-disustituidos de 4-bencilamino-pirrolidina como inhibidores CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(17/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: (4-carboximetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ex. 4-9); 3-metil-oxetan-3-ilmetil éster del áÁcido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 9); 4-etoxicarbonilmetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 7-12); 3-etil-oxetan-3-ilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico…

Derivados del 4-bencilamino-1-carboxi acil-piperidina como inhibidores de CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es un alquilo (C1-C7)-O-C(O)-, (C1-C7)alcanoilo o heteroarilo, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilo (C1-C7)amino, alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi o alcanoil (C1-C7); y en donde Heterociclilo es un grupo monocíclico saturado o insaturado, aromático o no aromático, de 4 a 7 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno y átomos de azufre, sonde los heteroátomos de nitrógeno y azufre pueden ser también oxidados opcionalmente;…

Derivados del 4-bencilamino-1-carboxi acil-piperidina como inhibidores de CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteroesclerosis.

(21/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde, R1 es un alquilo (C1-C7) -O-C (O) -, o heteroarilo de 5-o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4), alcanoilo (C1-C7) o hidroxi; R2 es un alquilo (C1-C7); R3 es HO (O) C-R9-O-C (O) -; R4 es un alquilo (C1-C7) o fenilo-alquilo (C1-C4), en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido por uno o tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4) o halógeno; R5 es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente…

DERIVADOS 1,2-DISUSTITUIDOS-4-BENCILAMINO-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES CETP ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERLIPIDEMIA O ARTERIOSCLEROSIS.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…