Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que,

Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);

R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);

X es**Fórmula**

W es**Fórmula**

opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);

R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4, - C(≥O)N(R5)2 o -S(≥O)2R4, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1- C4)alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR2, (R2N)alquil (C1-C4)-, alquiltio(C1-C4),

haloalquiltio (C1-C4), -C(≥O)R, -C(≥O)OR, -OC(≥O)R, -C(≥O)NR2, -N(R)C(≥O)R, -CH2C(≥O)R, -CH2C(≥O)OR, - CH2OC(≥O)R, -CH2C(≥O)NR2, -CH2N(R)C(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2NR2, -N(R)S(≥O)2R, -A y -CH2A; R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), -NR2, (R2N)alquilo (C1-C6), alquiltio(C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), -C(≥O)R, -C(≥O)OR, -OC(≥O)R, -C(≥O)NR2, -N(R)C(≥O)R, -CH2C(≥O)R, -CH2C(≥O)OR, -CH2OC(≥O)R, -CH2C(≥O)NR2, -CH2N(R)C(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2NR2, -N(R)S(≥O)2R, -A y -CH2A; y

R5 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR2, (R2N)alquil (C1-C4)-, alquiltio(C1-C4), haloalquiltio (C1- C4), -C(≥O)R, -C(≥O)OR, -OC(≥O)R, -C(≥O)NR2, -N(R)C(≥O)R, -CH2C(≥O)R, -CH2C(≥O)OR, -CH2OC(≥O)R, - CH2C(≥O)NR2, -CH2N(R)C(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2NR2, -N(R)S(≥O)2R, -A y -CH2A; o cuando un nitrógeno está sustituido con dos grupos R5, pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterocicloalquilo C3-8 saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que, cuando se forma de este modo, puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) y ≥O;

R se selecciona independientemente cada vez que está presente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C8) o heterocicloalquilo (C3-C8); o cuando un nitrógeno está sustituido con dos grupos R, estos pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterocicloalquilo (C3-C8) saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que, cuando se forma de este modo, puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), halo, hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) y ≥O; y

A se selecciona independientemente cada vez que está presente entre el grupo que consiste en cicloalquilo (C3- C8), heterocicloalquilo (C3-C8), arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cianoalquilo (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1- C4), alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), -NR2, (R2N)alquil (C1-C4)-, alquiltio(C1-C4), haloalquiltio (C1- C4), -C(≥O)R, -C(≥O)OR, -OC(≥O)R, -C(≥O)NR2, -N(R)C(≥O)R, -CH2C(≥O)R, -CH2C(≥O)OR, -CH2OC(≥O)R, - CH2C(≥O)NR2, -CH2N(R)C(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2 NR2 y -N(R)S(≥O)2R.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/063383.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: THORARENSEN, ATLI, JONES, PETER, XING,LI, MEYERS,Marvin Jay, KAILA,NEELU, KURUMBAIL,RAVI G, SCHNUTE,MARK EDWARD, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, MENTE,SCOT RICHARD, BLINN,JAMES ROBERT, FLICK,ANDREW CHRISTOPHER, WENNERSTÅL,GÖRAN MATTIAS, KIEFER,JAMES RICHARD JR, ZAMARATSKI,EDOUARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/454 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5355 A61K 31/00 […] › Oxazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 29/00 Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). › sin efecto antiinflamatorio.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2685839_T3.pdf

 

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