Inhibidor de quinasa y su uso.

Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables,

o sus estereoisómeros,

en la que:

A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno;

R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;

R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino;

R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno;

R4 se selecciona de heterociclilo de 3-8 miembros, heterociclilo fusionado de 6-14 miembros, heteroarilo de 5-8 miembros, heteroarilo fusionado de 6-14 miembros, fenilo, naftilo, heterociclilo unido con puente de 6-12 miembros o espiroheterociclilo de 6-12 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con Q2;

Q2 se selecciona de amino, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, ciano, alcoxi C1-6, alquil C1-6 sulfonilo, alquil C1-6 sulfonilamino, o di-alquil C1-6 amino; o alquilo C1-6, cicloalquilo de 3-8 miembros, heterociclilo de 3-8 miembros o heterociclilo unido con puente de 6-9 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con un sustituyente, en la que el sustituyente se selecciona de amino, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 amino, di-alquil C1-6amino, alquil C1-6 sulfonilo, heterociclilo de 3-8 miembros o cicloalquilo de 3-8 miembros;

n se selecciona de 0, 1, 2, 3, 4 o 5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/095615.

Solicitante: Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 2518, Tianchen Street National High-Tech Development Zone Jinan, Shandong 250101 CHINA.

Inventor/es: WU, FRANK, CHEN,BO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5386 A61K 31/00 […] › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/08 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2687477_T3.pdf

 

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