CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/506[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Formas y composiciones de un inhibidor de ERK.

(15/05/2019). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: ZOU,Daozhong, XU,JEAN, LI,YING, HUANG,LIANFENG, FERRETTI,ANTONIO CHRISTIAN, TRAVERSE,JOHN, YONG,KELVIN HIN-YEONG.

Compuesto 2:**Fórmula**.

PDF original: ES-2741785_T3.pdf

Proceso para la fabricación de medicamentos.

(15/05/2019) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula VIII, comprendiendo el proceso las etapas de:**Fórmula** (a) poner en contacto 4-bromo-1-cloro-2-fluorobenceno con un agente de metalización en un disolvente orgánico aprótico para proporcionar un compuesto de organomagnesio, que se hace reaccionar con 2-cloro-N-metoxi-Nmetilacetamida para proporcionar 2-cloro-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etanona (II);**Fórmula** (b) poner en contacto II con formiato sódico y ácido fórmico en etanol acuoso para proporcionar 1-(4-cloro-3- fluorofenil)-2-hidroxietanona (III)**Fórmula** (c) poner en contacto III con una cetorreductasa para proporcionar (R)-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etano-1,2-diol (IV);**Fórmula** (d) poner en contacto IV con un cloruro de sililo (Ra)3SiCl y al menos una base en un disolvente aprótico no…

Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.

(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…

Inhibidores de Janus cinasas (JAK).

(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R; L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…

Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.

(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por: (a) menos de aproximadamente…

Inhibidores de autotaxina que comprenden un núcleo de anillo heteroaromático de bencil-amida cíclica.

(15/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona a partir del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en H y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1a es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, y R3, R4 y R5 son H; o R3 es halógeno, y R2, R4 y R5 son H; o R4 es halógeno, y R2, R3 y R5 son H; o R2 es halógeno, -CF3, -CF2H, -OCF3, -OCF2H, -OCH3, -CH3 o CN, R3 es halógeno, y R4 y R5 son H; Y se selecciona a partir del grupo que consiste en -CH=CH-, -CH2-CH2-, -O-CH2-, -CH2 -O-, -C(CH3 )=CHy -C=C(CH3 )- ; B se selecciona del grupo que consiste en piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, …

Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.

(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.

Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb; Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4; R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).

PDF original: ES-2735411_T3.pdf

Líneas de células de cáncer de próstata, firmas genéticas y usos de estas.

(08/05/2019). Solicitante/s: Pestell, Richard G. Inventor/es: PESTELL,RICHARD G.

Antagonista de CCR5 para utilizarse en la inhibición de la metástasis de un cáncer susceptible de tratamiento en un sujeto inmunocompetente con riesgo de desarrollar metástasis de cáncer, donde el antagonista de CCR5 es maraviroc o vicriviroc.

PDF original: ES-2740399_T3.pdf

Derivados de 2-aminotiazol o sal de los mismos como ligandos muscarínicos M3 para el tratamiento de enfermedades de la vejiga.

(08/05/2019) Compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que, X es C-H o N, Y es C-R3e o N, R1 y R2 son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido, o R1 y R2 pueden combinarse con el átomo adyacente de nitrógeno para formar un amino cíclico que puede estar sustituido, R3a, R3b, R3c y R3d son iguales entre sí o son diferentes entre sí, y son H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6, R3e es H, halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, o -O-halógeno-alquilo C1-6, R4 es H, halógeno, o -O-alquilo C1-6, R5 es H,…

Apilimod para el uso en el tratamiento de cáncer renal.

(08/05/2019). Solicitante/s: AI Therapeutics, Inc. Inventor/es: ROTHBERG,JONATHAN,M, BEEHARRY,NEIL, GAYLE,SOPHIA, LANDRETTE,SEAN, BECKETT,PAUL, CONRAD,CHRIS, XU,TIAN, LICHENSTEIN,HENRI.

Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del apilimod, o una sal farmacéuticamente aceptable para su uso en un método para tratar el cáncer renal en un sujeto que tiene cáncer renal.

PDF original: ES-2741399_T3.pdf

Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.

(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal; en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal; y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: 1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol; 1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl; 3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona; 3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol; …

Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas.

(08/05/2019). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HO, DAVID, ARP,FORREST, WEINGARTEN,PAUL, WANG,QINWEI, NALLAN,LAXMAN, POLAT,TULAY.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.

PDF original: ES-2746007_T3.pdf

Procedimiento de preparación de nanopartículas terapéuticas.

(08/05/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WRIGHT, JAMES, WANG,HONG, TROIANO,GREG, SONG,YOUNG-HO, FIGUEIREDO,MARIA, PEEKE,ERICK, DEWITT,DAVID, VAN GEEN HOVEN,CHRISTINA.

Un procedimiento de preparación de una pluralidad de nanopartículas terapéuticas, que comprende: combinar un agente terapéutico, un primer polímero y un ácido carboxílico halogenado, que es un ácido carboxílico alifático, con un disolvente orgánico para formar una primera fase orgánica, que es una solución, en el que los sólidos usados para formar la primera fase orgánica comprenden del 1 al 50 % en peso de la primera fase orgánica; combinar la primera fase orgánica con una primera solución acuosa para formar la pluralidad de nanopartículas terapéuticas; y recuperar las nanopartículas terapéuticas mediante filtración.

PDF original: ES-2732377_T3.pdf

Compuestos moduladores de MCL-1 para tratamiento del cáncer.

(01/05/2019) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y1, Y2 son -N=C-; Ar1, Ar2 se seleccionan cada uno independientemente de arilo C6-C10 o un heteroarilo de 5 a 7 miembros, estando dichos grupos arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno a tres grupos R3, con la condición de que: - Ar1, Ar2 no pueden representar ambos idénticamente un 4-piridilo, un 2 ó 3-tiofenilo insustituido, o un 3,4-dimetoxifenilo o un 3,4,5-trimetoxifenilo, i y j son 1; y R1 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), arilcarbonilo- (C6-C10), aril(C6-C10)alquilcarbonilo(C1-C6), C(=O)H, COOH, OH, estando dichos…

Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.

(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN; en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido; en las que R1…

Compuesto inhibidor de Trk.

(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.

Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.

PDF original: ES-2710556_T3.pdf

Nucleósidos sustituidos, nucleótidos y sus análogos.

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…

Inhibidores de FBXO3.

(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula** en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros; en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…

Sal de adición de ácido de un compuesto inhibidor de Trk.

(24/04/2019) Una sal, que es una sal de adicion de acido seleccionada entre: 1) p-toluenosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea, 2) bencenosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea, 3) metanosulfonato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea, 4) clorhidrato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea, 5) bromhidrato de 1-{2-[4-(2-amino-5-cloro-3-piridinil)fenoxi]-5-pirimidinil}-3-[2-(metilsulfonil)-5- (trifluorometil)fenil]urea, …

Inhibidor de la proteína de transferencia de ésteres de colesterilo (CETP) y composiciones farmacéuticas que comprenden dicho inhibidor para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades cardiovasculares.

(23/04/2019). Solicitante/s: Dezima Pharma B.V. Inventor/es: FORD, JOHN, OKA,Kozo, ROUND,PATRICK, KASTELEIN,JOHN, KAWAGUCHI,ATSUHIRO, TOMIYASU,KOICHI.

Un compuesto de Fórmula: **Fórmula** (en lo sucesivo en el presente documento: Compuesto A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de sujetos que padecen o que tienen un mayor riesgo de enfermedades cardiovasculares, en el que la dosis del Compuesto A que se debe administrar a dichos sujetos varía de aproximadamente 1 mg a 25 mg al día.

PDF original: ES-2710104_T3.pdf

Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.

(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra; R3 representa hidrógeno; R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa: (a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb; (b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb; (c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb; (d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…

Procedimientos para el tratamiento de cáncer amplificado por HER2.

(16/04/2019). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, CHEN,JUN, ELIAS,LAURENCE.

Compuesto (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona**Fórmula** o una composición farmacéutica que comprende Ibrutinib para usar en el tratamiento de un cáncer amplificado por HER2.

PDF original: ES-2709509_T3.pdf

3-amino-1,5,6,7-tetrahidro-4H-indol-4-onas.

(09/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con R3, en la que dicho cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente unos de los otros, con halógeno; y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros; y el anillo A representa un grupo seleccionado entre: **Fórmula** en las…

Tiazoles como moduladores de RORyt.

(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil; R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor; R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…

Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig, JONCKERS,Tim Hugo Maria.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6; R2 es alquilo C1-6, con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.

PDF original: ES-2707885_T3.pdf

Composición farmacéutica que contiene macitentan cristalino.

(27/03/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: RANEBURGER, JOHANNES, STEFINOVIC,MARIJAN, ENGLMEIER,LUDWIG.

Composición farmacéutica, que es una forma de dosificación sólida oral, y que comprende base libre de macitentan cristalino caracterizada por un patrón de difracción en polvo de rayos X que muestra máximos de picos a valores de 2 theta/º de 11,4 0,2, 13,0±0,2, 16,1±0,2 y 25,4±0,2 cuando se usa una longitud de onda de radiación de 1,5419 Å; y al menos un excipiente; en la que dicha composición farmacéutica está acondicionada en un material de acondicionamiento que tiene una tasa de transmisión de vapor de humedad de al menos 0,4 g m-2 d-1 tal como se mide según la norma DIN 53122-1.

PDF original: ES-2729191_T3.pdf

Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.

(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en donde G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno; R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente; R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…

Nuevos derivados de pirazol.

(27/03/2019) Compuesto que se selecciona de: 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenilimidazo[1,2-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(3-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(5-metilpirazin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(6-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-metilpiridin-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, N-(6-fluoro-2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1-metil-4-(4-(trifluorometil)tiazol-2-il)-1H-pirazol-5-carboxamida, 4-(4-(difluorometil)tiazol-2-il)-1-metil-N-(2-fenil-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-7-il)-1H-pirazol-5-carboxamida,…

Formas sólidas de inhibidor de girasa (R)-1-etil-3-[6-fluoro-5-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)pirimidin-5-il]-7-(tetrahidrofuran-2-il)-1H-bencimidazol-2-il]urea.

(27/03/2019). Solicitante/s: Spero Trinem, Inc. Inventor/es: SHANNON,Dean, KRAWIEC,MARIUSZ, LUISI,BRIAN, KULDIPKUMAR,ANUJ K.

Una Forma I cristalina del compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo (XPRD) que comprende posiciones pico aproximadas (grados 2 θ ± 0.2) al medir utilizando radiación Kα de Cu, de 9.3, 16.6, 18.5, 19.4, 21.5, y 25.7, cuando el XPRD se recolecta desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 38 grados 2 θ.

PDF original: ES-2705923_T3.pdf

Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.

(22/03/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT.

Un co-cristal que comprende un compuesto de la fórmula:**Fórmula** un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristal es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio.

PDF original: ES-2705342_T3.pdf

Fármaco antitumoral para la administración intermitente de un inhibidor de FGFR.

(13/03/2019) Un compuesto de bencenoalquinilo 3,5-disustituido o una sal del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente de cáncer al que se le administra con un calendario de administración de al menos dos veces a la semana y un intervalo de dosificación de al menos un día, estando representado el compuesto específico de bencenoalquinilo 3,5-disustituido mediante la Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es igual o diferente, y cada uno representa alquilo C1-C6; X1 y X2 independientemente representan N o CH; Y es un grupo representado por la Fórmula (A):**Fórmula** en la que el resto divalente representado por**Fórmula** es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B):**Fórmula** …

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