CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/506[5] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

Sales de Nilotinib y formas cristalinas de las mismas.

(30/12/2015) Una forma cristalina del L-tartrato de nilotinib seleccionada de entre: a) la Forma Cristalina I del L-tartrato de nilotinib, caracterizada por unos datos seleccionados de entre: un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene unos picos a 9,4, 11,7, 12,7, 18,2 y 19,0 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta o un patrón de difracción de rayos X en polvo sustancialmente según se representa en la Figura 5; b) la Forma Cristalina II del L-tartrato de nilotinib, caracterizada por unos datos seleccionados de entre: un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene unos picos a 8,7, 15,7, 17,2, 19,4 y 20,0 grados dos theta ±…

Compuestos de pirimidina útiles en el tratamiento de enfermedades mediadas por mecanismos de IKKépsilon y/o TBK1.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: uno de V y W es N, y el otro de V y W es C-H; R1 representa un grupo heterociclilo alifático que tiene 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de anillo, unido al grupo piridilo mostrado en la fórmula I a través de un átomo de nitrógeno de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno; OH; ≥O NO2; CN; NRaRb; (CHRa)xCORc; O.CO.Rc; CO2Ra; CONHRd; (CHRa)xNRa.CORc; NRaCO2Rb; C(≥NH)NH2; SO2Rc; NRaSO2Rc; CH(CF3)NH2; y grupos alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, OH, S-alquilo, CONHRa y grupos NRaRb; o …

Inhibidores monofluoro beta-secretasa.

(30/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en donde: A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-; n es 0 o 1; R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6; R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7; R3 es H; R4 es H; R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8;…

Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Inhibidores de aminopirimidina cinasa.

(29/12/2015) Compuesto de fórmula 2: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada aparición: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, -COR6, -C(O)OR6, -SO2(R6), -C(O)N(R6)(R7), -SO2N(R6)(R7) y -[C(R4)2]p- R5; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, -[C(R4)2]p-R5, -COR6, -C(O)OR6, -SO2(R6), -C(O)N(R6)(R7), -SO2N(R6)(R7)-P(O)(OR6)(OR7); o R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido; R4 se selecciona…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

Pirimidinas como antagonistas de hepcidina.

(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula** en la que X presenta el significado de C-R1, en donde R1 se selecciona del grupo que está compuesto por: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo dado el caso sustituido, - alcoxi dado el caso sustituido R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por: - hidrógeno, - hidroxilo, - halógeno, - carboxilo, - resto ácido sulfónico (-SO3H), - aminocarbonilo dado el caso sustituido, - aminosulfonilo dado el caso sustituido, - amino dado el caso sustituido, - alquilo dado el caso sustituido, - acilo dado el caso sustituido, -…

Derivados dihidrooxazol-2-amina.

(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NETTEKOVEN,MATTHIAS, NORCROSS,ROGER, POLARA,ALESSANDRA.

Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-7, R2 es hidrógeno o es heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más de entre halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R4 es hidrógeno o alquilo C1-7,**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N puede encontrarse en posiciones diferentes, X es un enlace o -CH(CF3)-, Ar es arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más R3, o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2554679_T3.pdf

Método y composición para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.

(16/12/2015). Solicitante/s: MIDWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: GULATI,ANIL.

Un antagonista de la endotelina A para su uso en el tratamiento de la cetoacidosis diabética mediante la administración a un mamífero en necesidad del mismo de una cantidad terapéuticamente eficaz del antagonista de la endotelina A, en el que el antagonista de la endotelina se selecciona del grupo que consiste en atrasentán, tezosentán, bosentán, darnsentán, sitaxsentán, enrasentán, BMS-207940, BMS-193884, BMS-182874, J-104132, TAK-044, BQ123, LU 135252, A-182086, TBC2576, TBC3214, PD156707, PD180988, ABT-546, ABT-627, Z1611, RPRf 18031A, SB247083, SB217242, S-Lu302872, SB209670 y mezclas de los mismos.

PDF original: ES-2562957_T3.pdf

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.

(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.

Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo, (b) un 3-tiazolidilo, (c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo, (d) una tiomorfolina, (e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo, (f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo, (g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o (h) una carboximorfolina.

PDF original: ES-2618297_T3.pdf

Inhibidores de la caseína cinasa 1 delta (CK1delta).

(10/12/2015) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (IB) o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo: en donde "Het B" representa indolilo o indolizinilo; Z representa CO; R1b representa arilo, cicloalquilo C3-8, heterociclilo monocíclico o bicíclico o un sistema de anillos de heteroarilo monocíclico o bicíclico, en donde R1b puede estar sustituido por uno o varios (p. ej., 1, 2 o 3) grupos R4b; R4b representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxi C1-6, -O-alquenilo C1-6, haloalcoxi C1-6, -COOH, -CO-alquilo C1-6, -COO-alquilo C1-6, -CONH2, -CH2-CONH2, -NH-alquilo C1-6, -NH-alquenilo C2-6, -NH-CO-alquilo…

Compuestos para el tratamiento de VIH.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

Derivados de N-aril-2-(2-arilaminopirimidin-4-il)pirrol-4-carboxamida como inhibidores de la cinasa MPS1.

(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en el que R1 es un grupo fenilo; R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R3 es un grupo arilo; R4 es un átomo de hidrógeno; R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno; R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Nuevos agonistas de GPR 119.

(16/11/2015) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus esteroisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, y composiciones farmacéuticas que las contienen en que "R1" representa H, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre grupos (C1-C6), alquilo, haloalquilo, (C1-C6) alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo lineales o ramificados, o los grupos representados por (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 o (CH2)mCONH2 en la que R4 en cada caso independientemente representa H, grupos seleccionados entre (C1-C6) alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo lineales o ramificados…

Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.

(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…

Derivado de 5-hidroxipirimidin-4-carboxamida.

(26/08/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula** en la que, R11 representa un grupo representado por la siguiente fórmula general (1B):**Fórmula** en la que, R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo alquilcarbamoilo C1-C6, o un grupo (alquilo C1-C6)(alquilo C1-C6)carbamoilo, R7 representa un grupo hidroxialquilo C1-C6 que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo hidroxihalo alquilo…

Antagonistas de receptores de gonadoliberina, método de fabricación de los mismos, y composición farmacéutica que los contienen.

(12/08/2015) Un compuesto, un estereoisómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado del grupo que consiste en: 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-metoxi-fenil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-(4-bencil-piperazin-1-il)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-5-[4-(4-cloro-bencil)-piperazin-1-il]-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(2-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4- diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-6-metil-5-(4-piridin-2-il-piperazin-1-il)-1H-pirimidin-2,4-diona; 3-((R)-2-amino-2-fenil-etil)-1-(2,6-difluoro-bencil)-5-[4-(3-fluoro-bencil)-piperazin-1-il]-6-metil-1H-pirimidin-2,4-…

Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística.

(12/08/2015) Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2-…

Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es**Fórmula** R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; (iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…

Regímenes de dosificación para el tratamiento de enfermedad vascular ocular.

(12/08/2015) Uso de un inhibidor del receptor de factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF-R2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento farmacéutico oral para uso en el tratamiento de una enfermedad vascular oftálmica, en donde el medicamento es para uso en regímenes de dosificación en los cuales se administran dosis secuenciales por lo menos días aparte y en donde el inhibidor VEGF-R2 se selecciona del grupo que consiste de [5-(1-metil-ciclopropil)- 2H-pirazol-3-il]-amida del ácido 5-[[4-[(2,3-Dimetil-2H-indazol-6-il)metilamino]-2- pirimidinil]amino]-2-metilbenzolsulfonamida, 5-((S)-6-Metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[3,4-d]pirimidin-4-iloxi)-indol-1- carboxílico; (3-trifluorometil-fenil)-amida del ácido 6-(6-Amino-pirimidin-4-iloxi)-naftaleno-1-carboxílico; (5-ciclopropil-…

Sistema terapéutico transdérmico con componentes de urea.

(05/08/2015) Sistema terapéutico transdérmico (TTS) para la entrega de unas sustancias activas farmacéuticas a través de la piel, que contiene una capa dorsal (R) que es impermeable para la sustancia activa, y por lo menos una capa (S) que contiene una sustancia activa, en el que la capa (H) que está orientada hacia la piel, contiene una urea sólida, siendo la proporción ponderal de la urea con respecto al material de base de la capa (H) de por lo menos 20 % (m/m) y presentándose la urea, que está contenida en ella, en por lo menos un 50 % en peso en un tamaño de granos de más que 50 μm.

Formulaciones de un inhibidor de la Src/Abl.

(29/07/2015) Una composición farmacéutica para administración oral que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I), el solvato, el hidrato o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** y un recubrimiento no reactivo en donde el recubrimiento no reactivo es un recubrimiento que tiene polietilenglicol como plastificante.

Nuevo compuesto cíclico que tiene grupo pirimidinilalquiltio.

(29/07/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:**Fórmula** en la que en la fórmula general , el anillo X representa:**Fórmula** R1 representa un grupo fenilo, un grupo 3-clorofenilo, un grupo 4-clorofenilo, un grupo 4-metoxifenilo, un grupo 4- trifluorometoxifenilo, un grupo 4-n-propilfenilo, un grupo 3-isopropilfenilo, un grupo 4-terc-butilfenilo, un grupo 3- trifluorometilfenilo, un grupo 5-cloro-2,4-dimetoxifenilo, un grupo 3,5-dimetilfenilo, un grupo indan-5-ilo, un grupo 1H- indazol-6-ilo, un grupo quinolin-6-ilo o un grupo isoquinolin-3-ilo; R2 representa un átomo de hidrógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo metilamino,…

Heteroarilmetil amidas.

(29/07/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que dos de A1, A2 o A3 son N y uno de A1, A2 o A3 es CH; R1 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil-alquilo C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquilcarbonilamino C1-7-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7, cuyo resto heterociclilo está sin sustituir o sustituido por oxo, heteroaril-alquilo C1-7, cuyo resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está sin sustituir o mono- o disustituido por halógeno; R2 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R3 y R5 con independencia entre sí se eligen entre…

Inhibidores de péptido desformilasa.

(22/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6; R2 es alquilo C1-C3; ciclopropilo; alcoxi C1-C3; haloalquilo C1-C3; sulfanilo C1-C3; heteroarilo de 5 miembros; heterocicloalquilo de 5 miembros; halo; hidroximetilo; o -NRaRb; R3 es -NR4R5 wherein R4 y R5 están unidos junto con el átomo de N al que están acoplados, formando un un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R7; hidroxi;…

Derivados de pirimidilaminobenzamida para el tratamiento de la neurofibromatosis.

(15/07/2015) Un compuesto de fórmula (II), 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]amino]-N-[5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3- (trifluorometil)fenil]benzamida:**Fórmula** un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método para tratar o prevenir tumores cerebrales benignos, no cancerosos, de neurofibromatosis tipo2.

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