Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

en el que:

R1 es**Fórmula**

piridilo,

piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC(1-4), OcicloalquiloC(3-6), OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC(1-4), CH2CF3, N(alquiloC(1-4))2, alquiloC(1-4)OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC(1-4), N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC(1-4), NHCO2H, NHCO2alquiloC(1-4), NHCOalquiloC(1-4), NHCONH2, NHCONHalquiloC(1-4) y Br; o dicho piridilo puede estar sustituido con un grupo OCH3 y un CH3; o en el que dicho pirimidilo está opcionalmente sustituido con un grupo N(alquiloC(1-4))2 o uno o dos grupos OCH3; o en el que dicho tiazolilo está opcionalmente sustituido en dos átomos de carbono adyacentes para formar el sistema bicíclico condensado benzotiazol-2-ilo, o en el que dicho benzotiazol-2-ilo está opcionalmente sustituido con Br u OCH3; o en el que dicho 1H-piridin-2-onilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en CH2CN, alquiloC(1-4), CH2CF3, y CH2CH2OH, o dicho 1H-piridin-2-onilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos metilo; o en el que dicho [1,2,4]oxadiazolilo está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono con CCl3, o pirrolidinilo, o como alternativa ambos hidrógenos en dicho átomo de carbono de dicho [1,2,4]oxadiazolilo pueden estar sustituidos por un grupo oxo;

R2 es alquiloC(1-4), NH2, NO2, NHCH2CH2OH, N(alquiloC(1-4))2, N(SO2CH3)2, CN, F, Cl, Br, CF3, cicloalquiloC(3-6), heterociclilo, OCF3, OCF2H, CF2H, u OalquiloC(1-4);

R3 es H, F, Cl, CF3, u OalquiloC(1-4); como alternativa, R2 y R3 pueden formar, junto al fenilo al que están fijados, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, 2,3-dihidro-benzofuranilo, ó 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo;

R4 es H, OalquiloC(1-4) o F;**Fórmula**

y solvatos, hidratos, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/067307.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: SUI, ZHIHUA, JOHNSON, DANA, L., ZHANG,XUQING, HOU,CUIFEN, HUFNAGEL,HEATHER RAE, FEGELY,BARRY, BRESLIN,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4178 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P7/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).
  • C07D401/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D403/08 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/08 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D413/08 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D417/08 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2555004_T3.pdf

 

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

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