Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.
Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:
**Fórmula**
los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados:
Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio;
y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno;
R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido;
* donde los sustituyentes son
* halógeno
* ciano
* nitro
* grupo oxo
* hidroxi
* carboxi
* alquilo C1-6 no sustituido o sustituido
(que puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxi, hidroxi, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6)
* alcoxi C1-6 no sustituido o sustituido
(que puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxi e hidroxi) * amino no sustituido o sustituido
(que puede estar mono o disustituido con un grupo seleccionado de alquilo C1-6, y halo-alquilo C1-6)
* grupo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros no sustituido o sustituido (tetrazol, piridazinilo, o grupo cíclico del mismo parcialmente saturado)
(que puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxi, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6 y acilo)
* fenilo no sustituido o sustituido
(que puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, oxo, carboxi, hidroxi, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6 y acilo) acilo
donde la porción de anillo del grupo representado por R1 es la siguiente (i), (ii) o (iii):
(i) grupo hidrocarbonado monocíclico o bicíclico seleccionado de fenilo, ciclohexilo, ciclopentilo, ciclobutilo, ciclopropilo, indanilo, indenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, y grupo parcial o totalmente saturado de los mismos;
(ii) grupo heterocíclico monocíclico seleccionado de pirrolidinilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, oxolanilo, tiolanilo, pirrolinilo, imidazolinilo, pirazolinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, furilo, oxazolilo, isooxazolilo, oxadiazolilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, piperidilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piridilo, pirimidinilo, piradinilo, piridazinilo, piranilo, perhidroazepinilo, perhidrotiazepinilo, grupo parcial o totalmente saturado de los mismos, y un grupo en el que los heteroátomo(s) (N o S) de los mismos está(n) oxidado(s); o
(iii) grupo heterocíclico bicíclico seleccionado de indolinilo, isoindolinilo, indolilo, indazolilo, isoindolilo, benzimidazolilo, benzotriazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, benzodioxolanilo, benzotienilo, benzofurilo, tienopiridilo, tiazolopiridilo, pirrolopiridilo, pirrolopirimidinilo, ciclopentapirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, ftalazinilo, cinolinilo, cromanilo, isocromanilo, benzotiazinanilo, grupo parcial o totalmente saturado de los mismos, y un grupo en el que los heteroátomo(s) (N o S) de los mismos está(n) oxidado(s).
n: es un número entero de 1 a 3;
X: representa una sección de unión sencilla, -CH2-, -CO-,
-(CH2)m-CO-,
-CH(R2))-CO-,
-(CH2)p-Y-(C(R3)(R4))q-CO-,
-NH-CO- o -N(R5)-CO-;
en las definiciones respectivas mencionadas antes de la X, la sección de unión descrita en el extremo izquierdo representa un enlace con R1;
m es un número entero de 1 a 3;
p es un número entero de 0 a 2;
q es un número entero de 0 a 2;
Y: representa -O- o -SO2-;
R2: representa fenilo o alquilo C1-6;
R3, R4: representan cada uno independientemente átomo de hidrógeno o alquilo C1-6;
R5: representa alquilo C1-6;
con la condición de que la porción de anillo del grupo representado por R1 no es naftilidina ni un grupo parcialmente saturado de la misma, y, cuando X es -CH2- o -CO-, R1 no es naftilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y con la condición de que cuando n≥2, X es -CH2- y Ar es fenilo, la porción de anillo del grupo representado por R1 no es fenilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/009795.
Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 2-10, Dosho-machi 3-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-8505 JAPON.
Inventor/es: MIYAZAKI, HIROSHI, YASUDA, KOSUKE, SAKURAI, OSAMU, TSUBAKIMOTO,JUNKO, TAKAMURO,IWAO, YANAGIDA,TETSUYA, HISADA,YUTAKA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/397 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/402 A61K 31/00 […] › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
- A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/451 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. glutetimida, meperidina, loperamida, fenciclidina, piminodina.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/502 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
- A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P5/20 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › para disminuir, bloquear o antagonizar la actividad de la PTH.
- C07D205/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D207/14 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
- C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D207/26 C07D 207/00 […] › Pirrolidonas-2.
- C07D207/27 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D207/32 C07D 207/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D207/327 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D207/335 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forma parte de un radical nitro.
- C07D207/34 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D211/56 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 211/38).
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2561111_T3.pdf
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