Inhibidores monofluoro beta-secretasa.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula**

en donde:



A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-;

n es 0 o 1;

R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6;

R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7;

R3 es H;

R4 es H;

R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8; dado que R5 y R6 no son hidrógeno al mismo tiempo;

o R5 y R6 juntos con el carbono al que se unen, forman un anillo B, que es un anillo monocíclico cicloalquilo o heterociclilo de 3-7 miembros, o un anillo cicloalquilo o heterociclilo bicíclico de 7-12 miembros; y en donde el anillo B es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8; y el anillo B se fusiona opcionalmente con un arilo o heteroarilo para formar un sistema bi o policíclico;

R7 es independientemente alquilo C1-6, halógeno, ciano, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, Oalquilo C1-6, o alquinilo C2-6, en donde dicho alquilo C1-6, alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, Oalquilo C1-6, o alquinilo C2-6 es opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, Oalquilo C1-6, y Ohaloalquilo C1-6;

R8 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C0-6cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, arilo o heteroarilo; en donde dicho alquilo C1-6, arilo o heteroarilo es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, y alquilo C1-6; y

R9 es H, F, OH, CH3, Cl o OCH3;

R9 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de H, F, OH, CH3, Cl y OCH3;

como una base libre o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/052510.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: 151 85 SÖDERTÄLJE SUECIA.

Inventor/es: MINIDIS,ANNA, VIKLUND,JENNY, RAHM,FREDRIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D207/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2566373_T3.pdf

 

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