Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

Los compuestos de fórmula I:**Fórmula**

en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula**

bromotienilo,

tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano;

en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en:

tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro;

piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano;

pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi, hidroxi y isopropilo; y

fenilo opcionalmente sustituido por de uno a tres miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en metilo, ciano, hidroxi, acetilo, C(O)NH2, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, C(O)H, cloro, flúor, trifluorometilo, nitro, - C(O)OH,

-C(O)-X1, en el que X1 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en**Fórmula**

y

-NH-X2, en el que X2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en -CH(CH3)-fenilo y

-(CH2)n-X4, en el que n es 1, 2 o 3 y X4 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en - N(metil)2,

-N(etil)2, piridilo, tienilo, morfolinilo y fenilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, metoxi, flúor y trifluorometilo,

y las sales aceptables a nivel farmacéutico de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068188.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: GILLESPIE, PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D277/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
  • C07D277/38 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/08 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2555286_T3.pdf

 

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