CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para el tratamiento de trastornos proliferativos y otras condiciones patológicas mediadas por la actividad de cinasa de Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2 o PDGF-R.

(17/02/2016) Pirimidil-amino-benzamida de la fórmula (I) **Fórmula** en donde: Py denota 3-piridilo, R1 representa hidrógeno, R2 representa 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-fenilo; y R4 representa metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para el tratamiento de un trastorno proliferativo u otras condiciones patológicas seleccionadas de melanoma, en especial melanoma que aloja mutaciones de c-KIT, cáncer de mama, cáncer del colon, cáncer de pulmón, cáncer de la próstata o sarcoma de Kaposi, tumores estromales gastro-intestinales (GIST), leucemia mieloide aguda (AML), leucemia que responde a una inhibición de la actividad de cinasa de tirosina de Abl, tal como leucemia mieloide crónica (CML), leucemia linfoblástica…

Composición farmacéutica que contiene fimarsatán e hidroclorotiazida.

(17/02/2016). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM, JE, HAK, NAM,KYUNG WAN, PARK,SEO HUN, KIM,JU WON, KIM,SANG YEOP.

Una composición farmacéutica que comprende: fimasartán, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo; hidroclorotiazida, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un hidrato de la misma o un solvato de la misma; y un aglutinante; composición farmacéutica que se puede obtener mediante: la preparación de una mezcla que comprenda fimasartán, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un hidrato del mismo o un solvato del mismo e hidroclorotiazida, una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, un hidrato de la misma o un solvato de la misma; la preparación de gránulos mezclando la mezcla con una solución aglutinante en la que se disuelva un aglutinante de modo que presente una viscosidad de 20 mPa⋅s a 1.000 mPa⋅s a 25 ºC; y la preparación de un comprimido sin recubrir que contenga los gránulos.

PDF original: ES-2654207_T3.pdf

Polimorfos de dasatinib y proceso para la preparación de los mismos.

(17/02/2016). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: ARONHIME, JUDITH, JEGOROV, ALEXANDR, KOLTAI,TAMAS, SIMO,ONDREJ, GABRIEL,ROMAN, FILIPCIK,JIRI, MARTAUS,ALEXANDR, GAVENDA,ALES, VRASPIR,PAVEL, FAUSTMANN,JIRI.

Forma anhidra de dasatinib caracterizada por un patrón de PXRD que tiene cualquiera de 5 picos seleccionados de la lista que consiste en: 7,2, 11,9, 14,4, 16,5, 17,3, 19,1, 20,8, 22,4, 23,8, 25,3 y 29,1 ± 0,2 grados 2-theta.

PDF original: ES-2565521_T3.pdf

Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.

(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.

Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula** cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.

PDF original: ES-2560080_T3.pdf

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.

(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que W es;**Fórmula** A1 y A4 son independientemente C; cada A2 y A3 es C; R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno; R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano; R5, R5, R7 y R10 son independientemente H; R es H o alquilo C1-6; R6 es OR12; R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X; X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12; Y es un anillo carbocíclico…

Profármacos de pirimidinas que inhiben la replicación del VIH.

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula (A1)(A2)N-R1 (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; (A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…

Derivados de anillo aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno y productos farmacéuticos que contienen los mismos.

(10/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-a):**Fórmula** (en la que R0 es el grupo -NR3R4 (en el que R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo no sustituido o sustituido con halógeno de cadena lineal, ramificada o cíclica que tiene 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 2 a 10 átomos de carbono); R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo…

Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.

(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula** R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico, R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6, R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…

Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.

(05/02/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: VERSCHUEREN, WIM, GASTON, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, VANDYCK,KOEN.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, en donde: Y es CH, N o CR4; W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6;**Fórmula** independientemente se selecciona de un grupo que comprende**Fórmula** R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo, y fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo y metilo; R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alquiloxi C1-4- carbonilamino; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fluoro; R5 y R6, cada uno independientemente, son alquilo C1-4; o CR5R6 juntos forman cicloalquilo C3-7, oxetano, tetrahidrofurano; o sales farmacéuticamente aceptables o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2558608_T3.pdf

Derivados de pirazolilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3; W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…

Derivado de pirazoloquinolina como inhibidores de PDE9.

(03/02/2016) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I): en la que R1 es un átomo de hidrógeno; R2 es un grupo anular aromático seleccionado del grupo que consiste en un grupo fenilo, un grupo piridinilo, y un grupo pirimidinilo, en el que los dos átomos en el anillo aromático que están adyacentes al átomo de carbono unido al anillo de pirazolo[4,3-c]quinolina tienen cada uno independientemente un sustituyente seleccionado del Grupo A1, y los otros átomos en el anillo aromático tienen opcionalmente, de manera independiente, un sustituyente seleccionado del Grupo B1; R3 es un átomo de hidrógeno, o un átomo de flúor; R4 es…

Derivados de piperidina/piperazina.

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-; Z representa alcano C1-C6-diilo; RX representa hidrógeno o alquilo C1-4; R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…

Derivados de 4-fenilamino pirimidina dotados de actividad inhibidora de proteína quinasas.

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en la que R1 es • halógeno; • vinilen-arilo; • arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes: - alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi, - halógeno, - alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno, - alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…

Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.

(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula** en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6, en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…

Pirimidinaminas como moduladores de la angiogénesis.

(21/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo: en el que: D es**Fórmula** o**Fórmula** X1 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X2 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X3 es hidrógeno o halógeno; X4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cianoalquilo o -(CH2)pC≡C(CH2)tH; p es 1, 2 o 3; t es 0 o 1; W es CH; Q1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o haloalcoxi C1-C2; Q2 es A1 o A2; Q3 es A1 cuando Q2 es A2 y Q3 es A2 cuando Q2 es A1; en el que Q2 es A2 y Q3 es A1, en donde A1 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C3 y A2 es el grupo definido por -(Z)m-(Z1)-(Z2), en donde Z es CH2 y m es 0, 1, 2 o 3, o Z es NR2 y m es 0 o 1, o Z es CH2NR2 y m es 0 o 1; Z1 es S(O)2, S(O) o C(O); y Z2 es alquilo…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II **(Ver fórmula)** incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.

PDF original: ES-2641893_T3.pdf

2-aminopirimidin-6-onas y análogos que presentan actividades anti-cáncer y antiproliferativa.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A se toma de entre el grupo que consiste en -N(R2)R3 y G; G se selecciona de entre el grupo que consiste en y en donde el símbolo (**) es el punto de anclaje del anillo de pirimidina; cada resto G puede sustituirse adicionalmente con uno, dos o tres restos R4; W es un C5-C6 heteroarilo, fenilo, -NHC(O)R6, -NHC(O)R7, -NHC(O)N(R8)R9 o -C(O)N(R8)R9, y en el que cada C5-C6 heteroarilo o fenilo se sustituyen opcionalmente por uno, dos o tres restos R5; X1 y X2…

3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

(20/01/2016) El compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, metilo o etilo; R2a y R2b se unen juntos formando un anillo ciclopropilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen juntos formando ciclopropilo, ciclobutilo o oxetanilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo de C1-3 o haloalquilo de C1-3; R7 es**Fórmula** dicho anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno a tres átomos de nitrógeno; dicho anillo B es un anillo 5 heteroarilo que tiene de uno a cuatro heteroátomos cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en N, O y S; X es N o CH; cada R8 eS independientemente hidrógeno, halo, alquilo de C1-3,…

Composiciones farmacéuticas que comprenden nilotinib o sus sales.

(19/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRUNEAU,NATHALIE.

Una composición farmacéutica, en la forma de una cápsula que comprende: un gránulo que comprende un compuesto terapéutico en una mezcla íntima con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde dicho compuesto terapéutico es 4-Metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]amino]-N[5-(4-metil-1 H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)fenil] benzamida:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y en donde dicho gránulo comprende además un tensioactivo, y en donde dicha composición farmacéutica comprende un lubricante, y la concentración de dicho lubricante no supera el 1% en peso de la composición farmacéutica.

PDF original: ES-2556625_T3.pdf

Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: W es H y Z se selecciona de**fórmula** W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula** R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula** en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6; R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno; R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5; 65 Q se selecciona entre CH2 u O; "------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…

Diaminopirimidinas como moduladores P2X3 y P2X2/3.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-, en la que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; o hidroxialquilo; R2, R3, R4 y R5 cada uno es independientemente hidrógeno; alquilo; aminosulfonilo; alquenilo; halo; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi; heteroaralquiloxi;…

Inhibidores de la proteína quinasa C y usos de los mismos.

(12/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -C(O)OR1a, -S(O)R1b y -S(O)2R1c; en la que cada uno de R1a, R1b y R1c es, de manera independiente, hidrógeno, alquilo o fenil-alquilo; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno y alquilo; m es un número entero de uno a cinco; p es un número entero de cero a seis; R2 se selecciona entre hidroxi, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro y trihalometilo; bien: X1, X2 y X3 son CR5; o: uno de X1, X2 y X3 es N y el resto son CR5; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; R3 y R4, para cada aparición, se seleccionan,…

Compuestos de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina.

(06/01/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.

El compuesto: N-(2-{2-dimetilaminoetil-metilamino}-4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}fenil)prop-2- enamida:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2564671_T3.pdf

Nuevos compuestos farmacéuticos.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde R1 y R2 son hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o de azufre; n representa el número 0, 1, 2 5 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo de piridina según la fórmula A, B o C, que está conectado como indica el enlace sin señalar:**Fórmula** en donde R4, R5, R6 y R7, de manera independiente entre sí, representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o grupo aroílo C7-C13, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)amino, (cicloalquil C3-C12)amino, (heterocicloalquil C3-C12)amino,…

Nuevo derivado de fenilpiridina y medicamento que contiene el mismo.

(06/01/2016). Solicitante/s: KOWA COMPANY LTD.. Inventor/es: MIURA, TORU, OHGIYA, TADAAKI, YAMADA, HAJIME, SATO, SEIICHI, WATANABE,TOSHIAKI, TAGASHIRA,JUNYA, SEKIMOTO,RYOHEI, ISHIDA,RIE, AOKI,HITOMI.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-propil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-2-isopropil-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-6-oxo-4-pentil-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}-fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, 3-{2-{5-{[1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-2-isopropil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il}fenil}-1,2,4- oxadiazol-5(4H)-ona, y 3-{2-{5-{[2-ciclopropil-1-(5-etoxipirimidin-2-il)-4-etil-6-oxo-1,6-dihidropirimidin-5-il]metil}piridin-2-il} fenil}-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ona, o una sal del mismo, o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2562994_T3.pdf

Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.

(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1; n es 0 o 1; A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente; B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5; R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…

Derivado de piperidinilpirazolopiridina.

(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R representa un grupo arilo opcionalmente sustituido (el sustituyente o sustituyentes son de 1 a 3 grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-7, un grupo fenilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo di(alquilo…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…
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