Compuestos para el tratamiento de VIH.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que:

A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos,

en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2;

B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+;

W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-;

R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3;

R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4; cada R3a y R3b se selecciona independientemente entre H, halógeno, alquilo (C1-C6), carbociclo (C3-C7), haloalquilo (C1-C3), heteroalquilo (C1-C6),heteroaril-alquilo (C1-C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), -NRaRb, y -NRcCORd, en donde cualquier alquilo (C1-C6) de R3a y R3b está opcionalmente sustituido con uno o más grupos OH; o R3a y R3b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbociclo (C3-C6);

R4 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6), carbociclo (C3-C6), aril-alquilo (C1-C6) y heteroaril-alquilo (C1-C6); Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloarilo, haloheteroarilo, haloheterociclo, haloalquilo (C1-C8) y heteroalquilo (C1-C8), o Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros;

cada Rc se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloarilo, haloheteroarilo, haloheterociclo, haloalquilo (C1-C8) y heteroalquilo (C1-C8);

cada Rd se selecciona independientemente entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo, arilo, haloarilo, haloheteroarilo, haloheterociclo, haloalquilo (C1-C8) y heteroalquilo (C1-C8);

cada Z1 se selecciona independientemente entre alquilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo, heterociclo y -ORn1, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Z1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1a o Z1b y en donde cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Z1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1a;

cada Z1a se selecciona independientemente entre carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, -ORn2, -OC(O)Rp2, -OC(O)NRq2Rr2, -SRn2, -S(O)Rp2, -S(O)2OH, -S(O)2Rp2, -S(O)2NRq2Rr2, -NRq2Rr2, -NRn2CORp2, -NRn2CO2Rp2, -NRn2CONRq2Rr2, -NRn2S(O)2Rp2, -NRn2S(O)2ORp2, -NRn2S(O)2NRq2Rr2, NO2, -C(O)Rn2, -C(O)ORn2, -C(O)NRq2Rr2 y -S(O)2NRn2CORp2, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Z1a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d;

cada Z1b se selecciona independientemente entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8), en donde cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Z1b está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c;

cada Z1c se selecciona independientemente entre carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo, heterociclo, halógeno, -CN, -ORn3, -OC(O)Rp3, -OC(O)NRq3Rr3, -SRn3, -S(O)Rp3, -S(O)2OH, -S(O)2Rp3, -S(O)2NRq3Rr3, -NRq3Pr3, -NRn3CORp3, -NRn3CO2Rp3, -NRn3CONRq3Rr3, -NRn3S(O)2Rp3, -NRn3S(O)2ORp3, -NRn3S(O)2NRq3Rr3, NO2, -C(O)Rn3, -C(O)ORn3, -C(O)NRq3Rr3, haloarilo, haloheteroarilo, haloheterociclo y heteroalquilo (C1-C8);

cada Z1d se selecciona independientemente entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) y haloalquilo (C1-C8);

cada Rn1 se selecciona independientemente entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rn1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1a o Z1b, y en donde cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Rn1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1a;

cada Rn2 se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), carbociclo (C3-C7), heterociclo, heteroarilo y arilo, en donde cualquier carbociclo (C3-C7), arilo, heteroarilo y heterociclo de Rn2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c o Z1d, y en donde cualquier alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) y alquinilo (C2-C8) de Rn2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1c;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/045630.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HALCOMB, RANDALL L., BONDY,STEVEN,S, TSE,WINSTON,C, CANNIZZARO,Carina,E, ZHANG,Jennifer,R, LINK,JOHN O, LIU,QI, SCHROEDER; SCOTT D, CHOU,CHIEN-HUNG, HU,YUNFENG ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/06 C07D 471/00 […] › Sistemas peri-condensados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2553449_T3.pdf

 

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