CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto seleccionado de:
N-(2-[2-dimetilaminoetil-metilamino]-5-{[4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-4-metoxifenil)-prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
y
N-(4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-2-[metil-(2-metilaminoetil)amino]fenil)prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2654177_T3.pdf
1-Pirazolil-3-(4-((2-anilinopirimidin-4-il)oxi)naftalen-1-il)ureas como inhibidores de p38 MAP cinasa.
(20/04/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: ITO, KAZUHIRO, ONIONS,Stuart,Thomas, KING-UNDERWOOD,JOHN, CHARRON,CATHERINE ELISABETH, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, BROECKX,RUDY, FILLIERS,WALTER, COPMANS,ALEX.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable, incluidos todos sus estereoisómeros y tautómeros.
PDF original: ES-2583853_T3.pdf
Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X indica O o S,
U se selecciona de
(i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN
(ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN,
(iii) un enlace sencillo.
T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO
W se selecciona de
(i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…
Un inhibidor de quinolina del receptor de estimulación de macrófagos 1 MSTR1R.
(13/04/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: SCHADT, OLIVER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, ESDAR,CHRISTINA, EICKHOFF,JAN.
El compuesto N-(4-((6,7-dimetoxiquinolin-4-il)oxi)-3-fluorofenil)-5-etil-1-(pirimidin-5-il)-1H-pirazol-4-carboxamida
**(Ver fórmula)**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables del mismo, incluyendo mezclas del mismo en todas las proporciones.
PDF original: ES-2663393_T3.pdf
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Agente para blanqueamiento y preparación cutánea externa.
(13/04/2016) Utilización no terapéutica como agente de blanqueamiento cutáneo de un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
en la que
X1, X2, y X3, son cada uno, independientemente entre sí, CR2 o N;
R1, R2, y R3, son cada uno, independientemente entre sí, H, alquilo c1-6, alcoxi c1-6, SH, OH, o NRbRc, donde Rb y Rc son cada uno, independientemente entre sí, H, alquilo c1-6, o hidroxi-alquilo c1-6, o NRbRc formando un heterociclo de 5 o 6 elementos saturado o insaturado;
B es un grupo representado por la fórmula (B1) o (B2), en la que cuando X1 ≥ X2 ≥ X3 ≥ CR2, B es el grupo representado por la fórmula (B1):
en la que
uno de Y1 e Y2, es N, y siendo el otro CR5;
R4, R5, y R6 son cada uno independientemente H, alquilo c1-6, alcoxi c1-6,…
Agente de blanqueamiento cutáneo y preparación cutánea externa.
(13/04/2016). Solicitante/s: SHISEIDO COMPANY, LTD.. Inventor/es: SATO, KIYOSHI, HANYU,NAOTO, SAITO,TOMOKO, SHIBATA,TAKAKO, OGINO,KIMIHIRO.
Utilización no terapéutica como agente de blanqueamiento cutáneo de un compuesto de pirimidilpirazol representado por la fórmula o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que R1 R3, R4 y R6 son cada uno independientes entre sí C1-3 alquilo; y R2 y R5, son cada uno independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o C1-3 alquilo.
PDF original: ES-2582227_T3.pdf
Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
B es**Fórmula**
C se selecciona de:**Fórmula**
y
R1 se selecciona de metilo y cloro;
R2 se selecciona de cloro y fluoro;
R3 se selecciona de metilo y ciclopropilo; y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con - OH u -O-alquilo (C1-C4); ciclopropilo;**Fórmula**
o
R3 es:**Fórmula**
y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H;
R6 es -O-alquilo (C1-C4);
R7 se selecciona de H y metoxi;
y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.
PDF original: ES-2650562_T3.pdf
Derivados de piridona para el tratamiento de infecciones virales y enfermedades adicionales.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es alquilo C1-5 6, sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, halógeno, hidroxilo, amino, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, acilo sulfonamida, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, sulfona, sulfoxida, sulfonamida, heterociclo saturado o parcialmente saturado o nitrilo;
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hisdrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo, siendo el arilo una estructura anular aromática que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, -CF3 o heterociclo saturado o parcialmente saturado;
o donde
R2 está fusionado con R3 para formar…
Compuestos de pirimidina y su uso como moduladores de la gamma secretasa.
(13/04/2016) Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R3 es fluoro-alquilo C1-3 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-3;
R5 es -NR6AR6B, -OR7, -CH2OR7, -C(R8A)(R8B)OH, -C(R9A)(R9B)-NR6AR6B o ciano-alquilo C1-6; R6A es hidrógeno, alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6;
o cuando R5 es -NR6AR6B, R6A junto con R4 es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-, formando así un anillo de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno;
R6B es hidrógeno o alquilo…
(06/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una del mismo:**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
en la que Q1 es un enlace sencillo, Q3 es N, Q5 es un enlace sencillo y Q6 es CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 y RQ61 son H,
R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y son H o halógeno,
E es un enlace sencillo,
G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
en la que T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo, (CRT51RT52)m o NRT53, T6 es CRT61RT62, O o NRT63, RT11, RT12,…
Activadores de la glucoquinasa.
(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por:
ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…
Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X1 representa CH2 u O,
k representa 1, 2 ó 3,
R3 representa H o alquilo C1-6,
X2 representa CH o N,
L1 representa alquileno C1-6,
R1 representa H o alquilo C1-6,
X3 representa CH o N,
L2 representa alquileno C1-6,
R5 representa H o alquilo C1-6,
R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…
1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y el uso de las mismas como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros o formas tautoméricas del mismo, en donde:
B se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
Z se selecciona de H o halógeno;
o B y Z, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, en el que el anillo de 4-7 miembros opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende alquilo C1-C3, oxo, OH y halógeno;
R1 se selecciona entre el grupo que comprende heteroarilo y fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende…
Comprimido de liberación controlada multicapa que comprende una capa activa y una o más capas barrera.
(06/04/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: JAGOTEC AG. Inventor/es: CONTE, UBALDO, MAGGI, LAURETTA, GRENIER, PASCAL, VERGNAULT, GUY.
Un comprimido multicapa de liberación controlada que comprende:
(a) una capa activa que consiste 5 en: (i) del 0,05 % al 20 % en peso de una sustancia activa, (ii) sustancias poliméricas hidrófilas que se hinchan y/o se gelifican y/o se erosionan tras el contacto con líquidos acuosos, (iii) sustancias lipófilas y (iv) del 5 % al 50 % en peso de sustancias adyuvantes, en la que la relación en peso de las sustancias poliméricas hidrófilas a las sustancias lipófilas contenidas en dicha capa activa está en el intervalo de 7:1 a 1:1; y
(b) una o más capas de barrera que limitan la superficie de liberación de la capa activa y cuyas capas de barrera contienen una o más de: sustancias poliméricas hidrófilas que se hinchan y/o se gelifican y/o se erosionan tras el contacto con líquidos acuosos, sustancias lipófilas y sustancias adyuvantes,
en el que la sustancia activa no es ropinirol.
PDF original: ES-2580043_T3.pdf
Compuestos de tiazol y oxazol bencenosulfonamida.
(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, DICKERSON, SCOTT HOWARD, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, WILSON, BRIAN, HORNBERGER,KEITH, RHEAULT,TARA RENAE, UEHLING,DAVID EDWARD, WATERSON,ALEX GREGORY, PETROV,KIMBERLY, KUNTZ,KEVIN, RALPH,JEFFREY M, SCHAAF,GREGORY, STELLWAGEN,JOHN, ADJABENG,GEORGE.
N-{3-[5-(2-amino-4-pirimidinil)-2-(1,1-dimetiletil)-1,3-tiazol-4-il]-2-fluorofenil}-2,6- difluorobencenosulfonamida, que es un compuesto de la fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2576684_T3.pdf
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo;
R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl;
R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo;
R4 es H;
Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…
Derivados 2-aminopirimidina útiles como inhibidores de JNK.
(16/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GOLDSTEIN, DAVID, MICHAEL, ROTSTEIN, DAVID, MARK, ARZENO, HUMBERTO, BARTOLOME, LOE, BRADLEY E., PALMER,WYLIE,SOLANG, SILVA,TANIA, TAN,Yun-chou, FILONOVA,LUBOV, O'BRIEN,ERIN M.
Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CH o N,
R3 es: alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6 o tetrahidrotiofenil-1,1-óxido-alquilo C1-6, o tetrahidrotiopirán-1,1-óxidoalquilo C1-6,
R5 es un grupo de fórmula (a) o (b):**Fórmula**
en la que:
q es 0 o 1,
r es 0 o 1,
Y es: NR9,
R6 y R7, cada uno independientemente, son: hidrógeno, carboxi, éster de carboxi-alquilo C1-6 o alquilo C1-6, o R6 y R7 conjuntamente forman un alquileno C1-2,
R8 es: hidrógeno o alquilo C1-6, y
R9 es: hidrógeno o alquilo C1-6.
PDF original: ES-2567828_T3.pdf
Proceso mejorado para la preparación de ambrisentano.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: PANDEY,BIPIN, SATA,KAUSHIK BABUBHAI.
Un proceso para la purificación de ambrisentano, comprendiendo el proceso obtener una solución de ambrisentano en uno o más disolventes, y comprendiendo adicionalmente tratar con una solución acuosa diluida de una base adecuada, añadir carbón vegetal activado, acidificar la solución con un ácido adecuado hasta pH 7-8; y recuperar ambrisentano puro por eliminación de los disolventes.
PDF original: ES-2575000_T3.pdf
Inhibidor de cinasas y método para el tratamiento de enfermedades relacionadas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W está seleccionado de H, alquilo C1-6, -(NH-CO)n-L-L3, -(CO-NH)n-L-L3 y -(NH-CO)n-NH-L-L3;
en las que:
L es un enlace, alquileno C1-3 o alquenileno C2-3;
L3 es cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alquilo C1-6;
n es un número entero de 0 o 1;
X está seleccionado de H, halógeno y alquilo C1-6;
R1 y R2, iguales o diferentes entre sí, están seleccionados…
Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.
(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, MARASCO,AGOSTINO.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
W es CRaRb o O;
cuando W es CRaRb entonces Z es CH2;
cuando W es O entonces Z es CF2;
Ra y Rb son CH3 o considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;
en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb son CH3:**Fórmula**
el anillo A es: y el anillo B es:**Fórmula**
o
el anillo A es: y el anillo B es:
en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;**Fórmula**
el anillo A es: y**Fórmula**
el anillo B es: y
en donde, cuando W es O y Z es CF2:**Fórmula**
el anillo A es: y el anillo B es: ;
o una de sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2576628_T3.pdf
Formas cristalinas de derivados de dihidropirimidina.
(09/03/2016) Una forma cristalina del compuesto de la Formula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautomero, en donde la forma cristalina es la Forma B, que tiene un patron de difraccion de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos expresados en grados 2θ a 6,68° ± 0,2°, 13,39° ± 0,2°, 19,65° ± 0,2°, 20,26° ± 0,2°, 22,45° ± 0,2°, 24,80° ± 0,2°, 25,01° ± 0,2°, 26,19° ± 0,2°, 26,61° ± 0,2° y 28,79° ± 0,2°; o
en donde la forma cristalina es la Forma C, que tiene un patron de difraccion de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos expresados en grados 2θ a 5,39° ± 0,2°, 13,25° ± 0,2°, 16,00° ± 0,2°, 17,27°…
Derivados de ariletinilo.
(09/03/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es ≥N- o ≥C(R5)-;
V es -CH≥ o -N≥;
W es ≥CH- o ≥N-;
con la condición de que solamente uno de U, V o W pueda ser nitrógeno,
R5 es hidrógeno, metilo o halógeno;
Y es -N(R6)-, -O-, -C(R7')(R7)-, -CH2O- o -CH2S(O)2-;
dicho R6 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R7/R7' con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes elegidos entre halógeno, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-C6, CH2-alcoxi C1-4 o junto con el átomo de carbono…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.
(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1 - 4.
PDF original: ES-2562775_T7.pdf
PDF original: ES-2562775_T3.pdf
Formas cristalinas de 3-(2,6-dicloro-3,5-dimetoxifenil)-1-{6-[4-(4-etilpiperazin-1-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-1-metilurea y sus sales.
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KAPA, PRASAD KOTESWARA, SLADE,JOEL, BERGHAUSEN,JOERG, MCKENNA,Joseph, WU,Raeann, STOWASSER,FRANK, DU,ZHENGMING.
Una sal de ácido monofosfórico del compuesto de Fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2562462_T3.pdf
Proceso para la producción de coevaporados y complejos que comprenden voriconazol y ciclodextrina.
(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: SCHEIWE,MAX,WERNER, WINTER,SVEN, GRUN,CHRISTOPH.
Proceso para producir un coevaporado que comprende
(a) voriconazol,
(b) ciclodextrina, y
(c) opcionalmente un solvente orgánico,
comprendiendo dicho proceso los pasos de
(i) disolver voriconazol y ciclodextrina en el solvente orgánico,
(ii) eliminar el solvente completa o parcialmente.
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6-(3-Aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il)-2-fenil-pirimidinas como antagonistas del receptor de ADP.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa fenilo que está no sustituido o mono, di o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4) y fluoroalquilo (C1-C3);
Z representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), ciclopropilo, ciclopropilmetilo, hidroxi-alquilo (C1-C3), carboxialquilo (C1-C3), ciano-alquilo (C1-C3), P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-il-alquilo (C1-C3) o bencilo;
R2 representa ciano, -COO-, -CONH2, -COOR3, hidroxi-alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), carboxi10 alquilo (C1-C3), 1H-tetrazol-5-ilo o -N-R5;
con la condición que, si R2 representa -COOR3, Z representa carboxi-alquilo (C1-C3) o P(O)(R6)2-alquilo (C1-C3);
Ra representa hidrógeno o metilo;
R3 representa alquilo (C1-C4);
R4 representa alcoxi…
Ésteres de fosfato de inhibidores de girasa y topoisomerasa.
(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GRILLOT, ANNE-LAURE, CHARIFSON,PAUL,S, BENNANI,YOUSSEF LAAFIRET, O\'DOWD,HARDWIN, LETIRAN,ARNAUD.
Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es -PO(OH)O-R1 o -PO(O-M+)O-R1;
M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable;
R1 es alquilo (C1-C20), alquenilo (C2-C20), -(CH2CH2O)nCH3 o R2; en la que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con R2, -OR9, -N(R9)2, -CN, -C(O)OR9, -C(O)N(R9)2, - N(R9)-C(O)-R9, halógeno, -CF3 o -NO2;
cada R2 es independientemente un sistema de anillos alifático carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N y N(R9); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, alquilo C1-C4 y -O-alquilo (C1-C4);
cada R9 es independientemente H o un grupo alquilo C1-C4; y
n es un número entero de 1 a 5.
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Cristales multicomponentes que comprenden dasatinib y agentes de formación de cocristales seleccionados.
(02/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: HINTERMANN, TOBIAS, HAFNER, ANDREAS, VOSSEN, MARCUS, SZELAGIEWICZ, MARTIN, SIEBENHAAR, BERND, BLATTER,FRITZ, CHIODO,TIZIANA, SALVADOR,BEATE.
Un sistema cristalino multicomponente (cocristal) que comprende un compuesto de fórmula 1 (INN: Dasatinib)
**(Ver fórmula)**
y un segundo compuesto seleccionado de metil-4-hidroxibenzoato, o nicotinamida, o galato de etilo, o galato de metilo, o galato de propilo, o etil maltol, o vanillina, o mentol, o (1R,2S,5R)- -mentol.
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Derivados de etinilo como moduladores alostéricos de mGluR5.
(24/02/2016) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
U es N o CH,
R8 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
Y es -N(R4)-, -O- o -C(R5R5')-;
en las que R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R5/R5' son con independencia hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
V es -N(R6)- o -C(R7R7'),
en las que R6 es hidrógeno o alquilo C1-C4 y R7/R7' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, CH2- alcoxi C1-C4 o junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
m es el…
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula**
y
que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.
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Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.
(18/02/2016). Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, DAMBRUOSO, PAOLO, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, DÉCOR,ANNE, TOMMASI,SIMONA.
Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1 es H, o alquilo C1-4, halógeno, halogenoalquilo C1-4, CN, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4;
R2 es H, alquilo C1-4, espirocarbociclilo C3-4, halogenoalquilo C1-4 o halógeno;
R3 es H, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, halógeno;
A es un heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, con al menos un átomo de O; cuyo heterociclo está opcionalmente condensado con un grupo ciclopropilo para formar un triciclo cuando se consideran junto con el fenilo;
X es C o N;
Y es C o N;
R4 es alquilo C1-4;
R5 es H, deuterio, alquilo C1-4;
o R4 y R5 pueden estar condensados para formar un espirocarbociclilo C3-4;
en donde R2 y R3 pueden estar unidos al mismo o a diferente átomo del anillo;
y en donde R2 puede estar unido a un átomo del anillo condensado;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
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