Potenciador de la actividad anticancerosa en terapia viral y método de prevención o de tratamiento del cáncer.
(26/03/2014) Un virus del herpes simple recombinante que se replica selectivamente en células cancerosas para su uso en la prevención o el tratamiento del cáncer en un paciente, que comprende la coadministración de interleucina 18 y el virus del herpes simple recombinante, de manera simultánea o secuencial, en donde la coadministración de la interleucina 18 es sistémica, y en donde el gen !34.5 y el gen ICP6 del virus del herpes simple recombinante se han delecionado o inactivado.
Procedimientos de producción de células silenciadas u organismos silenciados por medio de mediadores específicos de secuencia de ARN de interferencia de ARN y usos de los mismos.
(19/03/2014) Un procedimiento de producción de una célula silenciada, que comprende introducir en una célula en la que se va a silenciar un gen ARN de doble hebra de 21 a 23 nt que tiene como objetivo el ARNm correspondiente al gen; y mantener la célula resultante en condiciones en las que se produce la iARN, dando como resultado la degradación del ARNm del gen, produciendo de este modo la célula silenciada;
siempre que el procedimiento no sea un un procedimiento para el tratamiento del cuerpo humano o animal por ciruría o terapia, o un procedimiento diagnóstico practicado en el cuerpo humano o animal.
Producto farmacéutico que contiene un inhibidor de la expresión de HIF-1 alfa y HIF-2 alfa.
(19/03/2014) Un agente terapéutico para una enfermedad de la retina, que comprende un ARNip para HIF-1α y un ARNip para HIF-2α.
Mediadores específicos de secuencia de ARN de interferencia de ARN.
(19/03/2014) ARN de doble hebra aislado desde 21 hasta 23 nucleótidos de longitud, en forma de dos hebras de ARN separadas, que es perfectamente complementario a un ARNm y media interferencia de ARN por escisión directa del ARNm al que es perfectamente complementario, en el que la escisión del ARNm se dirige dentro de la región que es perfectamente complementaria con el ARN aislado.
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Composición que comprende Salvia miltiorrhiza, Ginseng, Borneol, para el tratamiento de enfermedades cardiacas y cerebrovasculares.
(12/03/2014) Un proceso para la preparación de una composición para el tratamiento de la angina de pecho estable crónica, caracterizado porque comprende las etapas de:
(a) obtener un material de partida triturado como sigue: 80,0 - 97,0 % de raíz de Salviae Miltorrhizae, 1,0 - 19,0 % de Panax Notoginseng y 0,1 - 1,0 de Borneol;
(b) extraer la raíz molida de Salviae Miltorrhizae y Panax Notoginseng obtenida en la etapa (a) en un reflujo acuoso caliente hasta aproximadamente 60 - 100 °C en una o más etapa de extracción;
(c) filtrar el extracto obtenido en la etapa (b) y combinar los extractos en el caso de más de una etapa de extracción (b) para…
Oxazolidinonas sustituidas y su uso como inhibidor del factor Xa.
(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo,
R2 representa uno de los grupos siguientes:
A-,
D-M-A-,
en los que:
el resto "A" representa fenilo;
el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O;
el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente;
en los que
el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…
Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.
(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
(4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo,
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y
ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.
Derivado de acilguanidina de anillo nitrogenoso.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
(donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -CN,- NO2, -ORa, S alquilo C-1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6, -CO2Ra, -C (O) NRbRc, -SO2-alquilo C1-6 o…
Sistemas de policétido sintasa de AGPI quiméricos y usos de los mismos.
(05/03/2014) Sistema de policétido sintasa (PKS) de ácidos grasos poliinsaturados (AGPI) quimérico, en el que un dominio deshidrasa-2 (DH2) de la proteína transportadora de b-hidroxiacil-acilo similar a FabA de un primer sistema de PKS de AGPI se sustituye por un dominio DH2 de un segundo sistema de PKS de AGPI diferente, para producir un sistema de PKS de AGPI quimérico que produce una razón diferente de AGPI omega-3 con respecto a omega-6 en comparación con el primer sistema de PKS de AGPI
Remedios para enfermedades causadas por contracción o dilatación vascular.
(05/03/2014) Compuesto representado por la formula (I)
en la que A representa
A-X-Y-Z-B (I)
en la que A representa
en la que R1 representa un sustituyente de cadena seleccionado del grupo que consiste en alquilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s), alquenilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s) y alquinilo opcionalmente con un(os) sustituyente(s), R2 representa hidroxilo,
R3 representa un sustituyente y
r representa 0 o un nCimero entero de 1-4,
X representa un enlace sencillo,
Y representa -CO- o -CS-,
Z representa -NH-,
B representa un grupo ciclico seleccionado de benceno, piridina, oxazol, tiofeno, furano y pirimidina, cualquiera de los cuales tiene opcionalmente un(os) sustituyente(s),
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
Derivados de oxadiazol como agonistas de S1P1.
(05/03/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I):
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde los símbolos tienen los siguientes significados;
el anillo A es:
[Fórmula química 6] X es un enlace simple, -CH2-, -NR3-, 10 -O-, -S-, -S(≥O)-, o -S(≥O2)-;
R1 es halógeno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), o alquilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede contener halógeno, -CONH2, arilo o cicloalquilo (C3- C8), como sustituyente;
R2 es -CN, -O-alquilo (C1-C6), -C(≥O)H, halógeno o alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con halógeno o -OH;
R3 es -H, donde…
Remodelación y glicoconjugación de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF).
(26/02/2014) Un procedimiento in vitro sin células de formación de un conjugado covalente entre un péptido de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF) glicosilado o no glicosilado y un polímero, en el que el polímero está conjugado con el péptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto interpuesto entre y covalentemente ligado a tanto el péptido como al polímero, que comprende poner en contacto el péptido con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente al polímero y una glicosiltransferasa para la que el azúcar de nucleótido es un sustrato bajo condiciones eficaces…
Agente antitumoral, kit y método de tratamiento del cáncer.
(26/02/2014) Preparación antitumoral que comprende una combinación de
un fármaco de combinación de tegafur/gimeracilo/ oteracilo potásico,
por lo menos un ingrediente seleccionado de entre el grupo que consiste en ácido folínico y sales farmacológicamente aceptables del mismo, y
cis-oxalato(1R,2R-diaminociclohexano)platino (II).
Derivado de cicloalquilamina.
(26/02/2014) Un compuesto representado por la formula general siguiente:
[producto químico 1]**Fórmula**
[en la que,
la estructura parcial:
[producto químico 2] **Fórmula**
en la fórmula general representa un grupo fenilo o un grupo naftilo;
R1a y R1b son iguales o son diferentes uno de otro y representan un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6;
R2a y R2b son iguales o son diferentes uno de otro y representan un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo halogenoalquilo C1-C6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-C6;
A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo -NR3-, un grupo -NR3C(≥O)-, un grupo -NR3- S(O)2- o un grupo -S(O)n- (en el que R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo…
Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.
(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula**
en la que
R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…
Cristales que incluyen una sal de ácido málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, procedimientos para su preparación y sus composiciones.
(26/02/2014) Un cristal que comprende la sal de ácido L-málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3- iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida, en el que el cristal tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X de polvo.
Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo, procedimiento de preparación y uso de los mismos.
(26/02/2014) Un compuesto que tiene la estructura.
en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que
x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y
x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que
n es 0 o 1;
X es H;
R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo…
Un procedimiento para la determinación de un agonista colinérgico selectivo para un receptor alfa7 nicotínico.
(12/02/2014) Un procedimiento para determinar si un compuesto es un agonista colinérgico selectivo para un receptor a7 nicotínico, comprendiendo el procedimiento determinar si el compuesto inhibe la liberación del factor de necrosis de tumor (TNF) desde un macrófago, y
determinar si el compuesto es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, en el que el compuesto que inhibe la liberación del TNF desde un macrófago, pero que no es un agonista colinérgico reactivo con por lo menos un receptor nicotínico que no es α7, y que activa alfa 7 a una medida más grande que el compuesto…
Derivados de N-4-piperidilurea y medicamentos que los contienen como principio activo.
(29/01/2014) Un compuesto que es
5-{[(butil{1-[(2-metil-6-{4-[(metilsulfonil)amino]fenoxi}-5 3-piridinil)metil]-4-piperidinil}amino)carbonil]amino}-2,4- difluorobenzamida, una sal de la misma, un N-óxido de la misma o un solvato de la misma.
Utilización del gen KRIT1 en el campo de la angiogénesis.
(29/01/2014) Método de diagnóstico genotípico de cavernomas en un individuo, caracterizado porque se extrae una muestra biológica de dicho individuo, porque se detecta la presencia de una mutación en el gen Krit1 que conduce a la expresión de una proteína Krit1 truncada por análisis de la secuencia nucleica presente en dicha muestra, estando dicha mutación relacionada con la aparición de cavernomas.
Derivados de imidazopiridin-2-ona.
(22/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
5 en la que en la fórmula general (I),
(R1)n-A- es un grupo 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-cloro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-cloro-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-fluoro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- ilo, un grupo 3-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 4-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3,4-dimetil- 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo, un grupo 3-fluoro-4-metil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo o un grupo 3-cloro-4-metil-1H10 pirrolo[2,3-b]piridin-5-ilo,
B es un grupo hidrocarbonado monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3 a 7 miembros y puede contener 1 o 2 átomos de oxígeno, átomos de azufre, átomos…
Producción de alfa-galactosidasa A humana.
(22/01/2014) Un método de producción de α-Gal A humano purificado, que comprende ( a) cultivar una célula humana por ingeniería genética modificada para sobreexpresar y secretar α-Gal A humano en un medio , ( b) recoger el medio que comprende el α-Gal A humano a partir de dichas células cultivadas , y (c ) purificar α-Gal A humano a partir del medio por (i ) pasar el medio a través de una resina de interacción hidrófoba y eluyendo α-Gal A humano de la resina , y (ii ) hacer pasar el α-Gal A humano eluido sobre columnas que contienen una resina de heparina inmovilizada, hidroxiapatito , una resina de intercambio de aniones y una resina de exclusión de tamaño y eluyendo α-Gal A humano purificado de la columna final, donde el α-Gal A humano purificado este libre de agentes de afinidad…
Inhibidores de tiopirimidina e isotiazolopirimidina quinasa.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X es N;
Z1 es CR4,
Z2 es CR5;
Z3 es CR6,
Z4 es CR7;
R1 es hidrógeno;
R2 es LR8;
L es -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-; con su extremo derecho unido a R8, donde R9 y R10 son ambos hidrógeno; m ≥ o, y n, y p son independientemente 0-2;
R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, NRaRb, halo, e hidroxilo, donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; y
R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroaril), heteroarilalquilo,…
Tratamiento con anticuerpos anti-ErbB2.
(15/01/2014) Uso de un anticuerpo anti-ErbB2 en la preparación de un medicamento para el tratamiento para proporcionarbeneficio clínico medido por el aumento del tiempo hasta la progresión de la enfermedad de cáncer de mamamaligno caracterizado por la sobreexpresión de ErbB2 en un paciente humano, en el que dicho anticuerpo se uneal epítopo 4D5 dentro de la secuencia del dominio extracelular de ErbB2 determinado por ensayo de bloqueocruzado usando dicho anticuerpo y anticuerpo 4D5 obtenible del depósito ATCC CRL 10463, y en el que elmedicamento es para administración combinada del anticuerpo con un agente quimioterapéutico que es un taxoide yno en combinación con un derivado de antraciclina, en el que la administración combinada tiene eficacia clínicamedida por la determinación del…
Anticuerpos neutralizantes con especificidad para IL-17 humana.
(08/01/2014) Un anticuerpo neutralizante que tiene especificidad para IL-17 humana, con una cadena pesada que comprende la secuencia gH11 (SEC ID Nº: 11) y una cadena ligera que comprende la secuencia gL3 (SEC ID Nº: 13).
RNA circular monocatenario y método para producirlo.
(08/01/2014) Un RNA circular monocatenario que tiene un efecto de interferencia de RNA sostenido o de liberación lenta,caracterizado porque el RNA circular monocatenario comprende una secuencia de cadena con sentido, una secuenciade cadena antisentido complementaria a la secuencia de cadena con sentido, dos secuencias de bucle idénticas odiferentes entre la cadena con sentido y la cadena antisentido, que conectan ambas cadenas, en donde la cadena consentido y la cadena antisentido se emparejan para formar un tallo, y en donde cada una de las dos secuencias de bucletiene de 6 a 9 nucleótidos de longitud.
Gen para la fucosiltransferasa.
(08/01/2014) Procedimiento para la preparación de glicoproteínas recombinantes, que comprende la producción de unaglicoproteína recombinante en plantas o células de plantas, cuya producción de GlcNAc-a-1,3-fucosiltransferasa esinhibida o completamente impedida y cuya actividad de GlcNAc-a-1,3-fucosiltransferasa endógena es inferior al 50%de la actividad de GlcNAc-a-1,3-fucosiltransferasa que tiene lugar en las plantas o células de plantas naturales, ycuya GlcNAc-a-1,3-fucosiltransfera es codificada por una molécula de ADN, que comprende una secuencia según laSEC ID no 1 con un marco de lectura abierto del par de bases 211 al par de bases 1740 o presenta una homologíade por lo menos un 50% con respecto a la secuencia citada anteriormente o hibridiza con la secuencia…
Composiciones y procedimientos para la modulación de la estructura y/o función vascular.
(08/01/2014) Una composición que comprende una cantidad de un polímero de poli-ß-1→ 4 N-acetilglucosamina, que comprende de aproximadamente 50 a aproximadamente 150.000 monosacáridos de N-acetilglucosamina unidos mediante enlace covalente en una conformación ß- 1→ 4 y que tienen un peso molecular de aproximadamente 10.000 daltons a aproximadamente 30 millones de daltons, para su uso en un procedimiento para tratar un daño o perforación en un vaso sanguíneo de un paciente, donde dicho daño o perforación es causada por una cateterización cardiaca o procedimiento de angioplastia de globo, donde dicho procedimiento comprende la administración de dicha composición directamente a la piel del paciente adyacente o contigua al daño o perforación del vaso sanguíneo conjuntamente con compresión.
Un canal catiónico no selectivo en células neurales y antagonistas de Sur1 para el tratamiento de la inflamación del cerebro.
(02/01/2014) Un antagonista de SUR1 que bloquea el canal de NCCa-ATP para su uso en un método para la prevención o eltratamiento de la inflamación de las células neurales en el cerebro de un ser humano que da como resultante de unalesión traumática en el cerebro o de isquemia cerebral, en cuyo método el antagonista de SUR1 se administradespués de la lesión traumática del cerebro o la isquemia cerebral.
Derivado de morfolinopurina.
(01/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula general (1a) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
cada uno de R1 y R2 representa independientemente un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o mássustituyentes seleccionados del siguiente Grupo A, un grupo alquilsulfonilo C1-C6 que puede tener uno o mássustituyentes seleccionados del siguiente Grupo A, un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentesseleccionados del siguiente Grupo B, o un átomo de hidrógeno,
cada uno de R3a y R3b representa independientemente un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o mássustituyentes seleccionados del siguiente Grupo A, un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentesseleccionados…
Atropisómero de derivado de pirrol.
(01/01/2014) Un atropisómero de un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la que R1 es un grupo metilo o un grupo 2-hidroxietilo; y R2 10 es un átomo de hidrógeno o un grupo metoxi,seleccionado de entre:
-1-(2-hidroxietil)-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
(+)-1,4-dimetil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-5-[2-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida; y
-1-(2-hidroxietil)-5-[4-metoxi-2-(trifluorometil)fenil]-4-metil-N-[4-(metilsulfonil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida.