CIP-2021 : A61P 3/10 : para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.

A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).

A61P 3/10 · · para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos aromáticos fusionados que tienen actividad antidiabética.

(10/10/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N en el que el anillo A junto con el anillo de fenilo con el que el anillo A está fusionado forma un anillo de naftaleno o benzoheteroaromático; Ar1 y Ar2 son cada uno grupos aromáticos carbocíclicos o heterocíclicos que están seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos aromáticos opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes…

Anticuerpos monoclonales frente al factor 1 derivado del estroma (SDF-1).

(10/10/2012) Un anticuerpo monoclonal aislado, o porción de unión a antígeno del mismo, en el que el anticuerpo se une específicamente a SDF-1 humano y comprende: (i) una CDR1 de la región variable de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 9, una CDR2 de la región variable de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 13, una CDR3 de la región variable de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 17, una CDR1 de la región variable de la cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 21, una CDR2 de la región variable de la cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 25; y una CDR3 de la región variable de la cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 29, (ii) una…

Derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo (fenil sustituido o heterociclil sustituido)carboniloxi-alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.

(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

Antagonistas de receptor de glucagón, preparación y usos terapéuticos.

(26/09/2012) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son independientemente -H o -halógeno; R3 es -alquilo (C1-C8) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C7), -alquilo (C1-C6) – cicloalquilo (C3-C7) o -cicloalquilo (C3-C7) -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son independientemente -H, -halógeno, -hidroxi, hidroximetilo, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquenilo (C2-C7) o -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R6 es en la que la marca en zig-zag muestra el punto de unión a la molécula parental; R7 y R8 son - H R9 es independientemente -H, -halógeno, -CN, -cicloalquilo (C3-C7),…

[d]Piracin-7-onas condensadas.

(19/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno; el anillo F es: o R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre: alquenilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, alquinilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, arilo C6-C12 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, cicloalquilo C3-C7 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, heterociclilo C5-C10 sustituido con de 0 a 3 grupos R101, heteroarilo C5-C10 sustituido con de 0 a…

Nuevos derivados de 1,2-dihidroquinolina que tienen un grupo fenilamino alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.

(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…

Uso de inhibidores de la actividad de las NO sintasas (NOS) y sus composiciones, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento y la prevención de la prediabetes y la diabetes mellitus tipo 1 (DM1).

(31/08/2012) Uso de inhibidores de la actividad de las NO sintasas (NOS) y sus composiciones, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento y la prevención de la prediabetes y la diabetes mellitus tipo 1 (DM1). Uso de de una composición, que comprende al menos un inhibidor de la actividad de las NO sintasas (NOS), y preferentemente el L-NMMA o cualquiera de sus sales, profármacos, derivados o análogos, para la elaboración de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la prediabetes y la diabetes mellitus tipo 1 en un mamífero.

Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo, en la que: R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6); L es O o S; D2 es N o CH; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1; HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…

Compuestos de pirazolo-pirimidina anilina útiles como inhibidores de quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y es -C(≥O)NR1-; B se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, hidroxi, alcoxi, arilo, cicloalquilo,heteroarilo, heterociclo -C(≥O)R8, -C(≥O)NR8R9 y -CO2R8, R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, hidroxi, metoxi, halógeno, ciano, NH2 o NH(CH3); R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, oheterociclo; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, -C(≥O)R11, -CO2R11, -S(≥O)R12, -SO2R12, -SO3R12, -OR11, -SR11, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -NR11(≥O)R12,…

7-Hidroxicromonas como antioxidantes potentes.

(22/08/2012) 7-Hidroxicromona o mezcla de 7-hidroxicromonas cuya estructura es la siguiente: en la que: R1 es un grupo oxoalquilo u oxoalquenilo; y R2 y R3 se seleccionan independientemente el uno del otro entre el grupo que consiste en -H, -OH, alquilo,oxoalquilo, oxoalquenilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, un éster seleccionado entre el grupo que consiste en galato,acetato, ésteres de cinamoílo y de hidroxicinamoílo, ésteres de trihidroxibenzoílo y ésteres de cafeoílo; un glucósidode carbono, de oxígeno, de nitrógeno o de azufre de uno solo o de una combinación de varios azúcaresseleccionados entre el grupo que consiste en aldopentosas, metilaldopentosa, aldohexosas, cetohexosa;en la que dicho grupo alquilo es una cadena lineal y/o ramificada que tiene entre 1 y 20 átomos de carbono con y/osin dobles enlaces en diferentes posiciones; para…

Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1).

(22/08/2012) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

2-Hidroximetil-3,4,5-trihidroxi-1-(4-pentiloxibencil)piperidina como inhibidor de la glucosilceramida sintasa (GCS).

(15/08/2012) El compuesto 3,4,5-piperidintriol, 2-(hidroximetil)-1-[(4-(pentiloxi)fenil)metil]-, (2S,3S,4R,5S) o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo.

Usos terapéuticos de los inhibidores de RTP801.

(15/08/2012) Un compuesto ARNip que tiene la estructura de hebra doble: 5' (N)x -Z 3' (cadena antisentido) 3' Z'-(N')y 5' (cadena sentido), donde cada N y N' es un ribonucleótido que puede estar modificado o no modificado en su residuo azúcar y cadauno de (N)x y (N')y es un oligómero en el cual cada N o N' consecutivo se une al siguiente N o N' por un enlacecovalente; en donde cada uno de x y y es un entero entre 19 y 40; en donde cada uno de Z y Z' puede estar presente oausente, pero si está presente es dTdT y está covelentemente unido al terminal 3' de la hebra en la cual estápresente; y en donde la secuencia de (N)x comprende un primer tramo de nucleótidos contiguos que tiene una cualquiera delas siguientes secuencias: AGCUGCAUCAGGUUGGCAC (sec. con núm. de ident.:66); UUCUAGAUGGAAGACCCAG…

Agentes farmacéuticos concomitantes y su uso.

(15/08/2012) Un agente concomitante para ser usado simultánea o separadamente, que comprende una combinación de: (a) 3-{(2S, 4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol-5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina, una sal del compuesto con un ácido orgánico o inorgánico y mono o dibásico, o un hidrato del compuesto, o un hidrato de la sal, y (b) un fármaco antidiabético el cual es al menos una clase de ingrediente activo seleccionada del grupo que consiste en (i) un agente tipo sulfonilurea, (ii) una glitazona, (iii) una biguanida, y (iv) un agente inhibidor de la alfa-glucosidasa, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, un hidrato del fármaco o un hidrato de la sal.

Uso médico y composición para el tratamiento de trastornos del metabolismo de lípidos y de glucosa.

(15/08/2012). Solicitante/s: VEROSCIENCE LLC. Inventor/es: CINCOTTA, ANTHONY, H..

La utilización de agonista D1 de dopamina SKF38393 y un agonista D2 de dopamina para la preparación combinada para modificar o regular al menos uno de un trastorno del metabolismo de glucosa o de lípidos, donde la preparación combinada es eficaz para mejorar al menos uno de los siguientes índices metabólicos de lípidos y glucosa: peso corporal, grasa corporal, insulina en plasma, glucosa en plasma y lípidos en plasma, y lipoproteínas en plasma, y donde el agonista D2 de dopamina es un alcaloide de ergot.

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Oxadiazoles como agonistas del receptor S1P1.

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a) A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).

USO DE INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LAS NO SINTASAS (NOS) Y SUS COMPOSICIONES, EN LA ELABORACIÓN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCIÓN DE LA PREDIABETES Y LA DIABETES MELLITUS TIPO 1 (DM1).

(09/08/2012). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: SEGUNDO IGLESIAS,María del Carmen, AGUILAR DIOSDADO,Manuel, QUINTANA LÓPEZ,Laura, PÉREZ ARANA,Gonzalo, BLANDINO ROSANO,Manuel.

Uso de una composición, que comprende al menos un inhibidor de la actividad de las NO sintasas (NOS), preferentemente cualquiera de los inhibidores de la actividad de las NO sintasas (NOS) de fórmula (I), y más preferentemente el L-NMMA o cualquiera de sus sales, profármacos, derivados o análogos, para la elaboración de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de la prediabetes y para el tratamiento la diabetes mellitus tipo 1 en un mamífero.

Compuestos de fenilo.

(08/08/2012) Un compuesto de fórmula I: o su sal farmacéuticamente aceptable; en la que A es: R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2, haloalcoxiC1, CN e hidroxi; X se selecciona de CH, CF y N; R5 es -OR12; R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alquil C1-C4)-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6,hidroxialquilo C1-C6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan para formar un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o unanillo heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de metoxi, Cl, F, CH3 y CF3; R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo,…

Ácidos carboxílicos sustituidos con fenilamino-benzoxazol, método para su producción y uso de los mismos como medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 significa H; R6, R7, R8, R9, R10, independientemente entre sí, significan H, F, Cl, Br, CF3, OCH3, OCF3, OCHF2, SCH3, SCF3,fenilo, alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6) ó NR3R4, en donde alquilo y fenilo pueden estar sustituidos una ovarias veces con R2, y en donde respectivamente dos de los radicales R6, R7, R8, R9, R10 en posiciónvecina en el anillo de fenilo pueden formar conjuntamente un radical -CH≥CH-CH≥CH-; m significa 0, 1, 2 ó 3; X significa -(CH2)2-; R2 significa F, Cl, Br, CN, OCH3, OCF3, CH3, CF3, alquilo(C1-C6) u O-alquilo(C1-C6), en donde el alquilo puedeestar sustituido una o varias veces con OH, F, Cl, Br ó CN; R3 y R4 independientemente uno de otro, significan H o alquilo(C1-C6), y en donde está excluido el compuesto ácido 3-(2-o-tolilamino-benzoxazol-6-il)-propanoico;…

Inhibidores de enzima diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1.

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclo; R3 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, -(CRaRb)m-R4, -C(O)OR5, -C(R5)≥N-O(RV), -C(O)-R5 o -C(O)-N(R5)(R6); m es 1, 2, 3 ó 4; Ra, en cada caso, es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -OR7a, -N(R8)(R9),-C(O)OR7b, -C(O)-R7b, -C(O)-N(R8)(R9), -(CRcRd)p-OR7a, -(CRcRd)p-N(R8)(R9), -(CRcRd)p-C(O)0R7b, -(CRcRd)p-C(O)-R7b, -(CRcRd)p-C(O)-N(R8)(R9),…

Nuevos derivados de tiofendiamina con estructura urea.

(25/07/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos decarbono que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono que puede tenerun sustituyente, un grupo alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente o un gruporepresentado por la fórmula general siguiente: (R3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo cicloalquiloxi de 3 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoariloxi que puede tener un sustituyente, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo donde el…

Compuestos antagonistas del receptor de glucagón, composiciones que contienen dichos compuestos y su uso farmacéutico.

(25/07/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A representa un grupo fenilo o naftilo; cada R1 y R2 representa H o se selecciona del grupo que consiste en halo, CN, OH, NO2, CO2Ra, NRaRb,S(O)pRa, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 o alcoxilo C1-10, estando las partes alquilo y alquenilo de alquilo C1-10,alquenilo C2-10 y alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituidas con 1-5 átomos halo hasta perhalo; y ademásopcionalmente sustituidas con 1 grupo seleccionado entre OH, oxo y alcoxilo C1-6; p representa 0, 1 ó 2; cada Ra y Rb representa independientemente H o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 átomos…

Composiciones de un 1,2,4-oxadiazol oralmente activo para terapia de supresión de la mutación sin sentido.

(04/07/2012) El ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en un método para tratar, prevenir o manejar la distrofia muscular de Duchenne y la fibrosis quística asociada con un codón de parada prematura, en donde el método comprende administrar tres dosis diarias, en donde las cantidades de la primera dosis y la segunda dosis son las mismas y la cantidad de la tercera dosis es el doble de la cantidad de la primera dosis.

El archivo contiene la información técnica propuesta después de la presentación de la solicitud y no se incluye en esta especificación.

(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde X es ≥CR0- o ≥N-; cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…

Ácidos dicarboxílicos de cadena mediana y sus derivados y trastornos metabólicos.

(04/07/2012) La utilización de una composición que comprende ácido sebácico (C10), o un derivado del mismo seleccionado de entre las sales y los ésteres del ácido, para la preparación de un producto para su utilización en el tratamiento o prevención, mediante su administración por vía oral o enteral, de trastornos metabólicos.

Compuesto espiro-anillo y su uso para fines médicos.

(27/06/2012) Un compuesto espiro de la siguiente fórmula general [la]: **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo (C1-C6), -CONR11R12, en el que R11 y R12 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C6, un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo queconsiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y que puede estar sustiutido con ungrupo alquilo C1-C6; R2 es …

Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR.

(27/06/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-; R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior,…

Modulación de las rutas metabólicas de prostaglandina/ciclooxigenasa.

(27/06/2012) El uso de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y representan cada uno un grupo oxo, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alcoxilo, un grupo ariloxilo o un grupo acilo; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de los mismos, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de enfermedades inflamatorias de las vías respiratorias.

Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta.

(27/06/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente…

Derivados de tienopiridona como activadores de proteína quinasa activada por AMP (AMPK).

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en el cual R1 indica H, A, OA, OH, Hal, NO2, COOA, COOH, CHO, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CN, SO2A, SO2NH2, Ar o Het, R2 indica Ar o Het, B1 indica Ar-diilo o Het-diilo, B2 indica Ar o piridilo, Ar indica fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH) NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het, Het indica un heterociclo insaturado o aromático mono o bicíclico que tiene 1 a 4 Átomos de N, O y/o S, los cuales 15 pueden ser mono, di o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2, A…

Conjugados poliméricos de GLP-1.

(27/06/2012) Un conjugado polimérico de GLP-1 que comprende un resto GLP-1 unido en su extremo N a un polímero nopeptídico soluble en agua, que tiene la estructura: en la que: mPEG es CH3O-(CH2CH2O)nCH2CH2-, n varía de 10 a 1800, p es un número entero que varía de 1 a 8, R1 es H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, R2 es H o un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, Ar es un hidrocarburo aromático, cada uno de X1 y X2 es independientemente un resto separador que tiene una longitud de átomo de 1 a 18 átomos,k es 1, 2 ó 3, y -NH-GLP-1 es un resto GLP-1, en el que -NH- de -NH-GLP-1 representa un grupo amino del resto GLP-1.

Derivados de 3- pirrolo-ciclohexilen-2-dihidro-indolinona y usos de los mismos.

(18/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, -NR8R9, -(CH2)nR10 y -C(O)NR11R12; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, nitro, ciano, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R7, -C(O)NR11R1; -S(O)2NR8R9 y -SO2R13 R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, - NR8R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9 y -SO2R13 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, hidroxi, alcoxi y -NR8R9; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…

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