(01/12/2015) Un compuesto de formula**Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable, donde A es CH2 y B es (CH2)3.

(20/05/2015) Un método para la producción de una composición de elagitaninos, comprendiendo el método: preparar una solución acuosa que contenga elagitaninos de cáscaras y arilos de granada; transferir los elagitaninos de la solución acuosa sobre una superficie de un material de resina adsorbente de estireno-divinil-benceno reticulado polimérico; eluir los elagitaninos de la superficie de la resina con un eluyente que es un alcanol que contiene de 1 a 4 átomos de carbono en una solución de elagitaninos eluyente; y separar el eluyente de la solución de elagitaninos eluyente para producir la composición de elagitaninos, en donde la composición…

(15/04/2015) Uso de (a) avermectina B1a/B1b, 22,23-dihidroavermectina B1a/B1b, doramectina o moxidectina con (b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 1022; (c) dado el caso otros principios activos así como diluyentes o vehículos para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.

(25/02/2015) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: A es un enlace simple o doble; B es un enlace simple o doble; R1 y R5 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, oxo, oximino o alcoxiimino, a condición de que R1 es hidroxilo solamente cuando A es un enlace simple, y que R5 es hidroxilo solamente cuando B es un enlace simple; R2 y R6 son independientemente alquilo C1-C8 lineal o ramificado, alquenilo C2-C8, o cicloalquilo C3-C8; R3 y R7 son independientemente hidroxilo, metoxi, oxo, hidroxiimino, o alcoxiimino; R4 y R8 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcanoiloxi C1-C8, benzoiloxi, di-alquil C1-C8amino benzoiloxi, (alcoxi C1-C8)p, C1-C8 alquiltio, C1-C8 alquiltioalcoxi o oleandrosiloxi; R9…

(24/12/2014) Procedimiento de fabricación de un compuesto de fórmula**Fórmula** que comprende las etapas de: (i) proteger el grupo hidroxilo en el C-2' 5 y, opcionalmente, el grupo oxima en el C-9 de la 9-(E)-oxima de la eritromicina A, para obtener un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es un grupo protector de hidroxilo y R2 es hidrógeno o un grupo protector de oxima; (ii) oxidar el compuesto de fórmula en presencia de un agente oxidante, con objeto de obtener un compuesto de fórmula**Fórmula**

(24/12/2014) Un proceso para la producción de spinetoram el cual comprende: hidrogenación de una mezcla que comprende aproximadamente 50 a 90% en peso de 3'-O-etil espinosina J y aproximadamente 50 a 10% en peso de 3'-O-etil espinosina L, en un disolvente orgánico miscible en agua, con gas de hidrógeno a una presión entre 1,378 x 104 y 2,068 x 107 Pa (2 y 3.000 psig), en presencia de un catalizador heterogéneo capaz de reducir selectivamente el doble enlace 5,6 de 3'-O-etil espinosina J, hasta que el 3'-O-etil espinosina J se convierta en 3'-O-etil-5,6-dihidroespinosina J.

(08/10/2014) Un procedimiento de producción de tiacumicina B que comprende: cultivar un microorganismo en un medio nutritivo para acumular tiacumicina B en el medio nutritivo; y aislar la tiacumicina B del medio nutritivo; en el que el medio nutritivo comprende al menos una resina adsorbente que puede adsorber tiacumicina B.

(20/08/2014) Un compuesto de fórmula (1A) o (2A)**Fórmula** en las que: R3 es un grupo seleccionado de**Fórmula** R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R8 es 1-butenilo, 1,3-butadienilo, n-butilo, 3-hidroxi-1-butenilo, butan-3-ona, 1,2-epoxi-butilo o 1-propenilo, 10 R9 es un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de**Fórmula**

(30/07/2014) Un compuesto que es un derivado de nistatina que tiene un doble enlace adicional presente entre C28 y C29 y que está modificado además con respecto a nistatina en C16 y opcionalmente una o más de las posiciones C5, C9, C10 o en el grupo amino de micosamina, que tiene la fórmula (I)**Fórmula** en la que, R1 y R2 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi, un grupo aciloxi o un grupo alquilo, o juntos forman un grupo carbonilo; R3 y R4 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi, un grupo aciloxi o un grupo alquilo, o juntos forman un grupo carbonilo; R5 y R6 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno, un…

(02/07/2014) Antibióticos macrólidos de fórmula general en la que R1 es hidrógeno, ciano o un resto -Y-X-Q; Y es S, SO, SO2, NH, NCH3, CH2O CH2NH, 10 CH2NCH3 o CO; X es un enlace o un grupo lineal con hasta 9 átomos que consisten en C, N, O y/o S, de los cuales hasta 2 átomos pueden ser N, un átomo puede ser O o S, un átomo de carbono puede aparecer como un grupo CO, un átomo de azufre puede aparecer como un grupo SO2 y dos átomos de C adyacentes pueden estar presentes como -CH≥CH- o -C≡C-; Q es hidrógeno, alquilo, heterociclilo o arilo, grupos heterociclilo y arilo que pueden estar sustituidos adicionalmente; R2 es hidrógeno o flúor; R3 es metilo, -(CH2)3-R5, -CH2CH≥CH-R5 o -CH2C≡C- R5; R5 es heterociclilo o arilo, grupos heterociclilo y arilo que pueden estar sustituidos adicionalmente; Z es O o NOR4 ; R4…

(27/11/2013) Un compuesto de la fórmula I que es un derivado de una forma de furanosa de un monosacárido defórmula general I,**Fórmula** en la que: n es 1, X se selecciona entre:**Fórmula** R3 se selecciona entre el grupo compuesto por: alquilo C1 a C7, alquenilo C1 a C7, alquinilo C1 a C7, heteroalquilo C1a C7, arilo C6 a C14, heteroarilo C3 a C14, arilalquilo C6 a C14 y heteroarilalquilo C3 a C14, R4 se selecciona entre el grupo compuesto por: alquilo C1 a C7, alquenilo C1 a C7, alquinilo C1 a C7, heteroalquilo C1a C7, arilo C6 a C14, heteroarilo C3 a C14, arilalquilo C6 a C14 y heteroarilalquilo C3 a C14, R5 se selecciona entre el grupo compuesto por: alquilo C1 a C7, alquenilo C1 a C7, alquinilo C1 a C7, heteroalquilo C1a C7, arilo C6 a C14, heteroarilo C3 a C14, arilalquilo C6 a…

(12/11/2013) Compuesto macrólido de fórmula I: **Fórmula** en la que:R1 es un residuo -Y-X-Q; Y es S, SO ó SO2; X es un enlace o un grupo lineal que consiste de átomos de hidrógeno y hasta 9 átomos seleccionados de entre C, N, O y/o S, de entre los que hasta 2 átomos pueden ser N y un átomo puede ser O ó S, un átomo de carbono puede aparecer en forma de grupo CO y el átomo de azufre puede aparecer en forma de grupo SO2 y dos átomos de C contiguos pueden encontrarse presentes como -CH≥CH-or -C-C- en el que el grupo X se encuentra no sustituido o sustituido con -COO-W ó -CONH-W; Q es un residuo -V-A1-L-A2-W o, en el caso de que X no represente un enlace, también puede ser -NR6R7; V es un grupo aromático o heterocíclico…

(21/10/2013) Un procedimiento para sintetizar un compuesto macrólido que comprende: (i) convertir un compuesto de Estructura 2 en un compuesto de Estructura 3; (ii) reducir el compuesto de Estructura 3 en presencia de un disolvente polar aprótico y un agente reductor paraformar un compuesto de Estructura 7, en el que el compuesto de Estructura 3 se reduce con hidrógeno en presenciade un catalizador de platino o paladio; y (iii) hacer reaccionar el compuesto de Estructura 7 con un aldehído de estructura R-C(O)H en presencia de unagente reductor para formar un compuesto de Estructura 8a; en el que R es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,arilo, heteroarilo, o aralquilo.

(09/10/2013) Pentamicina en una pureza química que supera el 96%.

(24/09/2013) Un procedimiento para la recristalización de eritromicina, caracterizado por las etapas que comprenden: 1) en primer lugar, disolver eritromicina o una sal de eritromicina en diclorometano o una mezcla disolventeque comprende diclorometano en condiciones alcalinas para formar una solución de eritromicina; 2) después, enfriar la solución de eritromicina gradualmente desde 37 ºC hasta -5 5 ºC para formar unasuspensión de cristales de eritromicina; 3) después, separar los cristales de eritromicina de la suspensión; y 4) finalmente lavar y secar los cristales, en el que la eritromicina tiene la siguiente estructura: **Fórmula**

(31/07/2013) Un método para producir cristales de natamicina que son cristales en forma de aguja con una longitud media de entre 0,1 y 20 μm, comprendiendo el método las etapas de: a) disolver natamicina en una disolución acuosa que comprende al menos 90% en peso de agua a un pH por debajo de 4 o por encima de y b) llevar el pH a entre 4 y 10.

(10/07/2013) El compuesto 3'-N-desmetil-4"-O-(2-dietilaminoetanoil)-6-O-metil-9a-aza-9a-homoeritromicina A, que tiene la Fórmula (I): o una sal del mismo.

(17/06/2013) Un compuesto de fórmula en la que el enlace de átomos C22 y C29 en un enlace sencillo o doble enlace; m es 0; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; R1 es alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C8 o alquenilo C2-C12; R2 es H, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, hidroxialquilo C1-C12, OH, halógeno, -N3, SCN, NO2, CN, cicloalquilo C3-C8 sin sustituir o sustituido con de uno a tres grupos metilo, halocicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C12, alcoxi C1-C6-alquiloC1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C8-alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquenilo C2-C12, haloalquenilo C2-C12,haloalqueniloxi C2-C12, alquinilo C2-C12, haloalquinilo C2-C12, alquiniloxi C3-C12, haloalquiniloxi C3-C12, -P(≥O)(OalquiloC1-C6)2,…

(19/04/2013) Polimorfo IV purificado de un compuesto que tiene una estructura representada mediante la fórmula la**Fórmula** caracterizado por picos de XRPD a 3,8, 7,5, 16,1, 16,5, y 17,1 grados 2θ(± 0,1) obtenidos usando rayos X K-alfa1de cobre (longitud de onda ≥ 1,5406 Angstroms).

(05/03/2013) Claritromicina o una sal derivada para su uso en un procedimiento para tratar el enfisema pulmonar.

(24/01/2013) Macrolidos polienos con actividad antimicrobiana y su procedimiento biotecnológico de obtención. La presente invención se engloba en el campo de la biología molecular y la biotecnología y se refiere a genes que codifican para la actividad amidotransferasa, implicados en la biosíntesis de macrolidos polienos, a una célula hospedadora que comprende estos genes y a un procedimiento de obtención de macrolidos polienos mediante dicha célula hospedadora. También se refiere a macrolidos polienos con actividad antibiótica obtenidos mediante este proceso biotecnológico.

(12/09/2012) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I): y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (A) RA es (i) OR1; (ii) O(CH2)mC(≥O)R2; (iii) OC(≥O)R4; (iv) OS(O2)N(R3R3A); (v) O(CH2)nNHR5; (vi) N(H)S(O2)R6; (vii) OCH2CH2OCH2CH2C(≥O)R2; o (viii) OCH2CH2OCH2CH2NHR5;

(04/07/2012) Un procedimiento de purificación de moxidectina, comprendiendo dicho procedimiento: a) combinar moxidectina con un primer disolvente para producir una solución de moxidectina, b) concentrar dicha solución a una temperatura igual o inferior a 50°C, y posteriormente enfriar latemperatura de dicha solución de moxidectina hasta un temperatura e 5 n el intervalo comprendido entre 40° y30°C; c) combinar un segundo disolvente con dicha solución de moxidectina; y, posteriormente d) agitar la solución de moxidectina al tiempo que se reduce la temperatura hasta el intervalo comprendidoentre 30° y 10°C, para generar cristales de moxidectina a partir de dicha solución; e) filtrar dichos cristales a partir de dicha…

(02/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una de sus sales: en donde -X----Y- representa -CH≥CH-, -CH2-C(≥O)-, -CH2-CH2- o -CH2-CH(R13)-; una línea ---- entre R1 y un átomo de carbono en la posición 4" representa un enlace simple o doble; una línea ---- entre R2 y un átomo de carbono en la posición representa un enlace simple o doble; 1) cuando -X----Y- representa -CH≥CH-, la línea---- entre R1 y un átomo de carbono en la posición 4" representa un enlace doble; R1 representa (R11)(R12)C [en donde R11 representa un grupo alquilo inferior sustituido o no sustituido; un grupo formilo; un grupo alcoxil inferior-carbonilo, el resto alquilo de dicho grupo alcoxicarbonilo inferior puede estar 10 sustituido…

(18/04/2012) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), donde R1 es quinolilo eventualmente substituido con uno o más de: (i) alquilo, (ii) alcoxi, (iii) arilo, (iv) nitro y (v) halo; R2 es alquilo C1-C10; X es -O- o -NR3; y R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; o R2 y R3, tomados conjuntamente, forman un anillo aromático o noaromático, que comprende las etapas de: (a) preparación de un intermediario seleccionado entre: (i) R1-CºCCH2OR4, donde R4 es hidrógeno o un grupo hidroxi-protector; (ii) R1-CºC-CH2-OC(O)-X-R2; (b) reducción o desprotección de un intermediario obtenido en la etapa (a); y (c) copulación eventual del compuesto obtenido en la etapa (b) con un reactivo acilante.

(13/03/2012) El uso de una 8a-azalida seleccionada de 9desoxo-8a-aza-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-metil-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-etil-8a-5 homoeritromicina A; 8a-(3-fenilpropil)-8a-aza-9-desoxo-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-alil-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(prop-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(prop-1-iloxi)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(2-oxoet-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(2-hidroxiet-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-((2,3-epoxi)prop-1-il)-8a-homoeritromicina A; 9-desoxo-8a-aza-8a-(11-azetidinil)-2-et-il)-8a-homoeritromicina…

(05/03/2012) Un compuesto seleccionado de: 21-desetil-21-ciclopropil-espinosina A; 21-desetil-21-ciclopropil-espinosina D; 21-desetil-21-ciclobutil-espinosina A; 21-desetil-21-ciclobutil-espinosina D; 21-desetil-21-metiltiometil-espinosina A; 21-desetil-21-metiltiometil-espinosina D; 21-desetil-21-cianometil-espinosina A; 5,6-dihidro-21-desetil-21-ciclobutil-espinosina A; 21-desetil-21-isopropil-espinosina A; 21-desetil-21-isopropil-espinosina D; 21-desetil-21-sec-butil-espinosina A; 21-desetil-21-sec-butil-espinosina D; 21-desetil-21-metilciclopropil-espinosina A; 21-desetil-21-metilciclopropil-espinosina D; 21-desetil-21-(3-furil)-espinosina A; 21-desetil-21-(3-furil)-espinosina D; 21-desetil-21-ciclopropil-espinosina A 17-pseudoaglicona; 21-desetil-21-ciclopropil-espinosina D 17-pseudoaglicona; 21-desetil-21-ciclobutil-espinosina…

(16/01/2012) Los compuestos de fórmula (I): en la que R representa un radical (CH2)mOn(X)YAr en el que m representa el número 0 ó 1, n representa el número 0 ó 1, X representa un radical (NH)a, CH2 o SO2 con a representando el número 0 ó 1 , Y representa un radical (CX2)b-(CH=CH)c-(CH2)d con c = O ó1, b + c + d ≤ 8, z representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, Ar representa un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, uno o varios grupos elegidos del grupo constituido por radicales hidroxilo, átomos de halógeno, radicales NO2, radicales C≡N, radicales alquilo, alquenilo o alquinilo, O-alquilo, O-alquenilo o O-alquinilo, S-alquilo, S-alquenilo o S-alquinilo y N-alquilo, N-alquenilo o Nalquinilo, que comprende hasta 12 átomos de carbono opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos de halógeno,…

(11/01/2012) Un compuesto según la fórmula I: en la que M representa una subunidad de macrólido de la subestructura II: en la que (i) Z y W son independientemente >C=O, >CH2, >CH-NRtRs, >NRN, >C=NRM, o un enlace, donde Rt y Rs son independientemente H o alquilo; RM es OH, ORP, alcoxi o alcoxi sustituido; RN es H, RP, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxialquilo, o -C(=X)-NRtRs; y X es O o S; con la condición de que Z y W no pueden ser ambos simultáneamente >C=O, >CH-NRtRs, >CH2, >NRN, >C=NRM, ni un enlace, (ii) U e Y son independientemente H, halógeno, alquilo. o hidroxialquilo; (iii) R1 es hidroxi, ORP, -O-S2, o =O; (iv) S1 es H o un resto de azúcar en la posición…

(14/12/2011) Un compuesto que tiene la estructura o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables

(07/12/2011) Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] donde Me es un grupo metilo, R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo acilo, un grupo sulfonilo, un grupo alquilo sustituido por arilo sustituido o no sustituido, un grupo alquiloxicarbonilo sustituido por arilo, un grupo alquenilo o un grupo alquinilo, o R1 y R2 que en combinación forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo acilo sustituido o no sustituido o un grupo alquiloxicarbonilo sustituido por arilo,…

(08/09/2011) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R es un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo N,N-dialquilamino (C1-C3), un grupo N,N-dialquilamino (C1-C3)-N-óxido, un grupo N-alquil (C1-C3)-N-bencilamino, un grupo N-acil (C1-C4)-N-alquilamino (C1-C3), un grupo N-[N,N-dimetilaminoalquilamino (C1-C4)]acetil-N-alquilamino (C1-C3), o una cadena de fórmula: en la que: A es un átomo de hidrógeno, un fenilo o un anillo heteroarilo de cinco o seis elementos que presenta entre uno y tres heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, X es O, S, SO, SO2 y NR6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C3 lineal o ramificado, un grupo alcoxicarbonilo C1-C3 o un grupo…