(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA, FARMACEUTSKA, INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: LAZAREVSKI, GORJANA, KOBREHEL, GABRIJELA, KELNERI, ZELJKO.

Un compuesto representado por la fórmula general (I): **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos orgánicos e inorgánicos, en la que: A representa un grupo NH y B, al mismo tiempo, representa un grupo C=O, R1 representa un grupo OH, un grupo L-cladinosil de fórmula (II): **(Fórmula)** o junto con R2 representa cetona, R2 representa hidrógeno o junto con R1 representa cetona, R3 representa hidrógeno o un grupo alcanoílo de C1-C4, o A representa un grupo C=O y B al mismo tiempo representa un grupo NH, R1 representa un grupo OH o junto con R2 representa cetona, R2 representa hidrógeno o junto con R1 representa cetona, representa hidrógeno o un grupo alcanoílo de C1-C4.

(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WU, YONG-JIN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R SUP,1 Y R 2 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA PRESENTE INVENCI ON. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA 1, A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES Y A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 ANTEDICHOS.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: DENIS, ALEXIS.

Compuestos de fórmula (I) así como sus sales de adición con los ácidos: **FORMULA** en la cual: Y representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flNor, n representa un número entero comprendido entre 1 y 8, Z representa un átomo de hidrógeno o el resto de un ácido carboxílico, sustituido sobre el pirazol con uno o varios radicales arilo que contiene hasta 14 átomos de carbono o heteroarilo que contiene uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, pudiendo estar los radicales arilo o heteroarilo ellos mismos sustituidos con uno o varios radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, O-alquilo, O-alquenilo, O-alquinilo o S-alquilo, S-alquenilo, S-alquinilo que contienen hasta 8 átomos de carbono, uno o varios radicales OH, NH2, C=-N, NO2 o CF3.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HILL, DAVID R.

Un compuesto que tiene la fórmula: **fórmula** en la que R y R1 son independientemente un hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; R2 y R4 son independientemente un hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; R3 es un grupo alquilo inferior o arilo; R5 es hidrógeno, hidroxi o un grupo hidroxi protegido; y R6 y R7 son independientemente en cada caso un hidrógeno, un grupo alquilo o un arilo.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA, FARMACEUTSKA, INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: NARANDJA, AMALIJA, LOPOTAR, NEVENKA, DJEREK, MARKO;, PAVLOVIC DRAZEN.

Derivados de 3-desoxi-3-oxo-desmicosina de la fórmula I donde R representa CHO o CH(OCH3)2, R1 y R2 representan H o acetilo, R3 representa H u OH, R4 representa N(CH3)2 o N-O(CH3)2, la línea - - - representa un enlace sencillo o un doble enlace, la línea . . . representa o un doble enlace o un enlace sencillo, y la línea ^^^^ representa un doble enlace o un enlace sencillo, y derivados de 3-desoxi-2, 3-dideshidro-desmicosina de la fórmula II donde R representa CHO o CH(OCH3)2, R1 representa H u OH, R2 representa N(CH3)2 o N-O(CH3)2, la línea - - - representa un doble enlace o un enlace sencillo, la línea . . . representa o un enlace sencillo, y la línea ^^^^ representa un doble enlace o un enlace sencillo.

(16/01/2004). Solicitante/s: PLIVA FARMACEUTSKA, KEMIJSKA, PREHRAMBENA I KOZMETICKA INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: NARANDJA, AMALIJA, LOPOTAR, NEVENKA, MANDIC, ZORAN.

La invención se refiere a derivados 12-, 13- dihidróxidos de la tilosina, a nuevos compuestos semisintéticos de la clase macrólida y a un procedimiento para su preparación. De acuerdo con la invención, mediante la oxidación de un derivado 13- hidróxido se obtiene un compuesto 12, 13-dihidróxido, que puede subsecuentemente exponerse a una serie de reacciones tales como la oximación, la reducción (catalítica, electroquímica) o la hidrólisis dando como resultado los correspondientes derivados dihidro o tetrahido 12,13-dihidróxidos.

(01/01/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: GRIESGRABER, GEORGE, W., OR, YAT SUN, CHU, DANIEL, T..

Se presentan nuevos compuestos multicíclicos de la eritromicina así como sus sales y ésteres farmacológicamente aceptables que tienen actividad antibacteriana que poseen las fórmulas (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X) o (XI); también se presentan composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la invención en combinación con un excipiente farmacológicamente aceptable, así como un procedimiento para el tratamiento de infecciones bacterianas mediante la administración a un mamífero de una composición farmacéutica que contenga una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de la fórmula (I).

(16/12/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LARTEY, PAUL, A., CURTY, CYNTHIA, BRUNELL, FAGHIH, RAMIN, NELLANS, HUGH, NERBY, PETERSEN, ALBERT, CHRISTIAN.

Un compuesto que tiene la Fórmula: **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente admisible del mismo, en donde R es H u OH; R1 y R2 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de H, alquilo C1-C8, fenilalquilo C1-C8, y naftilalquilo C1-C8; R3 se selecciona del grupo que se compone de H, OH, O-alquilo C1-C8, O-CO-alquilo C1-C8, O-COfenilo, O-CO-NR4R5 donde R4 y R5 son, independientemente, H o alquilo C1-C8, NH2, N-CO-alquilo C1-C8, N-CO-fenilo, N-CO-NR4R5 en donde R4 y R5 son, independientemente, H o alquilo C1-C8; y X se selecciona del grupo que se compone de F, Cl, Br, o I.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: MONTGOMERY, STEPHEN, H., LIU, JIH-HUA, FOSTER, GEORGE, A., JR.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS 6 - O - ALQUIL ERITROMICINA CON FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES UN ALQUILO INFERIOR, R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL HIDROXI, EXCEPTO QUE R 2 Y R 3 NO PUEDEN SER SIMULTANEAMENTE HIDROGENO; Y ES OXIGENO O UNA OXIMA ESPECIFICAMENTE SUSTITUIDA; Y Z ES HIDROGENO, HIDROXI O GRUPO DE PROTECCION DEL HIDROXI; SE OBTIENEN POR REACCION DEL COMPUESTO, EN DONDE R 1 ES HIDROGENO CON UN ALQUILANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE DE METAL ALCALINO Y TAMBIEN EN PRESENCIA DE UNA BASE DEBIL DE AMINA ORGANICA, EN UN DISOLVENTE POLAR, APROTICO Y APROPIADO CON MOVIMIENTO O AGITACION, O EN UNA MEZCLA DE TALES DISOLVENTES POLARES Y APROTICOS MANTENIDA A UNA TEMPERATURA DE REACCION Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO SUFICIENTE PARA EFECTUAR LA ALQUILACION.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA FARMACEUTSKA, KEMIJSKA, PREHRAMBENA I KOZMETICKA INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: KUJUNDZIC, NEDJELJKO, LAZAREVSKI, GORJANA, KOBREHEL, GABRIJELA, PAVLOVIC, DINA, KELNERIC, ZELJKO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS BE , BE DISUSTITUIDOS DE LA 9 - DESOXO - 9A - N - ETENIL - 9A - AZA - 9A HOMOERITROMICINA A, NUEVOS ANTIBIOTICOS SEMISINTETICOS DE LA CLASE DE LA MACROLIDA, CON LA FORMULA GENERAL (I). EN LA QUE R1 Y R 2 SON MUTUAMENTE IGUALES O DIFERENTES, Y REPR ESENTAN NITRILO, UN GRUPO CARBOXI DE FORMULA COOR 3 , EN LA QUE R 3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 4 , O UN GRUPO CETO DE FORMULA COR 4 , EN LA QUE R 4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C 1 - C 4 , SUS SALES DE ADIC ION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, A UN PROCESO PARA SU PREPARACION, A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, ASI COMO AL USO DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS OBTENIDAS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: VERTESY, LASZLO, MARKUS, ASTRID, WINK, JOACHIM, STAHL, WILHELM, DR., KURZ, MICHAEL.

LOS COMPUESTOS DE FORMULAS 3874 H1, FORMULA EMPIRICA: C SUB,58}H SUB,86}N SUB,2}O SUB,18}, PM 1099,3 3874 H2, FORMULA EMPIRICA: C SUB,59}H SUB,88}N SUB,2}O SUB,18}, PM 1113,3 3874 H3, FORMULA EMPIRICA: C SUB,57}H SUB,87}NO SUB,18}, PM 1074,3 3874 H4, FORMULA EMPIRICA: C SUB,58}H SUB,84}N SUB,2}O SUB,18}, PM 1097,3 3874 H5, FORMULA EMPIRICA: C SUB,59}H SUB,86}N SUB,2}O SUB,18}, PM 1113,3 3874 H6, FORMULA EMPIRICA: C SUB,57}H SUB,85}NO SUB,18}, PM 1072,3 SON APROPIADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES FUNGICAS Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE CAUSAN CON UNA ELEVADA CONCENTRACION DE ESTEROIDES.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTUR PHARMA, S.A. Inventor/es: LLORENTE GARCIA,ISIDRO, BAYOD JASANADA,MIGUEL SANTOS, FERNANDEZ MARI,FELIX.

Preparación de azitromicina en su forma no cristalina. La invención describe un procedimiento en el que el producto final se obtiene por liofilización de azitromicina en una solución de un alcohol alifático o de un éter cíclico. La invención describe métodos analíticos para diferenciar las formas no cristalina y la dihidrato cristalizada de azitromicina.

(01/10/2003). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, SEONG, MI, RA, KIM, NAM, DU, LEE, GWAN, SUN.

Un método para preparar cristales en Forma II de claritromicina de fórmula (I), que comprende las etapas de: (a) tratar claritromicina con ácido fórmico en un disolvente orgánico para dar formiato de claritromicina cristalino de fórmula II y (b) neutralizar el formiato de claritromicina con una base en una mezcla de agua y un disolvente orgánico miscible con agua:.

(16/09/2003). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: LEE, TAE, SUK, HANYANG APT., LEE, JU, CHEOL, LEE, KYOUNG, IK, LEE, GWAN, SUN, GEUKDONG APT., KIM, WAN, JOO, OLYMPICSEONSUCHON APT.

Un método para la preparación de cristales de Forma II de claritromicina que comprende tratar un suministro de claritromicina con agua o con una mezcla de agua y un disolvente orgánico inmiscible en agua y aislar los cristales tratados mediante filtración.

(16/09/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CHANG, SOU-JEN.

Se proporciona un procedimiento para la preparación de eritromicina A 9-oxima utilizando ácido acético e isopropanol.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: OR, YAT SUN, CHU, DANIEL, T., ELLIOTT, RICHARD, L., PIREH, DAISY.

UN COMPUESTO SELECCIONADO DE ENTRE LOS GRUPOS (I), (II) Y (III), EN DONDE A, B, V, W, X Y R 8 SE DEFINEN ESPECIFICAMENTE; SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS; UN PROCEDIMIENTO DE TRATAR O PREVENIR INFECCIONES BACTERIANAS ADMINISTRANDO SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS TERAPEUTICAMENTE EFECTIVAS; Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: BAON PARDO,GABRIEL, FAU DE CASA-JUANA MUÑOZ,MIQUEL, GELPI VINTRO,JOSE MARIA, GONZALEZ HERNANDEZ,PEDRO, LOPEZ GARCIA,JULIA, RIAO RIBOTA,ANA MARIA.

Nueva forma mejorada de azitromicina monohidrato de menor higroscopicidad, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la comprenden. La forma mejorada de azitromicina monohidrato de menor higroscopicidad se caracteriza por ser más densa y fuerte y por poseer unos valores de: densidad aparente de llenado no inferior a 0,35 g/ml; y densidad aparente golpeada no inferior a 0,50 g/ml. El procedimiento de preparación de una forma mejorada de azitromicina monohidrato, se caracteriza por someter la azitromicina monohidrato higroscópica a un proceso de compactación mediante presión. La invención también se refiere a una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de la forma mejorada de azitromicina monohidrato en asociación con al menos un diluyente inerte adecuado farmacéuticamente aceptable.

(01/09/2003). Solicitante/s: HOVIONE INTER LTD.. Inventor/es: HEGGIE, WILLIAM, DE MOURO VAZ AZEVEDO MENDES, ZITA MARIA.

LA AZITROMICINA SE PREPARA A PARTIR DE UN IMINOETER LLEVANDO A CABO UNA REDUCCION Y METILACION REDUCTIVA POSTERIOR CON UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE E HIDROGENO EN PRESENCIA DE FORMALDEHIDO, O UNA FUENTE DEL MISMO, LLEVANDOSE A CABO LAS DOS REACCIONES EN EL MISMO RECIPIENTE DE REACCION.

(16/07/2003). Solicitante/s: CHEMTECH RESEARCH INCORPORATION HANSOL CHEMIENCE CO., LTD. Inventor/es: LEE, TAE, SUK, YOO, CHANG, HYUN, KIM, KYOUNG, SOO, AN, HYUN, SUK, KIM, JUNG, YOUNG, KIM, WAN, JOO.

Intermediario de eritromicina A 9-O-benzoditido oxima útil para la síntesis de claritromicina preparada por reacción de eritromicina A 9-Oxima o el clorhidrato de la misma con tetrafluoroborato de 5 1, 3-benzoditiol-2-ylium (BDTF) representado por la fórmula (III); **(Fórmula)** en la que, Y1 e Y2 son átomos de hidrógeno o grupos trimetilsililo.

(01/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIU, JIH-HUA, PATEL, HEMANTKUMAR, H., YANG, CHENGXI, KU, YI-KIN.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE LA 6 - O METIL - ERITROMICINA A UTILIZANDO UN INTERMEDIO DE LA 9 ETEROXIMA - ERITROMICINA A 2' - PROTEGIDA. UN GRUPO PREFERIDO DE PROTECCION PARA LA POSICION 2' ES EL ACETILO. SE PROPORCIONAN IGUALMENTE DERIVADOS DE LA 9 - ETEROXIMA - ERITROMICINA A 2' PROTEGIDOS. SE EXPONE ASI MISMO UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FORMACION DE SALES CUATERNARIAS EN LA AMINA 3' SIN NECESIDAD DE GRUPOS 3'N - PROTECTORES.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA FARMACEUTSKA, KEMIJSKA, PREHRAMBENA I KOZMETICKA INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: KUJUNDZIC, NEDJELJKO, D.SC., PAVLOVIC, DINA, KOBREHEL, GABRIJELA, M.SC., LAZAREVSKI, GORJANA, M.SC., KELNERIC, ZELJKO, M.SC.

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE 9 - N - ETENILO DE LA 9(S) ERITROMICILAMINA, NUEVOS ANTIBIOTICOS SEMISINTETICOS DE LA CLASE DE LOS MACROLIDOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA CUAL R SUP,1}Y R SUP,2} SON LOS MISMOS O DIFERENTES, Y REPRESENTAN NITRILO, UN GRUPO CARBOXILO DE FORMULA COOR SUP,3}, EN LA CUAL R SUP,3} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} C SUB,4}, O UN GRUPO CETO DE FORMULA COR SUP,4}, EN LA CUAL R SUP,4} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} - C SUB,4}, DE SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, ASI COMO DEL USO DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS OBTENIDAS EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/07/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: FROMENTIN, CLAUDE, DENIS, ALEXIS, AGOURIDAS, CONSTANTIN.

Productos químicos, los compuestos de fórmula (I) **fórmula** así como sus sales de adición con ácidos en la que X representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno y Z representa un átomo de hidrógeno o el resto de un ácido.

(16/06/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, AUGER, JEAN-MICHEL.

Los compuestos de fórmula (I)**(Fórmula)** en los que - X representa un radical (NH)a, CH2 o SO2 o un átomo de oxígeno, a representa el número 0 ó 1, - Y representa un radical (CH2)m-(CH=CH)n-(CH2)o , siendo m+n+o =8, n=0 ó 1, - representando Ar un radical arilo o heteroarilo, eventualmente sustituido - W representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno - representando Z un átomo de hidrógeno o el resto de un ácido así como sus sales de adición con ácidos.

(16/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HOCHLOWSKI, JILL, E., JACKSON, MARIANNA, MCALPINE, JAMES, B., RASMUSSEN, RONALD, R.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN INDEPENDI ENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO Y ALCANOILO C 1 - C 4 ; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR (A) R 3 ES HIDROGENO Y R 4 ES HIDROXILO; (B) R 3 ES HIDROXILO Y R 4 ES HIDROGENO; (C) R 3 Y R 4 , CONJUNTAMENTE, SON = O; O SE SELEC CIONAN A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO E HIDROXILO; Y R 5 Y R 6 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, BROMO Y CLORO, CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 5 Y R 6 HA DE SER BROMO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS Y UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/05/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HECKMANN, BERTRAND, FROMENTIN, CLAUDE, DENIS, ALEXIS.

Compuestos de fórmula (I) así como sus sales de adición con ácidos: **(Figura)** en la que X representa un radical CH2 o NH, n representa un número entero comprendido entre 1 y 8, Y representa un átomo de hidrógeno o halógeno, R representa un radical: **(Figura)** y Z representa un átomo de hidrógeno o el resto de un ácido.

(01/04/2003). Solicitante/s: HOVIONE INTER LTD.. Inventor/es: HEGGIE, WILLIAM, SOBRAL, LUIS, CARVALHO, ALEXANDRE.

Se presenta un procedimiento para la purificación de la roxitromicina, un antibiótico para propósitos terapéuticos en el cual la purificación se lleva a cabo mediante la disolución o suspensión del producto en metanol siguiendo con su enfriamiento. La purificación también puede obtenerse mediante la adición de un no solvente y/o mediante la concentración de la mezcla, obteniéndose de esta forma un producto purificado.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON, CRUZADO RODRIGUEZ,M. CARMEN, BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, NOMEN RIBE,ROSA, SEMPERE CEBRIAN,JULIA.

Forma polimórfica del dihidrato de azitromicina, y su procedimiento de obtención. La invención se refiere, a una forma polimórfica del dihidrato de azitromicina (9-desoxo-9a- aza-9a-metil-9a-homoeritromici-na A) que presenta una endoterma en calorimetría diferencial de barrido (DSC) a 139ºC, cuando se registra en crisol abierto de aluminio con una velocidad de calentamiento de 20ºC/minuto, y la presenta a 143,7 +- 0,5ºC con un calor de fusión 54,6 +- 1,6 J/g, cuando se registra en crisol capilar con una velocidad de calentamiento de 10ºC/minuto. También es objeto de la invención el procedimiento para la obtención de dicha forma polimórfica de azitromizina dihidrato. Según el mismo se trata azitromicina monihidrato higroscópica con acetona seguido de la adición de agua a 35-40ºC, posterior agitación a dicha temperatura con sembrado opcional de cristales de dicho polimorfo y ulterior adición de agua seguida de enfriamiento a 5ºC.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, AGOURIDAS, CONSTANTIN, CHANTOT, JEAN-FRANCOIS, PEJAC, JEAN-MARIE.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R ES UN HIDROGENO, UN ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HALOGENO O UN RADICAL (CH 2 ( M AR O UN RADICAL (A), EN LOS QUE M ES UN NUMERO ENTERO , N Y P IDENTICO O DIFERENTES REPRESENTAN UN NUMERO ENTERO , A Y B IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN HIDROGENO O UN HALOGENO O UN ALQUILO Y AR REPRESENTA UN ARILO O HETEROARILO, Y Z REPRESENTA UN HIDROGENO O EL RESTO DE UN ACIDO CARBOXILICO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: FROMENTIN, CLAUDE, DENIS, ALEXIS, AGOURIDAS, CONSTANTIN, CHANTOT, JEAN-FRANCOIS, PEJAC, JEAN-MARIE.

La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) en la que A y B forman junto con los átomos a los que están enlazados un grupo (a): R{sub,1} = NH{sub,2}, NH-alquilo, NH-alquenilo, NH-alquinilo, (CH{sub,2}){sub,n}Ar , NH(CH{sub,2}){sub,n}Ar , Ar = arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido; R = H, alquilo opcionalmente sustituido, interrumpido opcionalmente por uno o varios heteroátomos, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido, así como las sales de los compuestos de fórmula (I). Los compuestos de fórmula (I) poseen propiedades antibióticas interesantes.

(16/01/2003). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: GIFFORD, JAMES, MICHAEL, WORDEN, THOMAS, V., DEAMICIS, CARL, VINCENT, ANZEVENO, PETER, BIAGIO, MARTYNOW, JACEK, G., MCLAREN, KEVIN, L., GREEN, FREDERICK, RICHARD, III, SPARKS, THOMAS, C., KIRST, HERBERT, A., CREEMER, LAWRENCE, CAMILLO, SCHOONOVER, JOE, RAYMOND, JR., HATTON, CHRISTOPHER, J., HEGDE, VIDYADHAR, B., CROUSE, GARY, D., THOREEN, BRIAN, R., RICKS, MICHAEL, J.

LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE PREPARAN DIRECTA O INDIRECTAMENTE MEDIANTE LA MODIFICACION DE LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS DE FORMA NATURAL POR SACCHAROPOLYSPORA SPINOSA. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN ACTIVIDAD CONTRA LOS INSECTOS Y LOS ACAROS. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA MODIFICACION DEL AZUCAR RAMNOSA, LA MODIFICACION DEL AZUCAR FOROSAMINA, O COMENZANDO A PARTIR DE LA PSEUDOAGLICONA Y DESPUES REALIZAR UNA SUSTITUCION CON UN DERIVADO QUE NO ES UN AZUCAR O UN AZUCAR DIFERENTE, UNA MODIFICACION DE LA PARTE DE LACTONA MACROCICLICA DE 12 ESLABONES Y 5,6,5 TRICICLICA DE LOS COMPUESTOS QUE SE PRODUCEN DE FORMA NATURAL, O DE LA PSEUDOAGLICONA DE LOS COMPUESTOS NATURALES.

(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: AGOURIDAS, CONSTANTIN, CHANTOT, JEAN-FRANCOIS.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: X REPRESENTA UN RADICAL CH 2 O SO 2 O UN ATOMO DE OXIGENO; Y REPRESENTA UN RADICAL (CH 2 ) M (CH = CH) N)(CH 2 ) O , CON M + N + O 8, N = 0 O 1; AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO; Y W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O EL RESTO DE UNA FUNCION CARBAMATO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN INTERESANTES PROPIEDADES ANTIBIOTICAS.