(01/02/2005). Solicitante/s: PLIVA, FARMACEUTSKA, INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: LAZAREVSKI, GORJANA, KOBREHEL, GABRIJELA, VINKOVIC, MLADEN.

Un compuesto de **fórmula**, caracterizado porque R1 representa individualmente un grupo L-cladinosilo de **fórmula** en la que R2 representa individualmente un grupo sililo, R3 representa individualmente hidrógeno, R4 representa individualmente hidrógeno o un grupo -COO-(CH2)n-Ar, donde n es 1-7 y Ar representa individualmente un grupo arilo no sustituido o sustituido con hasta 18 átomos de carbono, R5 representa individualmente hidrógeno, grupo metilo o un grupo -COO-(CH2)n-Ar, donde n es 1-7 y Ar representa individualmente un grupo arilo no sustituido o sustituido con hasta 18 átomos de carbono, R6 representa individualmente un grupo hidroxilo, R7 representa individualmente hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C12), un grupo sililo, R8 representa individualmente hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C12), y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos orgánicos o inorgánicos.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: RILEY, DAVID A., PAREKH, SHYAMAL, I., GRAHAM, ALEXANDRA, E., DIPIERRO, MICHAEL, J., THOMAS, ALBERT, V.

Un procedimiento para la preparación de 4”-desoxieritromicinas que tienen la fórmula: **(Fórmula)** en la que R es H u OH, Rp es H o acetilo, y R1 es H o alquilo inferior; el método comprende: (a) tratar una solución, en un disolvente miscible en agua distinto de un alcohol, de un compuesto de partida que tiene la fórmula: **(Fórmula)** en la que R es H u OH, y R1 es H o alquilo inferior, con H3PO2, una base orgánica y 4, 4’-azobis-(ácido 44 cianovalérico); y (b) desacetilar opcionalmente el grupo 2’-acetilo.

(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: PATEL, HEMANTKUMAR, H.

Un proceso para preparar 6-O-metil eritromicina A, comprendiendo las etapas de: a) benzoilar 9-oxima eritromicina A para formar un derivado de 9-oximabenzoíl eritromicina A; b) proteger el grupo 2’-hidroxilo del derivado de 9-oximabenzoíl eritromicina A para formar un derivado de 9oximabenzoíl eritromicina A protegido en 2’; c) metilar el derivado de 9-oximabenzoíl eritromicina A 2’-protegido para formar un derivado de 6-O-metil-9oximabenzoíl eritromicina A protegido en 2’; d) eliminar los grupos protectores benzoílo y de O del derivado de 6-O-metil-9-oximabenzoíl eritromicina A protegido en 2’, para formar 6-O-metil-9-oxima eritromicina A; y e) desoximar la 6-O-metil-9-oxima eritromicina A para formar 6-O-metil eritromicina A.

(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HENGEVELD, JOHN, E., DONG, XIAOXING, GUPTA, ASHOK, K., COPP, RICHARD, R., JR., PREMCHANDRAN, RAMIYA, H.

Un proceso para preparar un compuesto representado por la fórmula: **(Fórmula)** y sales del mismo farmacéuticamente admisibles, en donde Rp es hidrógeno o grupo protector de hidroxi; R1 es, independientemente, hidrógeno o hidroxi en cada acontecimiento; y R2 es un radical hidrocarburo saturado C1-C8 de cadena lineal o ramificada; el método comprendiendo las etapas de: (a) tratar un compuesto representado por la fórmula: con un grupo protector de hidroxi y cloroformiato de 1-cloroetilo para proporcionar el compuesto de fórmula: **(Fórmula)**.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: BONNET, ALAIN, DELTHIL, MICHEL, MAZURIE, ALAIN.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (I), DONDE OR 1 , OR 2 Y OR 3 REPRESENTAN RADICALES HIDROXILO BLOQUEADOS EN FORMA DE RADICALES FACILMENTE SEPARABLES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) PUEDEN UTILIZARSE PARA PREPARAR PRODUCTOS ANTIBIOTICOS.

(16/11/2004). Solicitante/s: ALEMBIC LIMITED. Inventor/es: RENGARAJU, SRINIVASAN, DR.

Procedimiento para la preparación de dihidrato de Azitromicina no higroscópico, que comprende: - preparación de una suspensión de monohidrato de Azitromicina, agua y un disolvente seleccionado de entre el grupo formado por dimetilformamida, dimetilacetamida, acetonitrilo e iso-propanol. - agitación de la suspensión para formar una lechada. - filtración de la lechada, y - secado de la lechada bajo vacío, para obtener cristales de dihidrato de Azitromicina no higroscópico.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: OR, YAT SUN, CHU, DANIEL, T., PHAN, LY, TAM, SPINA, KENNETH, P., HALLAS, ROBERT, ELLIOTT, RICHARD, L..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS O SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DE FORMULAS (I), (II), (III) O (IV), DONDE A, B, D Y E, R 1 , R 2 Y Z SE DEFINEN ESPECIFICAMENTE, QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS CON DICHAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS CITADOS COMPUESTOS.

(16/11/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: RILEY, DAVID A., LIU, JIH-HUA.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA FORMA II DE LA 6 - O - METILERITROMICINA A. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CONVERTIR ERITROMICINA A EN 6 - O - METILERITROMICINA A Y TRATAR ESTA ULTIMA CON CIERTO NUMERO DE DISOLVENTES ORGANICOS COMUNES O MEZCLAS DE LOS MISMOS.

(01/11/2004). Solicitante/s: RANBAXY LABORATORIES, LTD.. Inventor/es: SALMAN, MOHAMMAD, KUMAR, NARESH, RAY, PURNA CHANDRA, GANGAKHEDKAR, KIRAN KUMAR, LAL DORWAL, HARISH NIRANJAN.

Procedimiento para la metilación selectiva de un grupo hidroxi en la posición 6 de un derivado de la eritromicina A que comprende la metilación del derivado de la eritromicina A con un agente metilador en una mezcla de tolueno y un disolvente aprótico polar en presencia de una base.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Inventor/es: REQUENA PEREZ,FELIPE, DIAZ TEJO,LUIS ANGEL, ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON.

"Procedimiento de obtención de azaeritromicina". El objeto de la presente invención es un procedimiento que permite obtener azaeritromicina de fórmula I, a partir de 6,9-iminoéter de la eritromicina A, que es reducido catalíticamente a baja presión (menos de 5 bares), tras un ajuste de pH con un ácido apropiado y utilizando como disolventes alcoholes de 1-3 átomos de carbono o mezclas de éstos con agua. En las condiciones adecuadas se obtiene una azaeritromicina de alta pureza con un buen rendimiento.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: HAMADA, MASA, TAKEUCHI, TOMIO, MIYAKE, TOSHIAKI, TAKITA, TOMOHISA, UMEZAWA, SUMIO.

Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal de adición de ácido del mismo, aceptable fisiológicamente: C113 donde R1 y R2 son lo mismo y representan un grupo de fórmula o - f ís.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: OR, YAT SUN, CLARK, RICHARD, F., CHU, DANIEL, T., PLATTNER, JACOB, J..

Un compuesto seleccionado del grupo que se compone de:**(fórmula)** así como las sales, ésteres y profármacos farmacéuticamente admisibles de los mismos, en donde Rp es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi; uno de Y y Z es H y el otro se selecciona del grupo que se compone de hidrógeno, hidroxi, hidroxi protegido y -O cladinosa, o Y y Z son tomados conjuntamente con el átomo al cual están unidos para formar un grupo oxo.

(01/08/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: KU, YI-YIN.

SE EXPONE UN PROCESO PARA PREPARAR 6 - O - ALQUILERITROMICINA A UTILIZANDO DERIVADOS DE LA 9 - OXIMESILIL - ERITROMICINA A. SE PROPORCIONAN IGUALMENTE DERIVADOS DE LA 9 - OXIMESILIL - Y 6 - O - ALQUILERITROMICINA A EN LA PREPARACION DE LA 6 - O ALQUILERITROMICINA A.

(16/07/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: KU, YI-YIN, RILEY, DAVID A..

LA INVENCION PRESENTADA SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE 3' - N - O, PROTEGIDOS CON 9 - O - OXIMA, 6 - O - ALQUILO ERITROMICINA A DE FORMULA (I) Y A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6 - O - ALQUILO ERITROMICINA A QUE CONSISTE EN ELIMINAR EL GRUPO 3' - N - OXIDO Y LOS GRUPOS DE PROTECCION 9 - O - OXIMA Y DESPROTEGER OPCIONALMENTE LOS GRUPOS HIDROXI DE LAS POSICIONES 2' Y 4" BAJO CONDICIONES DE REACCION ADECUADAS.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: BONNET, ALAIN, GAMBIER, FRANCOISE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I); EN LOS QUE A REPRESENTA BIEN UN RADICAL OH Y B FORMA CON EL CARBONO EN 10 UN DOBLE ENLACE CARBONO-CARBONO O BIEN, A Y B FORMAN JUNTOS UN CARBONATO O CARBAMATO Y OZ REPRESENTA UN RADICAL HIDROXILO LIBRE, ESTERIFICADO O ETERIFICADO, ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS. LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) ENCUENTRAN SU APLICACION EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: GODARD, JEAN-YVES, ROGNON, VALERIE.

Procedimiento de preparación de aglomerados esféricos de telitromicina, caracterizado porque se prepara una suspensión de cristales de telitromicina, después se revisten estos cristales con una fase insoluble en telitromicina que cristaliza progresivamente.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: UNGHERI, DOMENICO, PELLACINI, FRANCO, BOTTA, DANIELA, ROMAGNANO, STEFANO, ALBINI, ENRICO, SCHIOPPACASSI, GIOVANNA.

Compuesto de fórmula: **FORMULA** y las sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

(16/06/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: RILEY, DAVID A., LIU, JIH-HUA, SPANTON, STEPHEN, G.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA NUEVA FORMA CRISTALINA I DEL ANTIBIOTICO 6 - O - METILERITROMICINA A, AL PROCESO PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO NUEVO COMPUESTO Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SU UTILIZACION COMO AGENTE TERAPEUTICO.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CHEN, YAN, OR, YAT SUN, MA, ZHENKUN, PHAN, LY T.

Derivados cetolida de 6-O-carbamato. Los términos “alquilo C1-C6” como se usan aquí se refieren a radicales hidrocarbonados de cadena saturada, lineal o ramificada procedentes de un resto hidrocarbonado que contiene entre uno y seis átomos de carbono por eliminación de un solo átomo de hidrógeno. En general, un grupo designado como Cx-Cy, donde x e y son enteros, se refiere a un grupo de x a y átomos de carbono. Por ejemplo, el grupo alquilo Cx-Cy, donde x es 1 e y es 3, incluye radicales alquilo C1-C3 tales como metilo, etilo, propilo e isopropilo. Ejemplos de radicales alquilo C1-C6 incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, neopentilo y n hexilo. Ejemplos de radicales alquilo C1-C12 incluyen todos los ejemplos anteriores, así como n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo, n-undecilo y n-docecilo.

(01/05/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, KANEKO, TAKUSHI, BRONK, BRIAN, SCOTT, CHENG, HENGMIAO, GLAZER, EDWARD, ALAN, YANG, BINGWEI, VERA.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos. Los compuestos de la fórmula son potentes agentes antibacterianos y se pueden emplear para tratar varias infecciones bacterianas o de protozoos. La invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de fórmula y los procedimientos para tratar las infecciones bacterianas o de protozoos mediante la administración de los compuestos de la fórmula . La invención también se refiere a los procedimientos para preparara los compuestos de la fórmula y los intermedios útiles en esta preparación.

(01/05/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CENTELLAS, VICTOR, GARCIA, RAFAEL, DIAGO, JOSE, BOSCH,INMACULADA.

Procedimiento para la producción de eritromicinas que están alquiladas en el grupo hidroxi en la posición 6 de la estructura de anillo. Comprende alquilar una eritromicina que tiene un grupo hidroxi libre en la posición 6 de la estructura de anillo con un agente alquilante en presencia, como base, de un hidróxido de tetraalquilamonio, claritromicina que está sustancialmente libre de 11-0-metil-eritromicina A; y su uso como un producto farmacéutico.

(16/04/2004). Solicitante/s: UNIVERSITE PIERRE ET MARIE CURIE PARIS VI TECHNICAL UNIVERSITY OF GDANSK. Inventor/es: BOLARD, JACQUES, GARCIA, CHRISTINE, SEKSEK, OLIVIER, BOROWSKI, EDWARD, GRZYBOWSKA, JOLANTA.

Composición consistente en: - una molécula de interés negativamente cargada y - un compuesto macrólido poliénico catiónico susceptible de interaccionar con dicha molécula.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: GRIESGRABER, GEORGE, W., OR, YAT SUN, CHU, DANIEL, T., PLATTNER, JACOB, J., ELLIOTT, RICHARD, L., PIREH, DAISY.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 3 - DESCLADINOSA 2,3 - ANHIDROETRITROMICINA Y A SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR: (A) (I), (B) (II), (C) (III), Y (D) (IV). SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULAS (I)-(IV) DE LA INVENCION, EN COMBINACION CON UN EXCIPIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS MEDIANTE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULAS (I)(IV) DE LA INVENCION.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PLIVA, FARMACEUTSKA, INDUSTRIJA, DIONICKO DRUSTVO. Inventor/es: KUJUNDZIC, NEDJELJKO, KOBREHEL, GABRIJELA, MUTAK, STJEPAN, MARUSIC ISTUK, ZORICA, MARSIC, NATASA.

Halo derivados de 9a-N-(N’-arilcarbamoílo) y 9-a-N-(N’-ariltiocarbamoíl)-9-deoxo-9a-aza-9a-homona A de fórmula general (I) en la que R tiene el significado de un grupo arilo sustituido de fórmula (II) en la que los sustituyentes a, b, c, d y e son iguales o diferentes y al menos uno de ellos tiene el significado de halo, un haloalquilo de (C1-C6) o un grupo haloalcoxi de (C1-C6), mientras que los demás tienen el significado de hidrógeno, halo, un alquilo de (C1-C6) o un grupo alcoxi de (C1-C6), y X tiene el significado de oxígeno o azufre, y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos con ácidos orgánicos o inorgánicos.

(01/04/2004). Solicitante/s: BIOCHEMIE S.A. Inventor/es: CENTELLAS, VICTOR, DIAGO, JOSE, BOSCH,INMACULADA.

Una eritromicina y un procedimiento para su obtención, cuya eritromicina oxima presente el grupo hidroxi del grupo oxima en forma de un grupo oxima en forma de un grupo -O{sup,-} M{sup,+} en donde M representa un metal alcalino. El procedimiento comprende alquilar una eritromicina oxima en donde el grupo hidroxi del grupo oxima se encuentra en forma de un grupo -O{sup,-} M{sup,+} en donde M representa un metal alcalino, con un agente alquilante; y aislar la eritromicina oxima en donde el grupo hidroxi de la oxima está alquilado. La eritromicina oxima es de utilidad en la producción de roxitromicina.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERIAL. Inventor/es: LEON, PATRICK, LHERMITTE, FREDERIC, ODDON, GILLES, GUEVEL, RONAN, PAUZE, DENIS, BASSET, FRANCOIS, DURAND, THIERRY.

Procedimiento para la preparación de la 9-dioxo-9(Z)-hidroximinoeritromicina A que responde a la **fórmula** que comprende sucesivamente las etapas que consisten en: - hacer reaccionar en agua la 9-deoxo-9-(E)-hidroximinoeritromicina A con una base, - acidificar la mezcla de reacción hasta alcanzar un pH comprendido entre 9 y 11; - añadir a dicha mezcla un solvente orgánico - eventualmente concentrar en vacío la fase orgánica resultante; - aislar la 9(Z)-eritromicina-oxima deseada.