Claritromicina o una sal derivada para su uso en un procedimiento para tratar el enfisema pulmonar.

Claritromicina o una sal derivada para su uso en un procedimiento para tratar el enfisema pulmonar.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2006/312385.

Solicitante: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 24-1 TAKADA 3-CHOME TOSHIMA-KU TOKYO 170-8633 JAPON.

Inventor/es: TAKAYAMA,KIYOSHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7048 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07H17/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

PDF original: ES-2397232_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Claritromicina o una sal derivada para su uso en un procedimiento para tratar el enfisema pulmonar.

CAMPO TÉCNICO

La presente invención se refiere al uso de la claritromicina o una sal derivada en un procedimiento para tratar elenfisema pulmonar. Más específicamente, se refiere a una composición farmacéutica que comprende claritromicina

o una sal derivada para tal propósito.

TÉCNICA ANTERIOR

El pulmón se bifurca desde los bronquios y se subdivide gradualmente de forma cada vez más fina para formar lasestructuras finales en forma de bolsa que se conocen como “alveolos”. El alveolo está compuesto de célulasepiteliales alveolares, células vasculares y matrices extracelulares (como elastina o colágeno) . El alveolo es un lugarde importancia donde se realiza el intercambio gaseoso del cuerpo.

El enfisema pulmonar es un síntoma en el que se destruyen las paredes alveolares y las microestructuras de losalveolos se dilatan. El enfisema pulmonar reduce la eficacia del intercambio gaseoso y la retracción elástica delpulmón, y puede eventualmente conducir a la disminución de la función pulmonar.

Es sabido que las células inflamatorias, como los macrófagos alveolares o los neutrófilos que son reclutados hacia elpulmón, estaban considerablemente implicados en el enfisema pulmonar activado por el tabaquismo, lacontaminación del aire, gases nocivos o similares (Barnes, P.J y col., Nature Reviews/ Drug Discover y , Vol. 1, 437 – 446 (2002) ) . Se ha informado de que los macrófagos y neutrófilos se activaban por sustancias dañinas presentes enel humo del tabaco o en el aire contaminado (aunque el mecanismo detallado se desconoce) y sustancias liberadas (como citocinas o proteasas) capaces de aumentar la inflamación participando en la destrucción de las paredesalveolares (Barnes, P.J. y cols., Pharmacol Rev. Dic 2004; 56 (4) : 515 – 48) .

Actualmente, los broncodilatadores que mejoran la restricción del flujo de aire, como los anticolinérgicos y losestimulantes de los receptores º2, son muy usados como medicamentos para el enfisema pulmonar. Sin embargo, no han sido capaces de paliar la destrucción de alveolos pulmonares ni de retrasar la progresión del propio enfisemapulmonar. Se recomienda el uso de antiinflamatorios esteroideos en la etapa de exacerbación aguda de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) , es decir, en casos que implican infección y deterioro de la funciónpulmonar. Se ha informado, sin embargo, de que no son eficaces contra el propio enfisema pulmonar. Como técnica relacionada, se ha descrito que las azitromicinas con un anillo de 15 miembros mostraba eficacia contra enfermedades inflamatorias no infecciosas (solicitud japonesa publicada 2004-531539; documento JPA2004531539

o documento WO2002/087596) . Sin embargo, se resaltó también que los macrólidos con anillos de 14 miembrosdifieren de los que tienen 15 miembros en sus acciones farmacológicas incluyendo la acción antiinflamatoria (ibídem) .

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN

Problemas a resolver

Es un objeto de la presente invención proporcionar un medicamento para su uso en un procedimiento para tratar elenfisema pulmonar.

Modo de resolver los problemas Como resultado de una investigación intensa y diligente, los inventores de la presente invención han logrado estainvención al descubrir que la claritromicina reduce la reacción inflamatoria mejorando el enfisema pulmonar enmodelos murinos con enfisema pulmonar inducido por humo de tabaco imitando el enfisema pulmonar humano y que la claritromicina es útil como agente terapéutico para su uso en un procedimiento para tratar el enfisemapulmonar.

Específicamente, esta invención proporciona el uso de la claritromicina o sales derivadas en un procedimiento paratratar el enfisema pulmonar.

Esta invención también proporciona una composición farmacéutica para su uso en un procedimiento para tratar elenfisema pulmonar compuesto de una cantidad eficaz de claritromicina o una sal derivada y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

EFECTOS DE LA INVENCIÓN

De acuerdo con esta invención, se ha demostrado que la claritromicina o una sal derivada es eficaz como medicamento para su uso en un procedimiento para tratar el enfisema pulmonar.

MEJOR FORMA DE LLEVAR A CABO LA INVENCIÓN

Tal como se usa en la presente memoria descriptiva, el término “trastorno pulmonar causado por la destrucción dealveolos pulmonares” se refiere a una enfermedad pulmonar desencadenada por la destrucción de las células de losalveolos pulmonares debida al tabaquismo, la contaminación del aire, los gases nocivos, el envejecimiento o similares. Especialmente destaca el “enfisema pulmonar (dolencia) ”, en el cual debido a la destrucción de losalveolos pulmonares, la pared alveolar pulmonar se desintegra causando la adhesión de alveolos pulmonaresadyacentes y la formación de una cavidad. En la dolencia denominada enfisema pulmonar, los alveolos pulmonaresdel tracto respiratorio periférico también se destruyen, dando como resultado el trastorno obstructivo del flujo de aire.

Este síntoma se clasifica dentro de la “enfermedad pulmonar obstructiva crónica”. Las enfermedades que muestran síntomas que se caracterizan por la ya mencionada destrucción de alveolos pulmonares se conocen colectivamentecomo “trastorno pulmonar causado por la destrucción de alveolos pulmonares”. Estos trastornos pulmonares pueden ir acompañados con frecuencia de infecciones.

La claritromicina utilizada en esta invención es un compuesto conocido y su descripción detallada (procedimiento deproducción, actividad antibacteriana, etc.) se describe en, por ejemplo, la solicitud de patente japonesa Sho 6152839 (JP61052839B) . Según se usa en el presente documento, el término “una sal de claritromicina” se refiere auna sal de claritromicina farmacéuticamente aceptable. Específicamente, se mencionan las sales con ácidos orgánicos como el ácido tartárico, el ácido cítrico, el ácido esteárico y el ácido succínico; la sal con ácido metanosulfónico; la sal con ácido aminoetanosulfónico; y las sales con aminoácidos como ácido aspártico y ácidoglutámico. En esta invención se puede usar un derivado farmacéuticamente aceptable en el lugar de la claritromicina. Este derivado se refiere a un derivado que contenga la estructura básica de la claritromicina, que sehaya derivatizado y que presente la misma función farmacológica que la claritromicina. El derivado particularmenteútil es un éster de claritromicina que experimenta hidrólisis in vivo liberando claritromicina. Estos derivados se conocen también como “profármacos” y en concreto los ésteres son bien conocidos de los expertos en la técnica.

Cuando se usa la claritromicina en esta invención, puede formularse en preparaciones farmacéuticas estándar.Específicamente, la claritromicina o una sal derivada se combina con un vehículo farmacéuticamente aceptable (p. ej., un excipiente, un aglutinante, un disgregador, un aromatizante, un emulsionante, un diluyente y un solubilizante) para preparar una composición farmacéutica. Esta composición farmacéutica puede administrarse a un mamífero enforma de una preparación adecuada para vía oral o parenteral, incluyendo comprimidos, pastillas, polvos, granulados, cápsulas, disoluciones, emulsiones, suspensiones, inyectables, supositorios, inhaladores y parches transdérmicos.

Al producir estas preparaciones puede añadirse un disolvente, un solubilizante, un tampón isotónico, un conservante, un antioxidante, un excipiente, un aglutinante, un lubricante y un estabilizante.

Específicamente, entre los disolventes se incluyen agua, suero salino fisiológico, etc.; los solubilizantes incluyenetanol, polisorbatos, cremophor, etc.; los excipientes incluyen lactosa, almidón, celulosa cristalina, manitol, maltosa, hidrogenofosfato , anhídrido silícico anhidro ligero, carbonato cálcico, etc.; los aglutinantes incluyen almidón, polivinilpirrolidona, hidroxipropilcelulosa, etilcelulosa, carboximetilcelulosa, goma arábiga, etc.; los disgregantesincluyen almidón, carboximetilcelulosa de calcio, etc.; los lubricantes incluyen estearato de magnesio, talco, aceiteshidrogenados, etc.; y los estabilizantes incluyen lactosa, manitol, maltosa, polisorbatos, macrogoles aceite de ricinohidrogenado polioxietilenado, etc.

Se puede añadir a las preparaciones glicerol, dimetilacetamida, lactato de sodio al 70 %, un tensioactivo y unasustancia básica (p.ej. hidróxido de sodio, etilendiamina, etanolamina, carbonato de sodio, arginina, metilglucamina y tris-aminometano) cuando sea necesario.

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Reivindicaciones:

1. Claritromicina o una sal derivada para su uso en un procedimiento para tratar el enfisema pulmonar.

2. Claritromicina o una sal derivada para su uso de acuerdo con la reivindicación 1 comprendida en una cantidadeficaz en una composición farmacéutica junto con un vehículo farmacéuticamente aceptable.


 

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