Agentes endoparasiticidas y ectoparasiticidas.

Uso de

(a) avermectina B1a/B1b, 22,23-dihidroavermectina B1a/B1b,

doramectina o moxidectina con

(b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 1022;

(c) dado el caso otros principios activos así como diluyentes o vehículos

para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP1997/006926.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: DORN, HUBERT, DR., SIRINYAN, KIRKOR, KUJANEK, RICHARD, HEUKAMP, ULRICH, HEESCHEN,KERSTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/78 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
  • A01N43/88 A01N 43/00 […] › ciclos de seis elementos con tres heteroátomos.
  • A01N43/90 A01N 43/00 […] › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A01N47/44 A01N […] › A01N 47/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo y que no está enlazado a un átomo de carbono o hidrógeno, p. ej. derivados del ácido carbónico (tetrahalogenuros de carbono A01N 29/02). › Guanidina; Sus derivados.
  • A01N51/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen las secuencias de átomos O — N — S, X — O — S, N — N — S, O — N — N o O-halógeno, sin consideración del número de enlaces de cada átomo, no formando parte de un heterociclo ninguno de los átomos de estas secuencias.
  • A61K31/335 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
  • A61K31/366 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. delta-lactonas.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/70 A61K 31/00 […] › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
  • A61K31/7048 A61K 31/00 […] › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P33/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antihelmínticos.
  • A61P33/14 A61P 33/00 […] › Ectoparasiticidas, p. ej. escabicidas.
  • C07D493/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07H17/08 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

PDF original: ES-2536970_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Agentes endoparasiticidas y ectoparasiticidas

La presente invención se refiere a mezclas de a) avermectina Bia/Bib, 22,23-dihidroavermectina Bia/Bib, doramectina o moxidectina con b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 122 así como dado el caso otros principios activos así como diluyentes o vehículos para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.

Las infecciones por nematodos gastrointestinales de perros se originan en la mayoría de los casos por especies de las tres familias de nematodos Ascarididae. Ancvlostomatidae y Trichuridae. En gatos están extendidas a nivel mundial principalmente las dos familias de nematodos Ascarididae y Ancvlostomatidae. Tras pasar por los distintos estadios de desarrollo en los más diversos tejidos de los animales huéspedes se produce una infección patente del tracto gastrointestinal. Durante la prepatencia y patencia de la infección, la parasitosis de gusanos redondos, anquilostomas y tricocéfalos origina problemas considerables especialmente en perros, gatos jóvenes en crecimiento y también en seres humanos. Una terapia o un tratamiento profiláctico es por tanto imperiosamente necesario, tanto para la curación de animales ya enfermos como también para el mantenimiento de la salud de animales aún no infectados.

La protección frente a la infección en perro y gato es por consiguiente muy importante como profilaxis contra infecciones en seres humanos, especialmente en niños.

Ha de mencionarse especialmente el parásito Dirofilaria immitis. una filaría que está extendida endémicamente en partes de Norteamérica a Sudamérica, África, Asia sin embargo también Australia. Ésta origina la dirofilariosis cardiovascular canina y felina significativa. Las modificaciones fisiopatológicas graves que se producen durante la infección por Dirofilaria immitis de perros y gatos dentro del sistema cardiovascular pueden provocar un desarrollo de la enfermedad drástico en el animal huésped.

Los antihelmínticos ivermectina / milbemicina de la clase de las lactonas macrocíclicas muestran acción contra Dirofilaria immitis en perro y gato. La administración de estos principios activos se realiza habitualmente por vía oral o parenteral.

La infestación con pulgas de animales domésticos, tales como perro y gato, es para el animal infestado no sólo molesta, sino que añade a los animales infestados también dolores considerables (lesiones de picaduras, escozor y alergias) y daños (pérdida de sangre). Las pulgas pueden transmitir además distintos tipos de tenias. Éstas representan por tanto también un problema médico para los animales infestados así como para los dueños del animal. También el dueño del animal puede infestarse con pulgas. En algunos seres humanos esto conduce a alergia a picaduras de pulgas. Una lucha eficaz contra las pulgas en perros y gatos ha sido por tanto desde siempre deseable y necesario, sobre todo porque estos animales domésticos viven en número creciente y cada vez en contacto más estrecho con los seres humanos.

Se han conocido hasta ahora numerosos principios activos insecticidas para la lucha contra pulgas. Tales principios activos son por ejemplo de la clase de los carbamatos, propoxur, bendiocarb, carbarilo, de la clase de los ásteres de ácido fosfórico, fentiona, diazinona, de la clase de los piretroides, permetrina, cipermetrina, resmetrina.

En el caso de estos principios activos se trata de insecticidas de contacto con acción predominante sobre las pulgas adultas, que se administran por vía dérmica.

Si los animales domésticos debían protegerse contra los dos problemas, eran habituales hasta ahora dos tratamientos separados (tratamiento por vía parenteral u oral contra endoparásitos, tratamiento dérmico contra ectoparásitos). Era deseable sustituir estos dos tratamientos por un único tratamiento.

Se conocían ya productos de combinación, habitualmente para la ampliación del espectro de acción en su uso contra endoparásitos.

Una administración combinada de endoparasiticidas y ectoparasiticidas no era habitual hasta ahora en la práctica.

El documento DE 195 19 7 A1 se refiere a insecticidas de clornicotinilo y menciona entre otros también imidacloprid en mezcla con sinergistas de un grupo que comprende distintos compuestos, mencionándose como posible componente de mezcla entre numerosos otros también abamectina (avermectina). Sin embargo se menciona en la publicación únicamente una aplicación en la protección de plantas.

El objeto del documento GB 222 16 21 A son combinaciones sinérgicas de avermectinena con pirantel o pamoato de pirantel.

El documento ZA 842571 A se refiere a combinaciones de principios activos de avermectinas con por ejemplo coumafos o carbarilo, que sin embargo no se administran ni por vía tópica ni dérmica.

El objeto del documento WO 96/38165 A son agentes endoparasiticidas a base de mezclas de avermectinas, 22,23- dihidroavermectinas B1 y milbemicinas con depsipéptidos cíclicos así como dado el caso el endoparasiticida praziquantel o epsiprantel. 4 describe con ello efectos exclusivamente sinérgicos de las mezclas de este tipo en relación con endoparásitos.

El documento WO 95/33453 A se refiere a compuestos de los agonistas y antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos y da a conocer su acción y uso para la lucha contra endoparásitos.

La solicitud de patente europea más antigua, sin embargo no publicada previamente EP 836 851 A se refiere a compuestos de amidina para su uso en la lucha contra enfermedades que se desencadenan mediante ectoparásitos y endoparásitos.

La presente invención se refiere al uso de a) avermectlna Bia/Bn>, 22,23-dlhldroavermectlna Bia/Bib, doramectina o moxidectina con b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 122 así como dado el caso otros principios activos, tales como diluyentes o vehículos para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.

A este respecto fue sorprendente que se vieran influidos sinérgicamente estos principios activos que proceden de clases químicas completamente distintas y muestran acciones biológicas completamente diferentes.

El uso de avermectinas, 22,23 dihidroavermectinas Bi (ivermectinas) y milbemicinas de la clase de las lactonas macrocíclicas como endoparasiticidas se conoce desde hace tiempo y es objeto de numerosas solicitudes de patente así como artículos de estudios generales (por ejemplo acciones biológicas en: "Ivermectin and Abamectin" W. C. Campbell, Ed., Springer Verlag, Nueva York, N. Y., 1989; "Avermectins and Milbemycins Part II" H. G. Davies et al. Chem. Soc. Rev. 2 (1991) pág. 271-339; modificaciones químicas en: G. Lukacs et al. (Eds.), Springer-Verlag, Nueva York, (199), capítulo 3; Cydectin [moxidectina y derivados]: G. T. Cárter et al. J. Chem. Soc. Chem. Com- mun. (1987), pág. 42-44); documento EP 423 445-A1). El uso de doramectina (Pfizer) como endoparasiticida se conoce igualmente (véase "Doramectin - a potent novel endectozide" A. C. Goudie et al. Vet. Parasitol 49 (1993), pág. 5-15).

Además, las combinaciones de avermectinas, 22,23-dihidroavermectinas Bi (ivermectinas) o milbemicinas con determinadas clases de antihelmínticos, tales como por ejemplo bencimidazoles, salicilamidas, levamisol, pirantel o praziquantel son objeto de numerosas solicitudes de patente (por ejemplo: documento GB 2 252 73; documento GB 2 224 933; documento GB 2 21 3 722; documento EP-OS 59 74).

Como avermectinas y sus derivados se mencionan mezclas de sustancias de lactonas macrólidas de fórmula general (I)

_.Me

O

**(Ver fórmula)**

en la que

los restos R1 a R4 tienen el significado indicado en la siguiente tabla 1 y X puede representar un enlace sencillo o un doble enlace entre la posición C22 y C23 (-C22R1-X-C23R^ -).

En el caso de un doble enlace no se encuentra ningún sustituyente (R1, R2) en la posición C22 y C23.

Tabla 1

... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Uso de

(a) avermectina B-ia/B-ib, 22,23-dihidroavermectina Bia/Bib, doramectina o moxidectina con

(b) imidacloprid, Ti 435 o AKD 122;

(c) dado el caso otros principios activos así como diluyentes o vehículos

para la preparación de agentes para la administración dérmica de los principios activos mencionados en a) y b) para la lucha contra ectoparásitos y endoparásitos en un único tratamiento.


 

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Lactona macrocíclica

-C22R'-X-C23R`-

RJ

R*

Avermectinas Bia

-CH=CH-

-sec-Bu

-H

Avermectina B-ib

-CH=CH-

-iso-Pr

-H

22,23-Dihidroavermectina Bia

-CH2-CH2-

-sec-Bu

-H

22,23-Dihidroavermectina B-ib