Derivados de óxido de 2-(4-cianofenilamino)pirimidina que inhiben el VIH.
(31/12/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal de adición farmacéuticamente aceptable; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es halo;
R2 y R3 cada uno independientemente son alquilo C1-6.
N-óxido de 3-(2,6-dicloro-3,5-dimetoxi-fenil)-1-{6-[4-(4-etil-piperacin-1-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-1-metil-urea.
(01/10/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(17/09/2014) Un compuesto de fórmula
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; R2, R3, R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxi-carbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; -C(≥O)R10; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10;…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(27/08/2014) Un compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde R1 es halo o alquilo C1-6;
R2 es H;
R3 es (CR2)0-2SO2R12 (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12 (CR2)02CONRR12, o ciano;
R4 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; OR12, NR(R12), halo, nitro, SO2R12, (CR2)pR13 o X; o R4 es H; R6 es isopropoxi o metoxi;
uno de R8 y R9 es (CR2)qY y el otro es alquilo C1-6, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12) o CONR(CR2)pNR(R12);
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)16NR(CR2)pOR12;
Y es pirrolidinilo, piperidinilo o acetidinilo, cada uno de los cuales está unido al anillo fenilo vía un átomo de carbono;
R12 y R13 son independientemente…
Derivados de pirimidina y su uso para combatir el crecimiento vegetal indeseado.
(27/08/2014) Compuestos ópticamente activos de fórmula general (I) y sus sales agroquímicamente compatibles**Fórmula**
en la que
R1 está seleccionado del grupo compuesto por
- halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, C(O)OH, C(O)NH2;
- alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil-(C1-C6)-carbonilo, haloalquil-(C1-C6)-carbonilo, alquil-(C1-C6)- carboniloxi, haloalquil-(C1-C6)-carboniloxi, alquil-(C1-C6)-carbonil-alquilo (C1-C4);
- alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, haloalcoxi-(C1-C6)-carbonilo, alcoxi-(C1-C6)- carbonil-alquilo (C1-C6), haloalcoxi-(C1-C6)-carbonil-alquilo (C1-C6), alcoxi-(C1-C6)-carbonil-haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi-(C1-C6)-carbonil-haloalquilo (C1-C6);
- alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquenil-(C2-C6)-carbonilo, haloalquenil-(C2-C6)-carbonilo, alqueniloxi…
Derivados de 2,4 di[(hetero)-arilamino]-pirimidina como inhibidores de Zap-70 y/o SYK.
(14/05/2014) Un compuesto de la fórmula I
En donde
(a) Z es ≥CR2;
(b) R0 es hidrógeno; halógeno, C1-C4 alquilo no sustituido, C1-4 alcoxi no sustituido;
(c) R1 es hidrógeno; halógeno, C1-C8 alquilo, C1-8 alquilo sustituido; -SO2N(R10)R11; -N(C1-4 alquilo)C(O) C1-4 alquilo; un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en un átomo de N del anillo; C1-C8 alcoxi; fenilo;
o R1 forma junto con R2 y los átomos de C a los cuales R1 y R2 están unidos, un arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, este último que comprende 1 o 2 átomos de nitrógeno;
o R1 y R2 forman junto con los átomos de C a los cuales están unidos, un residuo carbocíclico no aromático de 5 a 15 miembros;
o R1 y R2 forman junto con los átomos de…
Compuestos de bis-arilamida y métodos de uso.
(23/04/2014) Compuesto de formula I: **Fórmula** N /R2 A, 0 A2 83 o estereoisomero, solvato o sal farmaceuticannente aceptable del mismo, en la que
A1 es CR4;
A2 es CR5;
A3 es CR6;
A4 es CR7;
siempre que cuando L sea -NHC -, entonces R6 sea H;
L es -C NR7-, -NR7C -, -NR7C NR7-, -NR7C 0-, -S 2NR7-, -NR7S 2NR7- o 10 NR7S 2-;
R1 es pirimidilo o pirazinilo, cada anillo de los cuales esta opcionalmente sustituido - 8-R9, independientemente con uno o mas sustituyentes de R8, NREIR8, NR OR8, OR9, SR8, SR9, C R8, C R9, OC R8, C 0R8, C NR8R8, C NR8R9, NR8C R8, NR8C R9, NR8C NR8R8, NR8C NR8R9, NR8C 0R8, NR8C 0R9, S 2R8, S 2R9, S 2NFeR8, S 2NR8R9, NR8S 2NR8R8, NR8S 2NR8R9, NR8S 2R8…
Proceso para síntesis de derivados de fenoxi diaminopirimidina.
(16/04/2014) Un método para formar un solvato de sulfolano de un compuesto de fórmula k;**Fórmula**
método que comprende: tratar un compuesto de fórmula h**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo, en la que R1 es hidrógeno; halo; alquinilo C2-3; halo-alquilo C1-4; alcoxi C14; hidroxi; halo-alcoxi C1-4; hidroxi-alcoxi C1-4; o alquinil C2-3-alquiloxi C1-4;
en disolvente sulfolano, con ácido clorosulfónico, seguido de oxicloruro de fósforo, seguido de amoniaco en presencia de metanol.
Pirimidinas sustituidas en posición 6 inhibidoras del HIV.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, o una forma estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde:
cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R2, R3, R6 y R7 son independientemente hidrógeno; hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1- 6alquiloxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; - C(≥O)R9; C1-6alquilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; C2-6alquenilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9;…
Aminopirimidinamidas como plaguicidas.
(26/03/2014) Compuestos de la fórmula (I)··Fórmula**
en la que
R1 representa un resto de la serie alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, ciano-alquilo C1- C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, halocicloalquenilo C3-C8, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6- carbonilalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfanilalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfinilalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilalquilo C1- C6, haloalquil C1-C6-sulfanilalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-sulfinilalquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-sulfonilalquilo C1-C6, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C8-alquilo-C1-C6 halogenado, fenil-alquilo C1-C6,,…
Proceso para la síntesis de derivados de fenoxi-diaminopirimidina.
(05/03/2014) un método para formar la amina libre de un compuesto de fórmula k;**Fórmula**
el método comprende: tratar un compuesto de fórmula h**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que R1 es hidrógeno; halo; alquinilo C2-3; halo-alquilo C1-4; alcoxi C1-4; hidroxi; halo-alcoxi C1-4; hidroxi alcoxi C1-4; o alquinilo C2-3-alquiloxi C1-4;
en disolvente de sulfolano, con ácido clorosulfónico, seguido por oxicloruro de fósforo, seguido por amoniaco en presencia de metanol, y el producto final se trata con HCl acuoso en presencia de etanol seguido por el tratamiento con hidróxido de amonio acuoso o el producto final se trata con agua.
Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.
(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula**
en la que
R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…
Adsorción de inmunopotenciadores sobre sales metálicas insolubles.
(22/01/2014) Agonista de TLR7 seleccionado de entre los compuestos según cualquiera de fórmulas (C), (D), (E) o (H):**Fórmula**
en las que:
(a) P3 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, CF3 y -((CH2)pO)q(CH2)pOs- e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P4 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -alquilarilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre P3 y P4 sea -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY),
(b) P5 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); P6 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-C4 y OH, e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY);
y P7 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -((CH2)pO)q(CH2)pOs-, -NH alquilo C1-C6 e
-Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre…
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
Ácidos 4-amino-picolínicos sustituidos y su uso como herbicidas.
(18/10/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 representa haloalquilo C1-C4;
R2 representa **Fórmula**
en la que
W1 representa H o F;
X1 representa H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, o -NR6R7;
Y1 representa Cl o halometilo; y
Z1 representa H o F;
R3 y R4 representan independientemente H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6,amino, acilo C1-C6, carboalcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbamilo, alquil C1-C6-sulfonilo, trialquil C1-C6-sililo o dialquilC1-C6-fosfonilo o R3 y R4 tomados juntos con N representan un anillo saturado de 5 ó 6 miembros; y
R5 representa H o halógeno;
R6 representa H, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; y
R7 representa alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
y derivados agrícolamente aceptables del grupo…
Derivados de piridina y pirimidina sustituidos con etenilo y su uso en el tratamiento de infecciones virales.
(16/10/2013) Un compuesto, o tautómero de tal compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto otautómero, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula (I.a,10.j):**Fórmula**
en la que: CB es un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
y
en las que cada R10 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo y ciclopropilo;
X y Y son N;
R2 es H;
Z está seleccionado del grupo que consiste en H, metilo y cloro;
R es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupoque consiste en alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halógeno,…
2,4-Di(fenilamino)-pirimidinas útiles en el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.
(09/10/2013) Compuesto de fórmula I' **Fórmula**
en el que:
n' se selecciona entre 1 y 2;
R'1 se selecciona entre fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en el que R'1 está sustituido por 2 ó 3 radicalesseleccionados independientemente entre etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propilamino,metoxi-etoxi, -X'R'4, -C(O)R'4 y -OX'R'4; en los que X' es un enlace, metileno o etileno; R'4 se selecciona entrepiperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, morfolino,…
Métodos para la identificación de moléculas que interaccionan con cinasas y para la purificación de proteínas de cinasa.
(24/09/2013) Compuesto de inmovilización de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
uno de R1, R2, R3 es X-(CH2)n-NH2 y los otros dos se seleccionan independientemente del grupo queconsiste en H; halógeno; CN; C(O)OR10; OR10; C(O)R10; C(O)N(R10R10a); S(O)2N(R10R10a);S(O)N(R10R10a); S(O)2R10; S(O)R10; N(R10)S(O)2N(R10aR10b); SR10; N(R10R10a); NO2; OC(O)R10;N(R10)C(O)R10a; N(R10)S(O)2R10a; N(R10)S(O)R10a; N(R10)C(O)N(R10aR10b); N(R10)C(O)OR10a;OC(O)N(R10R10a); alquilo C1-6; alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, estando el alquilo C1-6; el alquenilo C2-6 yel alquinilo C2-6 opcionalmente sustituidos con uno o más de R11, que son iguales o diferentes.
Forma cristalina de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo.
(11/09/2013) Polimorfo I de (E) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo, caracterizado por picos de difracción de rayos X de polvo en las posiciones dos-teta 9,0º ± 0,2º, 14,3º ± 0,2º, 17,1º ± 0,2º y 24,2º ± 0,2º cuando se miden en un difractómetro Philips X'PertPRO MPD PW3050/60, con generador PW3040 con los siguientes parámetros del instrumento:
tensión del generador: 45 kV
amperaje del generador: 40 mA
geometría: Bragg-Brentano
fase: fase del centrifugador con las siguientes condiciones de medición:
modo de barrido: continuo
intervalo de barrido: 3 a 50º 2θ
tamaño de paso: 0,01675º/paso
tiempo de recuento: 60,59 s/paso
tiempo de revolución del concentrador: 1 s
tipo de radiación: CuKα longitud de onda de la radiación: 1,54056 Å
Procesos para la preparación de 4-4-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil)amino)-2-pirimidinil)aminobenzonitrilo.
(09/09/2013) Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula**
con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula**
en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado,
opcionalmente…
Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.
(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
Y es heterociclilo sustituido o no sustituido;
X es seleccionado del grupo consistente de
un enlace directo,
-N(R1x)-,
-(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula**
en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido;
m es 0, 1, 2, 3, o 4;~
R1 es seleccionado del grupo consistente de
H,
alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido,
-COOH,
halo,
-OR1t, y
-NHR1t,
en donde R1t es H o Alquilo C1-C6;
R2 es seleccionado del grupo consistente de
arilo sustituido,
heteroarilo sustituido.
2,4-Di(fenilamino)pirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y de trastornos inflamatorios y del sistema inmune.
(28/06/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
cada uno de R0 o R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o halógeno;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, heterociclilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o sustituido quecomprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, alcoxi 20 C1-C8, o halógeno;
R3 es alquil C1-C8-sulfonilo, aril C5-C10-sulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, o sulfamoílo no sustituido osustituido; o
los sustituyentes adyacentes R2 y R3 son -CH2-NH-CO-, -CH2-NH-SO2-, -CH2-CH2-SO2-, y aquellas parejas en lasque el hidrógeno en NH está sustituido por alquilo C1-C8; R4 es hidrógeno;
R5 es cloro o bromo;
R6…
Derivados de pirimidina para el tratamiento del asma, EPOC, rinitis alérgica, conjuntitivis alérgica, dermatitis atópica, cáncer, hepatitis B, hepatitis C, VIH, VPH, infecciones bacterianas y dermatosis.
(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
donde
R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio;
R2 representa o bien **Fórmula**
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo;
R4 representa,
(i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o
(ii) un grupo **Fórmula**
en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.
Derivados de 2,4-diaminapirinidina.
(04/02/2013) Un compuesto de la Fórmula I
en donde
X es ≥CR0-
;R0 es hidrógeno;
R2 es -SO2N(R10)R11;
cada uno de R1 y R3 independientemente es hidrógeno; hidroxi; C1 - C8 alquilo; C2 - C8 alquenilo; C3 - C8 cicloalquilo;
C3 - C8 cicloalquil-C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alquilo; hidroxiloC1 - C8 alcoxi C1 - C8alquilo; arilo C1 - C8 alquilo los cuales opcionalmente pueden ser sustituidos sobre el anillo por hidroxi, C1 - C8 alcoxi,carboxi o C1 - C8 alcoxicarbonilo;
o cada uno de R1 y R3, independientemente, es halógeno; halo-C1 - C1 - C8 alquilo; C1 - C8 alcoxi; halo-C1 - C8 alcoxi;
hidroxiloC1 - C8 alcoxi; C1 - C8 alcoxi C1 - C8 alcoxi; arilo; arilo C1 - C8 alcoxi; heteroarilo; heteroaril-C1 - C4 alquilo;
anillo…
Derivados de aminopirimidina 4,6- disustituidos farmacéuticamente activos como moduladores de las proteínas quinasas.
(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I)
en donde
R1, R2 y R4 son cada uno -H
R3 es un fenilo sustituido
R5 es un fenilo sustituido o no sustituido
R6 es seleccionado del grupo consistente en:
-H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…
Compuesto de uracilo que tiene actividad inhibidora sobre la desoxiuridina trifosfatasa humana o una sal del mismo.
(26/09/2012) Un compuesto de uracilo representado por la formula general (I) o una sal del mismo:
en la que n representa un numero entero de 1 a 3;
X representa un enlace, un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo alquenileno que tiene de 2 a 6 atomos decarbono, un grupo hidrocarburo aromatico divalente que esta opcionalmente sustituido o un grupo heterociclicodivalente saturado o insaturado que esta opcionalmente sustituido;
Y representa un enlace o un grupo alquileno lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 atomos de carbono, que tieneopcionalmente una estructura de cicloalquilideno en un atomo de carbono; y
Z representa -SO2NR1R2 o -NR3SO2-R4, en las que
R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6atomos de carbono o un grupo aralquilo que esta opcionalmente…
Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.
(12/09/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -O-;
Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo;
cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo;
arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es isopropilo;
R2, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo;…
Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores del receptor de quimiocina.
(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MEGHANI, PREMJI, EBDEN,MARK RICHARD, BENNION,COLIN, COOK,ANTONY RONALD.
Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña**
en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.
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(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I
en donde
X es ≥CR0- o ≥N-;
cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…
Compuestos de benzamida sustituidos con actividad antihipertensiva.
(30/05/2012) Un compuesto de benzamida de la fórmula:
en la que:
R es un hidrógeno, un alquilo, o un cicloalquilo, un cicloalquilalquilo, un fenilo o un aralquilo, que opcionalmente tieneun sustituyente elegido entre halógeno, alquilo, alcoxi, aralquilo, haloalquilo, nitro, amino, ciano o azida; sobre unanillo o un grupo de la fórmula:
en la que:
R6 es hidrógeno, alquilo o la fórmula: -NR9R8 en la que R8 y R9 son el mismo o diferentes y cada uno de ellos eshidrógeno, alquilo, aralquilo o fenilo, y
R7 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, fenilo, nitro o ciano, o R6 y R7 forman combinadamente un heterociclo que tieneopcionalmente un átomo de…
Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que
A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-;
cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo;
R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo;
X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es H, alquilo de C1-6, halo;
R4 es H, alquilo de C1-6, halo;
R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo,…
2,4-Pirimidindiaminas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula I'
en la que:
n' se selecciona de 1 y 2;
R'2 se selecciona de hidrógeno y halo;
R'3 se selecciona de -S (O) 0-2NR'5R'6, -S (O) 0-2R'6, -NR'5S (O) 0-2R'6 y -C (O) NR'5R'6; en las que R'5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; y R'6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12, y
R'1 se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en la que cualquier R'1 está sustituido con 3 radicales independientemente seleccionados de etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2, 2, 2- trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propil-amino, metoxi-etoxi, -X'R'4, -C (O) R'4 y -OX'R'4; en la que X' es un enlace,…