(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

(02/05/2018) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: A es **Fórmula** en donde cada Z3a se selecciona independientemente de H y Z3; R1 es heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en donde el heteroarilo bicíclico o el heteroarilo tricíclico tiene 4- 9 átomos de carbono y 1-5 heteroátomos en el sistema del anillo, y en el que cualquier heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z5; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3), o R3a se selecciona de H, alquilo (C1-C3) y haloalquilo (C1-C3) y R3b…

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno; R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

(11/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: el anillo A es un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido de una cualquiera de las Fórmulas (i-1)-(i-6):**Fórmula** donde: cada caso de V1, V2, V3, V4, V5, V6, V7, V8, V9, V10, V11, V12, V13, V14 y V15 es independientemente O, S, N, N(RA1), C o C(RA2); cada caso de RA1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, deuterio, acilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente…

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

(21/03/2018) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno, oxo e hidroxilo iguales o diferentes, o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes, R2 es un átomo de hidrógeno o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, 10 alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes, R3 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7 , halogenocicloalquilo C3-C7 (en el que la cicloalquilo C3-C7 y halogenocicloalquilo C3-C7 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados cada uno independientemente…

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

(07/03/2018) Una composición para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad asociada con la permeabilidad vascular, consistiendo la composición en imatinib (4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-N-[4-metil-3-((4-piridin- 3-il)pirimidin-2-il-amino)fenil]-benzamida) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como un principio activo, en donde la enfermedad asociada con la permeabilidad vascular se selecciona del grupo que consiste en neovascularización coroidea, retinitis pigmentosa asociada con glaucoma, retinopatía del prematuro ( RDP), edema macular diabético (EMD), degeneración macular asociada con la edad, glaucoma, distrofia corneal, retinosquisis, enfermedad…

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula XI: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que uno de W1-W5 es C(X-B-D) y los otros son cada uno independientemente N o CR3, con la condición de que no más de tres de W1-W5 sean N; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, grupo alifático de 1 a 10 átomos, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, grupo heterocíclico y heterocíclico sustituido; E es heteroarilo sustituido o no sustituido; X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(O)-, -S(O)2N(R2)-, o -N(R2)S(O)2-; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; …

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH; R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b; en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula general (1a) **(Ver fórmula)** en donde A designa un grupo, opcionalmente sustituido con uno o más R1 idénticos o diferentes, seleccionados de entre cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R1 y R2, cada uno independientemente del otro, designan hidrógeno o un grupo seleccionado de entre Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más Rc y/o Rb idénticos o diferentes; R3 designa un grupo seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, -ORc, -OCF3, -SRc, -NRcRc, -CF3, -CN, -OCN, - SCN, -NO, -NO2, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalquiloxi C1-3; W e Y, independientemente uno del…

(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n es 0, 1 o 2; - A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido; - X es CO o CS, - R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos, - R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que: · R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo; en los que R3 y R4 pueden formar,…

(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6; R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7; R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3; R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo; R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…

(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'): **(Ver fórmula)** donde: el anillo A' es (i) un benceno, (ii) una piperidina o (iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-4; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-12, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, dihidropirazolilo, piridilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, fenilo, morfolinilo, tiazolilo, …

(24/01/2018) Compuestos de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que R1: significa H, alquilo C1-C2 o alquiloxi C1-C2; 5 en el que alquilo C1-C2 y alquiloxi C1-C2 pueden sustituirse de forma simple o múltiple con flúor, R2: es H o metilo; sometido a la condición de que uno de los dos residuos R1 o R2 sea H; X: es -(CH2)l-, -(CH2)k-O-, -CH2-S-, CH2-S(O)2-, -CH(CH3)-, -CH(CH3)-O- o -C(CH3)2-O-; k: es 1 o 2; l: es 0, 1 o 2; R4: H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, en el que el alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C4 pueden sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; o CH2-cicloalquilo C3-C4, en el que el cicloalquilo puede sustituirse opcionalmente de forma simple o múltiple con flúor; y en el caso de que X: -CH2- o -CH(CH3)- R4: significa adicionalmente un residuo…

(24/01/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W3 indican independientemente entre sí N, NO o CR3; W5, W6 indican independientemente entre sí N, NO o CR4; con la condición de que al menos uno de entre W1, W3, W5 o W6 indique N; R1 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C, Het1 o un heteroarilo monocíclico con 2- 7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Y, Hal, CN, OY; R2 indica Ar, Het1 o Het², cada uno de los cuales puede estar sustituido por R5; R3, R4 indican independientemente entre sí…

(24/01/2018) Un derivado de nicotinamida que es: 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida; 6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-…