Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.

Compuesto representado por la fórmula (I'):

**(Ver fórmula)**

donde:



el anillo A' es

(i) un benceno,

(ii) una piperidina o

(iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de

(1) un átomo de halógeno y

(2) un grupo alcoxi C1-4;

el anillo B se selecciona del grupo que consiste en

(1) cicloalquilo C3-12,

(2) dihidropiranilo,

(3) tetrahidropiranilo,

(4) azetidinilo,

(5) pirrolidinilo,

(6) piperidinilo,

(7) imidazolilo,

(8) isoxazolilo,

(9) pirazolilo,

(10) dihidropirazolilo,

(11) piridilo,

(12) pirrolilo,

(13) dihidropirrolilo,

(14) fenilo,

(15) morfolinilo,

(16) tiazolilo,

(17) oxazolidinilo,

(18) imidazolidinilo,

(19) oxaazabiciclooctilo y

(20) oxazepanilo,

que pueden estar opcionalmente sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo oxo, un grupo alcoxicarbonilo C1-10, un grupo alcoxi C1-10 que puede estar sustituido por halógeno, siempre y cuando un grupo representado por la fórmula

**(Ver fórmula)**

donde p es de 1 a 4, que puede estar opcionalmente sustituido, esté excluido;

R1 es un grupo alcoxi C1-4 que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-4, un átomo de halógeno y un grupo cicloalquilo C3-7, donde el alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido está radiomarcado con 11C o 18F;

R2 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-10 que puede estar sustituido o un grupo arilo C6-14 que puede estar sustituido;

R3 es un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-10 que puede estar sustituido o un grupo alcoxi C1-10 que puede estar sustituido;

m es 0 o 1 y

n es de 0 a 3;

siempre y cuando la 1-[4-(3,5-dimetilisoxazol-4-il)-2-fluorofenil]-5-11C-metoxi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)- ona y la 1-(2-fluoro-4-(morfolin-4-il)fenil)-5-11C-metoxi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)-piridazin-4(1H)-ona

estén excluidas;

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/071523.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 Doshomachi 4-chome, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: TANIGUCHI,TAKAHIKO, HALLDIN,CHRISTER, MIURA,SHOTARO, HASUI,TOMOAKI, STEPANOV,VLADIMIR, TAKANO,AKIHIRO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/501 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2663370_T3.pdf

 

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