Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

- n es 0,

1 o 2;

- A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido;

- X es CO o CS,

- R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos,

- R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que:

· R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo;

en los que R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno que llevan, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido,

· R5 se selecciona entre: grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo,

en el que R5 puede formar, junto con el átomo de oxígeno que lleva, un grupo heterociclilo de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido,

- R6 es H o un grupo alquilo, o puede formar junto con R2 un grupo heterociclilo de 20 a 30 átomos de carbono, o puede formar junto con R1 un grupo heterociclilo de 10 a 30 átomos,

- R7 se selecciona entre el grupo que consiste en: grupos arilo, grupos heteroarilo, -NHPh, grupos heterociclilo, y grupos alquilo; en el que cuando R7 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, está sustituido con al menos un grupo NH2, o sus sales farmacéuticamente aceptables, hidratos o sales hidratadas o sus estructuras cristalinas polimórficas, racematos, diastereómeros o enantiómeros,

para su uso en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones, en el que dicho compuesto tiene la fórmula (III):**Fórmula**

en la que R4 y Ra son como se han definido anteriormente, o dicho compuesto tiene la fórmula (IV):**Fórmula**

en la que R3 y R4 son como se han definido anteriormente, o dicho compuesto tiene la fórmula (V):**Fórmula**

en la que R1 es como se ha definido anteriormente,

y R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno que llevan un grupo que tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que n es 0, 1 o 2, y R es H o arilo, opcionalmente sustituido, o dicho compuesto tiene la fórmula (VI):**Fórmula**

en la que R3 y R4 son como se han definido anteriormente, o

dicho compuesto tiene la fórmula (VII):**Fórmula**

en la que R3 y R4 son como se han definido anteriormente, y R8 es un grupo heteroarilo, o dicho compuesto tiene la fórmula (VIII):**Fórmula**

en la que R11 y R12 son, independientemente uno del otro, seleccionados del grupo que consiste en: H, alquilo, alcoxi, arilo, y aralquilo, y A' es CH2 o NH, o

dicho compuesto tiene la fórmula (IX):**Fórmula**

en la que R3 y R4 son como se han definido anteriormente, o

dicho compuesto tiene la fórmula (X):**Fórmula**

en la que R3 y R4 son como se han definido anteriormente,

en la que

los sustituyentes en un grupo alquilo, heterociclilo, arilo, aralquilo o heteroarilo en cualquier átomo de dicho grupo se seleccionan del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, halo, hidroxi, ciano, nitro, amino, SO3H, sulfato, fosfato, perfluoroalquilo, perfluoroalcoxi, metilendioxi, etilendioxi, carboxilo, oxo, tioxo, imino (alquilo, arilo, aralquilo), S(O)n alquilo, en el que n es 0-2, S(O)n arilo, en el que n es 0-2, S(O)n heteroarilo, en el que n es 0-2, S(O)n heterociclilo, en el que n es 0-2, amina, éster, amida, sulfonamida, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, heterociclilo no sustituido, y cicloalquilo no sustituido,

y en la que

- arilo se refiere a un sistema anular de hidrocarburo monocíclico, bicíclico o tricíclico aromático, en el que cualquier átomo del anillo capaz de sustitución puede estar sustituido por un sustituyente,

- heterociclilo se refiere a un sistema anular no aromático monocíclico de 3-10 miembros, bicíclico de 8-12 miembros, o tricíclico de 11-14 miembros que tiene 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, en el que cualquier átomo del anillo capaz de sustitución puede estar sustituido por un sustituyente,

- heteroarilo se refiere a un sistema anular aromático monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros que tiene 1-3 heteroátomos si es monocíclico, 1-6 heteroátomos si es bicíclico o 1-9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, en el cualquier átomo del anillo capaz de sustitución puede estar sustituido por un sustituyente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/070359.

Solicitante: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM).

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 101, RUE DE TOLBIAC 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: GUICHOU,JEAN-FRANÇOIS, COLLIANDRE,LIONEL, AHMED-BELKACEM,HAKIM, PAWLOTSKY,JEAN-MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/17 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N — C(O) — N o N — C(S) — N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/4166 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4706 A61K 31/00 […] › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
  • A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07C275/24 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C307/06 C07C […] › C07C 307/00 Amidas de ácidos sulfúricos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfato han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos sulfamida unidos a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C335/12 C07C […] › C07C 335/00 Tioureas, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D213/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D213/72 C07D 213/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D285/135 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D295/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D309/04 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D309/06 C07D 309/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2670394_T3.pdf

 

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