Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.

Un compuesto representado por la fórmula XI:

**(Ver fórmula)**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;



en la que

uno de W1-W5 es C(X-B-D) y los otros son cada uno independientemente N o CR3, con la condición de que no más de tres de W1-W5 sean N;

cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, grupo alifático de 1 a 10 átomos, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, grupo heterocíclico y heterocíclico sustituido;

E es heteroarilo sustituido o no sustituido;

X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(O)-, -S(O)2N(R2)-, o -N(R2)S(O)2-;

R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

B es alquilo C2-C10, alquenilo C2-C10, aril-alquilo-C2-C10, aril-alquenilo-C2-C10, ariloxi-alquilo-C1-C10, heterociclilheteroarilo, alquil-C1-C10-heterociclilheteroarilo, o alquil-C1-C10-aminoheteroarilo; y

D es

**(Ver fórmula)**

donde Y2 y R32 están ausentes; Z es N; W es O; R33 es H y R34 es hidroxi;

en donde

cada grupo arilo es un sistema aromático carbocíclico que contiene uno, dos o tres anillos en donde dichos anillos pueden estar unidos entre sí de una forma colgante o pueden estar condensados; cada grupo heteroarilo es un grupo heteromonocíclico de 3 a 6 miembros, insaturado, que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno; un grupo heterociclilo condensado insaturado, que contiene de 1 a 5 átomos de nitrógeno; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene un átomo de azufre; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 átomos de oxígeno y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; un grupo heterociclilo condensado insaturado que contiene de 1 a 2 átomos de oxígeno y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 átomos de azufre y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; o un grupo heterociclilo condensado insaturado que contiene de 1 a 2 átomos de azufre y de 1 a 3 átomos de nitrógeno;

cada grupo heterociclilo es un grupo heteromonocíclico saturado de 3 a 6 miembros, que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno; un grupo heteromonocíclico saturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 átomos de oxígeno y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; o un grupo heteromonocíclico saturado de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 átomos de azufre y de 1 a 3 átomos de nitrógeno; y

cada grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido está sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfonilalquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, halogenoalquilo, amino, trifluorometilo, ciano, nitro, alquilamino, arilamino, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, aminoalquilamino, hidroxi, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminocarbonilalquilo, acilo, aralcoxicarbonilo, ácido carboxílico, ácido sulfónico, sulfonilo, ácido fosfónico, arilo, heteroarilo, grupo heterocíclico y grupo alifático de 1 a 10 átomos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/020092.

Solicitante: CURIS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4 Maguire Road Lexington, MA 02421 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAI, XIONG, QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D235/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con radicales arilo unidos directamente en posición 2.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2663378_T3.pdf

 

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