2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

una forma de N-óxido,

una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde

n es 0, 1 o 2;**Fórmula**

X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula

-CH≥CH-CH≥CH-;

R1 es alquilo C1-6;

R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O;

R3 es un radical seleccionado de

-(CH2)S-NR8R9 (a-1), o

-C≡N (a-5),

en donde

s es 1 o 2;

R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)-carbonilamino-alquilo(C1-6), piperidinil-alquilo(C1-6), piperidinil-alquil(C1-6)- aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tiofenil-alquilo(C1-6), pirrolil-alquilo(C1-6), aril-alquil(C1-6)piperidinilo, arilcarbonilalquilo( C1-6), arilcarbonilpiperidinil-alquilo(C1-6), haloindozolilpiperidinil-alquilo(C1-6) o aril-alquil(C1-6)-(alquil C1-6)- amino-alquilo(C1-6); y

R9 es hidrógeno o alquilo C1-6;

o R3 es un grupo de fórmula

-(CH2)t-Z (b-1),

en la que

t es 2;

-Z es un sistema de anillo heterocíclico seleccionado de**Fórmula**

en el que R12 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, aminocarbonilo, alquiloxi(C1-6)-alquil(C1-6)- amino, di(fenil-alquenilo(C2-6)), piperidinil-alquilo(C1-6), cicloalquilo C3-10, cicloalquil(C3-10)-alquilo(C1-6), haloindazolilo o aril-alquenilo(C2-6); y R13 es hidrógeno, piperidinilo o arilo;

R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, trihalometilo, trihalometoxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, di(alquil C1-6)-amino, di(alquil C1-6)amino-alquiloxi(C1-6) o alquiloxi(C1-6)-carbonilo; o

cuando R5 y R6 están en posiciones adyacentes, pueden tomarse juntos para formar un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O (d-1) o

-O-(CH2)2-O- (d-2),

arilo es fenilo, fenilo sustituido con halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6;

con la condición de que se excluya la 6-benzoil-3-metil-2(1H)-quinoxalinona.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/013163.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOUTERS, WALTER, BOUDEWIJN, LEOPOLD, MABIRE, DOMINIQUE, JEAN-PIERRE, GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, VAN DUN,Jacobus,Alphonsus,Josephus, SOMERS,Maria,Victorina,Francisca.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4704 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D215/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
  • C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
  • C07D407/12 C07D 407/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2670349_T3.pdf

 

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