CIP-2021 : C07D 401/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados bicíclicos de piridina.

(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…

3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado por que R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6; R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno; R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno; R4 es OR7; R5 y R6 son independientemente…

Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥; -X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥; -X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥; -X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥; -X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥; en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…

Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.

(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, ACEMOGLU, MURAT, MICHEL,PASCAL, BROZIO,Jörg, BIERI,NICOLE, MOSE,RASMUS, STETTLER,HANS, TESTA,MARIA CATERINA, SCHAEFER,FRANK.

Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A que comprende las etapas de: (a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y (d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.

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Nuevos derivados de pirimidina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 (PDE-10).

(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: - R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, cicloalquilo y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado - Y se selecciona del grupo que consiste en C-R2 y un átomo de nitrógeno; - R2 se selecciona del grupo que consiste en: a) un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo. b) un grupo alcoxicarbonil de fórmula (-CO(R7), donde R7 representa un grupo hidroxilo o un grupo [-N(R8)(R9)]; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, cicloalquilo, y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal…

Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** donde Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo; Alk1 representa una…

Arilamidas con sustitución de tetrazol.

(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6, R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…

Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.

(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo: en la que: -RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y -RB6 es -H o -QB6; y en donde: -QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2; -QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2; -QA4N2 es -NRQN2RQN3; cada -RQN1 es independientemente: -RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8, -LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8; en donde: cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado; cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado; cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico; cada -RI7 es fenilo; cada -RI8 es heteroarilo C5-6; …

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o de fórmula (II):**Fórmula** en las que el enlace discontinuo de la fórmula (II) puede estar presente o ausente; W se selecciona entre**Fórmula** y G es R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en los que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino, -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)O alquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C-6, -C(O)O alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O) cicloalquilo…

Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.

(25/08/2016). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CASTRO PALOMINO LARIA,JULIO CESAR, CAMACHO GOMEZ,JUAN ALBERTO, MENDOZA LIZALDEZ,Adela.

Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina. La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina de fórmula (I) {IMAGEN-01} como antagonistas del receptor de adenosina A2b y ligandos de receptor de melatonina MT3, al procedimiento para su preparación, a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y al uso de dicho compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de condiciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por antagonizar el receptor A2b de adenosina y por la inhibición del receptor MT3 de la melatonina, tales como enfermedades respiratorias, trastornos metabólicos, enfermedades neurológicas y cáncer.

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Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** donde R8 es H o metilo; R9 es -H, metilo o hidroxilo; R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y R12 es -H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo, oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo, pirazolilo opcionalmente…

Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.

(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en el que: Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido, G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y L es heteroarilo opcionalmente sustituido; Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno; R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo; 20 n es 0 o 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2630026_T3.pdf

Nuevos derivados de indol o indazol y sales de los mismos.

(17/08/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde; X representa CH o N; uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan a C-R3 o N, y los otros representan CH; A y B son iguales o diferentes y representan un grupo heterocíclico insaturado de 5 a 6 miembros monocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo alquenilo opcionalmente sustituido que tiene de 2 a 6 átomos de carbono; R2 representa un átomo…

Derivado de fenilazol sustituido.

(17/08/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A representa**Fórmula** * representa el sitio de unión con el anillo de benceno, X representa CH o N, R1 representa -C(≥O) -NH-R5, -NH-C(≥O) -NH-R5 o -S(≥O)2-R5, R2 representa -F o -H R3 representa -CH3 o -C2H5 R4 representa**Fórmula** y R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula** cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2602962_T3.pdf

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…

Compuestos orgánicos y sus usos.

(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuesto de piperazina que presenta un efecto inhibidor de PGDS.

(17/08/2016) Compuesto de piperazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo, **Fórmula** en el que X representa CH o un átomo de N; R1 representa alquilo de C1-6; R2 representa alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, alquenilo de C2-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes, -(C≥O)-N(R3)(R4), o -(C≥O)-OR5, R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar 1, 2 o 3 sustituyentes; o R3 y R4 tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado; y R5 representa hidrógeno o…

Compuestos de 6-amino-piridazin-3-il-carboxamida sustituidos como moduladores de proteínas cinasas.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que: n es 0-2; R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1; R9 es alquilo; R10 es H, alquilo o Z1; cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6; cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6; cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…

Antagonistas del receptor EP3 de prostaglandina.

(17/08/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FUTATSUGI,Kentaro, EDMONDS,DAVID JAMES, LEE,ESTHER CHENG YIN, BAHNCK,KEVIN BARRY, MATHIOWETZ,ALAN MARTIN, MENHAJI-KLOTZ,ELNAZ, STANTON,ROBERT VERNON.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; m es 1 o 2; cada R2 es independientemente halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; n es 0 o 1; X1, X2, y X3 son independientemente ≥N-, -NRXn- o ≥CRXc-, a condición de que al menos 1 pero no más de 2 de X1, X2, y X3 son independientemente ≥N- o -NRXn-; RXn es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; y cada RXc es independientemente H, halógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Fármaco activo contra el dolor neuropático.

(17/08/2016). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.. Inventor/es: GUGLIELMOTTI, ANGELO, POLENZANI, LORENZO, CAZZOLLA, NICOLA, FURLOTTI,GUIDO, ALISI,MARIA,ALESSANDRA.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R es un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene entre 1 y 3 átomos de carbono, Y es CH o N, y p es un número entero comprendido entre 0 y 3, y sales del mismo, o bien sales de adición de ácido con un ácido orgánico o mineral farmacéuticamente aceptable, o bien sales de adición de base con una base orgánica o mineral farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2601250_T3.pdf

Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un: (a) carbociclilo de 4 a 7 miembros, (b) heterociclilo de 4 a 7 miembros, (c) fenilo, y (d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-; B es fenilo o un heteroarilo…

Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.

(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es: metilo; R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo; X es: -N-; n es de 0 a 2; Y es: -O-; R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.

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Derivados de sulfonilindol y método para prepararlos.

(10/08/2016) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde, X es un enlace, -CH2-, -O-, -NH-, -N(CH3)- o -N(CHO)-, X1, X2 y X3 son cada uno independientemente CH o N, R1 es fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, o fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 6 miembros que incluye uno o dos átomos de nitrógeno u oxígeno, en donde el R1 está sin sustituir o sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxi, nitro, ciano, halógeno,…

Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula** o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos, en donde Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1; X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N; X es N; Z es CO, O o S(O)q; Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido; cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…

Inhibidores de FAAH.

(03/08/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BARDEN,TIMOTHY,C, PENG,Bo, YANG,JANE, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, SPROTT,KEVIN, FRETZEN,ANGELIKA.

Un compuesto seleccionado de la Tabla 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**.

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Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2; uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…

Sales de aducto de ácido de un compuesto de piridina sustituido como inhibidores de la proteína de transferencia de ésteres de colesterilo (PTEC).

(27/07/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: HAGIHARA,Masahiko, IWASE,Noriaki, TAKATA,KATSUNORI, KIKUCHI,OSAMU, KAWAI,YUKINORI, MOTOYAMA,TAKAHIRO.

Una sal formada a partir de un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa un grupo (2S)-2,3-dihidroxipropiloxi, un grupo (2R)-2,3-dihidroxipropiloxi, un grupo 3-hidroxi-3-metilbutoxi, un grupo 3-(metilsulfonil)propoxi, un grupo 3-hidroxi-2-(hidroximetil)propoxi, un grupo 3-hidroxi-2-(hidroximetil)-2-metilpropoxi o un grupo 3-carboxifenilo, y un ácido seleccionado entre el grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido succínico, ácido fumárico y ácido maleico.

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Dipiridil-dihidropirazolonas sustituidas y su uso.

(27/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH, R1 representa un sustituyente seleccionado de la serie de cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -O-C(≥O)-NR9R10, -NR11-C(≥O)-R12, -NR13-C(≥O)-OR14, -NR15- C(≥O)-NR16R17, -NR18-SO2-R19 y -NR25R26, en los que (i) cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 o 6 miembros por su parte en cada caso pueden estar sustituidos de una a tres veces, de manera igual o distinta, con restos seleccionados de la serie de alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, oxo, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, -C(≥O)-NR6R7, -O-C(≥O)-NR9R10, -NR11-C(≥O)-R12,…

Derivados de quinazolina y su uso como inhibidores de ADN metiltransferasa.

(27/07/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: - representa un enlace sencillo o un doble enlace con la condición de que los dos enlaces no representen un doble enlace al mismo tiempo, - n1 y n2 representan, independientemente entre sí, un número entero comprendido entre 0 y 8, - Q representa un arilo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido, - W representa NR0, un piperidinadiilo, un piperazinadiilo o un pirrolidinadiilo, - X1 representa O o NR1, - X2 representa O o NR2, - X3 representa: - N cuando X3 representa un doble enlace ≥X3, y - NR3 cuando X3 representa un enlace sencillo -X3, - X4 representa: - O o NR4 cuando X4 representa un doble…

Compuestos herbicidas.

(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde:- X es O o S; A1 es CH o N; A2 es N o CR3; A3 es N o CR4; A4 es N o CR5; A5 es N o CH; donde R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3); R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (haloalcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3 )-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil oxasustituido C4-C6)-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(haloalquilo…

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