Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
…
Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.
(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en las que:
Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Bencilinazoles sustituidos para su uso como inhibidores de BUB1 cinasa en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3,
R2/R3 son independientemente cada uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6,
R4 es independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-(alquileno C2-6)-O-C(O)-(alquilo C1-6), haloalcoxi C1-6, - C(O)OR9, -( alquileno C1-6)-C(O)OR9, -C(O)-(alquilo C1-6), -C(O)NR10R11, cicloalquilo C3-7, -S-(haloalquilo C1-6), SF5, -SO2NH-(cicloalquilo C3-7), -SO2NR10R11, NR10R11, heteroarilo que opcionalmente se sustituye independientemente una o más veces con ciano, alquilo…
Compuestos de N-pirrolidinilo, N''-pirazolilurea, tiourea, guanidina y cianoguanidina como inhibidores de la cinasa Trka.
(10/01/2018) Un compuesto seleccionado
- de entre los compuestos de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde
el anillo B y el resto NH-C(≥X)-NH están en configuración trans;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C),
o Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), y Ra y Rb, junto con el átomo al que están enlazados, forman un anillo de ciclopropilo;
X es O, S, NH o N-CN;
R1 es (alcoxi 1-3C)(alquilo 1-6C), (trifluorometoxi)alquilo (1-6C), (alquil 1-3C-sulfanil)alquilo (1-6C), monofluoroalquilo (1-6C), difluoroalquilo (1-6C), trifluoroalquilo…
Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.
(03/01/2018) Un compuesto de Formula I para uso en el tratamiento de un episodio de enfermedad cardiovascular aguda, en donde el compuesto de Formula I se coadministra con un agente terapeutico, y la Formula I es:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es alquilo de 1-10 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alquenilo de 2-10 atomos de carbono, alquinilo de 2-10 atomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo,…
Derivados de piridina novedosos.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo;
R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo;
R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo;
…
Compuestos para la inflamación y usos relacionados con el sistema inmunitario.
(03/01/2018). Solicitante/s: PRCL Research Inc. Inventor/es: CHEN, SHOUJUN, JIANG,Jun, BOHNERT,GARY, XIA,ZHIQIANG.
Un compuesto de cualquiera de las fórmulas siguientes, o una sal, clatrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2660996_T3.pdf
Compuestos de 2,6-diaminopiridina adecuados para tratar enfermedades asociadas con proteínas amiloides o para tratar enfermedades oculares.
(27/12/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
los anillos de piridina A, B y C están independientemente no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, Hal u OR13;
L1 y L2 se seleccionan independientemente de fracciones que tienen la fórmula (a) o (b)
**(Ver fórmula)**
en donde al menos uno de L1 o L2 tiene la fórmula (b);
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 y fenilo;
R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6;
R4, R5, R6 y…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(27/12/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.
Un compuesto de fórmula (11-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C4 o halo;
R2 es heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 R32;
R3 es H;
R4 es H o halo;
m es 0 y R5 está ausente;
cada R32 es independientemente -Cl, -F, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -CH2OH, -CH2OCH3, -OCH3, -OC2H5, - OCF3, -CN, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, ciclopropilo, heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dicho heterociclilo de 4-6 miembros, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4, que se seleccionan independientemente;
X y Z son independientemente alquilo C1-C4; e
Y es H.
PDF original: ES-2658974_T3.pdf
Derivados de ácido piridinilcarboxílico como fungicidas.
(13/12/2017) Compuestos de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados:
A representa fenilo, que puede contener hasta tres sustituyentes,
en el que se seleccionan los sustituyentes independientemente entre sí de ZA-1,
o
A representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros no sustituido o sustituido eventualmente benzocondensado, en el que se seleccionan los sustituyentes en el carbono independientemente entre sí de ZA-2 y en el que se seleccionan los sustituyentes en el nitrógeno independientemente entre sí de ZA-3,
L1 representa (C(RL1)2)p,
p representa 1, 2 o 3,
RL1 es de manera igual o distinta independientemente entre sí hidrógeno, halógeno,…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…
Composición que contiene modificación B cristalina de (3-cloropiridin-2-il)-N-[4-ciano-2-metil-6-(metilcarbamoil)fenil]-3-([5-(trifluorometil)-2H-tetrazol-2-il]metil)-1H-pirazol-5-carboxamida y su uso.
(06/12/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: HINZ,MARTIN-HOLGER, NEEFF,ARND, PAZENOK,DR. SERGII, LUI,DR. NORBERT, VOLZ,DR. FRANZ, OLENIK,DR. BRITTA, FUNKE,DR. CHRISTIAN, FISCHER,DR. RÜDIGER, GAERTZEN,DR. OLIVER.
Composición agroquímica que comprende la modificación B cristalina del compuesto de la fórmula (I-1)**Fórmula**
caracterizada porque su difractograma en polvo de rayos X usando radiación de Cu Kα presenta al menos las siguientes reflexiones:**Tabla**
conteniendo la composición agroquímica adicionalmente al menos un excipiente seleccionado de expansores, disolventes y/o sustancias portadoras sólidas y/o sustancias tensioactivas.
PDF original: ES-2660305_T3.pdf
Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.
(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2663222_T3.pdf
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.
(15/11/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I-A):**Fórmula**
en la que U representa S o CH2;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, Cyc4 o alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc5, -NR13R14, -OR15, -SR16, -NHC(O)-Cyc6, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R17 y Cyc5 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR18,
en donde R13, R14, R15, R16, R17 y R18…
Forma cristalina l de dimaleato inhibidor de tirosina cinasa y métodos de preparación de la misma.
(01/11/2017). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: SUN,PIAOYANG, WU,GUAILI, YUAN,BO, CHEN,YONGJIANG.
Forma cristalina I de dimaleato de (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-ilmetoxi)-fenilamino)-3-ciano-7-etoxiquinolin-6-il)- 3-(1-metilpirrolidin-2-il)acrilamida, caracterizada por que se usa radiación Kα de Cu para obtener los patrones de difracción de rayos X representados por ángulos 2θ y distancia de cristal interplanar, teniendo el cristal patrones de difracción de rayos X como se muestra en la Figura 1 en la que hay picos característicos en 6,28 , 6,74 , 10,60 , 11,58 , 13,50 , 14,90 , 15,80 , 18,26 , 20,66 , 21,14 , 22,96 , 24,34 , 25,54 y 26,12.
PDF original: ES-2656623_T3.pdf
Inhibidores de la sintasa de ácidos grasos.
(25/10/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4triazol-5(4H)-ona; (S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-5 4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1-metil-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona;…
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7;
R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida;
R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…
Derivados 6-amino quinazolinao 3-ciano quinolina, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.
(18/10/2017) Compuestos de la fórmula (I) y tautómeros, enantiómeros, diastereómeros, racematos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en la que:
A se selecciona del grupo que consiste de un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno;
Cuando A es un átomo de carbono, R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 es ciano;
Cuando A es un átomo de nitrógeno, R1 se seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno o alcoxilo; en el que dicho alcoxilo se sustituye adicionalmente opcionalmente por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxilo; R2 está ausente;
…
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.
(11/10/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: UCHIDA,KENJI, FUKUDA,YUICHI, KANAI,TOSHIMI, HONMA,MASAKAZU.
Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con alcoxi C1-10 lineal o ramificado, y el resto representado por**Fórmula** en la fórmula (I) representa **Fórmula**
en la que R2A representa la fórmula (III-B):**Fórmula**
en la que R5B representa oxazol-5-ilo o fórmula (III-1-B): **Fórmula**
donde R6B representa alquilo o cicloalquilo C1-10 lineal o ramificado, y
R3 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado sustituido con átomo(s) de flúor o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651484_T3.pdf
Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es N,
X2 es N, CH o C-CH3,
R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a,
R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(11/10/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo…
Estabilizador de aminas estéricamente impedidas.
(11/10/2017) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o fórmula II
**(Ver fórmula)**
donde
R1 es un grupo de fórmula III
*(Ver fórmuila)**
hidrógeno, C1-C18 alquilo, C8-C18 alquenilo, C8-C12 cicloalquilo, C5-C8 cicloalquenilo, C6-C10 bicicloalquilo, C8-C18 alquinilo, C6-C10 arilo, C7-C9 aralquilo o C7-C20 aralquilo sustituido con C1-C4 alquilo o C6-C10 arilo;
R4 es un grupo de fórmula IV
**(Ver fórmula)**
hidrógeno, C1-C18 alquilo, C8-C18 alquenilo, C8-C12 cicloalquilo, C5-C8 cicloalquenilo, C6-C10 bicicloalquilo, C8-C18 alquinilo, C6-C10 arilo, C7-C9 aralquilo o C7-C20 aralquilo sustituido con C1-C4 alquilo o C6-C10 arilo;
R2,…
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R2q es hidrógeno o halógeno;
R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano;
R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano;
R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo;
R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…
Procedimiento de preparación de derivados de diamida del ácido antranílico sustituidos con tetrazol mediante la reacción de ácidos de pirazol con ésteres del ácido antranílico.
(04/10/2017) Procedimiento de preparación de compuestos de Fórmula (I), siendo la relación de compuestos de Fórmula (I), en los que Q representa Q-1 respecto a compuestos de Fórmula (I) en los que Q representa Q-2, de 90:10 a 96:4, y presentando los compuestos de Fórmula (I) una pureza de > 90 %,
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R3 independientemente entre sí, representan alquilo (C1-C5),
R2 representa halógeno o alquilo C1-C6,
R4 representa hidrógeno, cloro o ciano,
Q representa un anillo tetrazol que está monosustituido con R5, seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
R5 representa perfluoroalquilo (C1-C3),
Z representa N,
los compuestos de Fórmula general (I) además incluyen N-óxidos…
Diaminopirimidinas útiles como inhibidores del virus respiratorio sincitial (VRS) humano.
(04/10/2017) Un compuesto que tiene fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es alquilo-C1-C6, haloalquilo-C1-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C9, fenilo, arilo bicíclico, fenil-alquilo-C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo-C1-C6, heteroarilo monocíclico o heteroaril monocíclico-alquilo- C1-C6; donde el cicloalquilo-C3-C8, el cicloalquilo-C3-C8 de cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, heterociclilo y heterociclilo de heterociclil-alquilo-C1-C6 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo-C1-C10, alquenilo-C2-C10, alquinilo-C2-C10, haloalquilo-C1-C10, haloalquenilo-C2-C10, haloalquinilo-C2-C10, halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -O-alquilo-C1-C6, -O-haloalquilo-C1-C6, - alquilen-C1-C3-O-H, -alquilen-C1-C3-O-alquilo-C1-C6,…